Агапурин: инструкция по применению, состав, аналоги

Агапурин ® (Agapurin ® )

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Характеристика
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Агапурин
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия хранения препарата Агапурин
  • Срок годности препарата Агапурин

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Антиагреганты
  • Аденозинергические средства
  • Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мл
пентоксифиллин 20 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций

в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Описание лекарственной формы

Прозрачный бесцветный раствор.

Характеристика

Спазмолитическое средство из группы пуринов.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС , возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС .

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.

Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).

При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС .

Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.

В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.

При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.

Показания препарата Агапурин ®

нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов ( в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);

трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);

ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза ( в т.ч. при церебральном атеросклерозе);

состояния после геморрагического или ишемического инсульта;

нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);

нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.

Противопоказания

повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;

выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;

острый инфаркт миокарда;

выраженные нарушения ритма сердца;

неконтролируемая артериальная гипотензия;

кровоизлияние в сетчатку глаза;

острый геморрагический инсульт;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: больным с лабильным АД , склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЦНС : головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД .

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ , АСТ , ЛДГ и ЩФ .

Взаимодействие

Пентоксифиллин может усиливать действие ЛС , влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков ( в т.ч. цефалоспоринов — цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты.

Читайте также:  Дексаметазон глазные капли: инструкция по применению

Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме и риск возникновения побочных эффектов.

Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.

Способ применения и дозы

В/в, внутриартериально, в/м .

При проведении инфузий больной должен находиться в положении «лежа».

В/в, капельно в течение 1,5–3 ч.

100 мг (1 ампула) растворить в 250–500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы (глюкозы). При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза — 300 мг.

Вначале 100 мг препарата растворить в 20–50 мл 0,9% раствора натрия хлорида, в последующие дни — по 200–300 мг в 30–50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью ( Cl креатинина — менее 10 мл/мин) вводят 50–70% от обычной дозы.

В/м по 100 мг (1 ампула) 1–2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).

Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД .

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД .

У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.

У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.

У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.

Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД .

У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).

Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Условия хранения препарата Агапурин ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Агапурин ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Агапурин (Agapurin) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Агапурин

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
пентоксифиллин20 мг100 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

5 мл – ампулы (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.

Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких – улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.

При окклюзионном поражении периферических артерий (“перемежающейся” хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

Фармакокинетика

Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.

Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), за первые 4 часа выводится до 90% дозы. В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.

При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.

Показания препарата Агапурин

  • нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при “перемежающейся” хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
  • трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
  • ангионейропатии (парестезии, акроцианоз, болезнь Рейно);
  • острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в том числе при церебральном атеросклерозе);
  • состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
  • нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
  • нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E10.5 Инсулинзависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. язва, гангрена)
E11.5 Инсулиннезависимый сахарный диабет с нарушениями периферического кровообращения (в т.ч. язва, гангрена)
H31.1 Дегенерация сосудистой оболочки глаза
H34 Окклюзии сосудов сетчатки
H35.0 Фоновая ретинопатия и ретинальные сосудистые изменения
H36.0 Диабетическая ретинопатия
H93.0 Дегенеративные и сосудистые болезни уха
I63 Инфаркт мозга
I67.2 Церебральный атеросклероз
I69 Последствия цереброваскулярных болезней
I73.0 Синдром Рейно
I73.1 Облитерирующий тромбангиит [болезнь Бергера]
I73.9 Болезнь периферических сосудов неуточненная (в т.ч. перемежающаяся хромота, спазм артерий)
I79.2 Периферическая ангиопатия при болезнях, классифицированных в других рубриках (в т.ч. диабетическая ангиопатия)
I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением
R02 Гангрена, не классифицированная в других рубриках
T33 Поверхностное отморожение

Режим дозирования

Препарат может вводиться в/в, в/а, в/м. При проведении инфузий больной должен находиться в положении лежа.

Внутривенно: 100 мг (1 амп.) в 250-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы (глюкозы) капельно в течение 1.5-3 ч. При хорошей переносимости дозу можно увеличить на 100 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Внутриартериально: вначале 100 мг препарата в 20-50 мл 0.9% раствора натрия хлорида, в последующие дни – по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя. Вводят со скоростью 100 мг (5 мл 2% раствора препарата) в течение 10 мин. При выраженном атеросклерозе сосудов головного мозга нельзя вводить в сонную артерию.

Больным с хронической почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин) вводят 50-70% от обычной дозы.

Внутримышечно: 1-2 раза/сут по 100 мг (1 амп.).

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; тревожность, нарушения сна, судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко – прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.

Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечения из слизистых оболочек желудка, кишечника.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.

Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.

Аллергические реакции: редко – зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз: АЛТ, ACT, ЛДГ и ЩФ.

Противопоказания к применению

  • выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
  • острый инфаркт миокарда;
  • выраженные нарушения ритма сердца;
  • неконтролируемая артериальная гипотензия;
  • порфирия;
  • массивное кровотечение;
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • острый геморрагический инсульт;
  • беременность, период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных.

С осторожностью: больным с лабильным артериальным давлением, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.

Агапурин

Состав

1 таблетка включает 100 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): безводный коллоидный кремний, кармелоза натрия, моногидрат лактозы, метилпарабен, кукурузный крахмал, тальк, камедь акации, стеарат магния, кристаллическая и порошкообразная сахароза, диоксид титана.

1 таблетка СР включает 400 мг или 600 мг пентоксифиллина.

Дополнительно (совместно с оболочкой): гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, стеарат магния, повидон 40, сепифилм 752 белый, эмульсия диметикона.

1 мл инъекционного раствора включает 20 мг пентоксифиллина.

Дополнительно: вода д/ин, натрия хлорид.

Форма выпуска

Препарат Агапурин производится в форме таблеток, по 60 штук в стеклянных флаконах; в форме таблеток ретард (СР), по 20 штук во вторичной упаковке; в форме раствора для инъекций, в ампулах по 5 мл №5 в коробке.

Фармакологическое действие

Антиагрегационное, сосудорасширяющее, улучшающее микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Агапурин является спазмолитическим лечебным средством и относится к группе пуринов. Действие пентоксифиллина направлено на улучшение реологических качеств крови и усиление микроциркуляции. Эффективность пентоксифиллина проявляется благодаря его способности к подавлению фосфодиэстеразы и увеличению концентрации АТФ в эритроцитах и цАМФ в тромбоцитах с параллельным наполнением энергетического потенциала. Данный механизм действия приводит к ощутимой вазодилатации, уменьшению общего сопротивления периферических сосудов, увеличению минутного и ударного объема крови и протекает без значимых изменений ЧСС.

Пентоксифиллин расширяющим образом воздействует на легочные сосуды и коронарные артерии, тем самым повышая доставку кислорода в кровяное русло и к сердечной мышце (антиангинальное действие) и усиливает тонус мускулатуры дыхательной системы (диафрагмы и межреберных мышц). В случае введения пентоксифиллина внутривенно наблюдается увеличение коллатерального кровообращения и возрастание объема крови, проходящей сквозь единицу сечения. В головном мозге отмечается увеличение концентрации АТФ и усиление биоэлектрической деятельности ЦНС. Уменьшается вязкость крови и увеличивается эластичность эритроцитарных мембран (по причине влияния препарата на патологически деформированные эритроциты). В районах нарушенного кровообращения усиливается микроциркуляция. При перемежающейся хромоте увеличивается максимальная дистанция ходьбы, а также снижается выраженность болевого синдрома в покое и частота ночных судорог нижних конечностей (в основном икроножных мышц).

Пентоксифиллин характеризуется быстрым печеночным метаболизмом с выделением нескольких активных продуктов метаболизма. Самими значимыми метаболитами принято считать 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин, плазменная концентрация которого в 8 раз превосходит сывороточное содержание пентоксифиллина и 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин, плазменный уровень которого в 5 раз выше пентоксифиллинового.

Биодоступность данного препарата вариабельна и варьируется в пределах 6-32%. Параллельный прием пищи увеличивает Cmax пентоксифиллина на 28%, а его AUC на 13%, при этом Cmax 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантина повышается на 20%.

При пероральном приеме простых таблеток среднее TCmax пентоксифиллина составляет 60 минут, при приеме таблеток ретард – 120-240 минут. После проведения получасовой инфузии с пентоксифиллином в дозе 200 мг, его Vd находится на уровне 168 литров, а клиренс равен 4500-5100 мл/мин.

Наблюдаемый T1/2 после капельного вливания 100 мг пентоксифиллина составляет 1.1 часа, после внутреннего приема таблеток – 0.4-0.8 часа. T1/2 двух значимых продуктов метаболизма колеблется от 1 до 1.6 часа.

Выведение на 94% осуществляется почками и на 4% кишечником, в форме метаболитов. На протяжении первых 4-х часов экскретируется около 90% пентоксифиллина.

При тяжелых патологиях почек отмечается замедленное выведение метаболитов.

При патологиях печени наблюдается повышение биодоступности и увеличение T1/2.

Показания к применению

Применение Агапурина показано для лечения:

  • нарушений периферического кровоснабжения, происходящих на фоне воспалительных, диабетических, атеросклеротических процессов (включая перемежающуюся хромоту, ассоциированную с облитерирующим эндартериитом, диабетической ангиопатией, атеросклерозом);
  • ангионейропатий(в том числе акроцианоза, парестезий, болезни Рейно);
  • трофических тканевых нарушений, возникших по причине патологий венознойили артериальной микроциркуляции (включая отморожение, гангрену и варикозные язвы);
  • патологий кровообращения мозга ишемической этиологии острого и хронического течения (включительно с церебральным атеросклерозом);
  • нарушенийглазного кровообращения (включая недостаточность кровоснабжения сосудистой и сетчатой оболочек глаза);
  • состояний, наблюдаемых после перенесенного инсульта, как ишемического, так и геморрагического;
  • сосудистых нарушений функциональности среднего уха с наблюдаемой тугоухостью.

Противопоказания

Назначение Агапурина абсолютно противопоказано при:

  • выраженном атеросклерозе(церебральном или коронарном);
  • беременности;
  • инфаркте миокарда (в его остром периоде);
  • порфирии;
  • кормлении грудью;
  • значимых нарушениях сердечного ритма;
  • геморрагическом инсульте (в его остром периоде);
  • персональной гиперчувствительностик пентоксифиллинуи/или прочим составляющим ЛС;
  • неконтролируемой артериальной гипотонии;
  • кровоизлияниях в глазную сетчатку;
  • массивных кровотечениях;
  • в возрасте до 18-ти лет.

К относительным противопоказаниям относятся:

  • лабильное АД;
  • ХСН;
  • язвенная болезнь;
  • предрасположенность к артериальной гипотензии;
  • склонностью к геморрагиям;
  • патологии печени/почек;
  • постоперационные состояния.

Побочные действия

Органы чувств:

  • скотома;
  • расстройства зрения.

Нервная система:

  • возникновение судорог;
  • головные боли;
  • чувство тревожности;
  • головокружение;
  • расстройства сна.

Кожные покровы:

  • гиперемия лица;
  • ломкость ногтей;
  • приливы(как правило, по отношению к верхней части груди и лицу);
  • отечность.

Сердечно-сосудистая система:

  • прогрессирование стенокардии;
  • тахикардия;
  • кардиалгии;
  • понижение АД;
  • аритмии.

Пищеварительная система:

  • атония кишечника;
  • ощущение тяжести в желудке;
  • обострение холецистита;
  • тошнота/рвота;
  • кровотечения ЖКТ;
  • снижение аппетита;
  • холестатический гепатит.

Органы кроветворения:

  • панцитопения;
  • гипофибриногенемия;
  • тромбоцитопения;
  • развитие кровотечений из кожных сосудов;
  • лейкопения.

Аллергические проявления:

  • крапивница;
  • ощущение зуда;
  • отек Квинке;
  • кожная гиперемия;
  • анафилактический шок.

Показатели лабораторных исследований:

  • увеличение уровней трансаминаз печени.

Агапурин, инструкция по применению

Инструкция по применению Агапурина предусматривает пероральный регулярный (в одно время суток) прием, как простых таблеток, так и таблеток ретард. Предпочтительно принимать таблетки сразу после еды в целом виде.

При назначении лечения с использованием обычных таблеток первую неделю терапии проводят в дозе 200 мг (2 таблетки) с ее трехкратным приемом в сутки. В случае проявления негативной симптоматики со стороны ЦНС, ЖКТ или резкого снижения АД дозировку следует снизить вдвое с сохранением частоты приема таблеток.

При курсовой терапии, как правило, назначают трехразовый прием 100 мг (1 таблетка) Агапурина в 24 часа, с максимально допустимой суточной дозой, составляющей 1200 мг.

В случае наблюдаемой недостаточности почечной функции с уровнем креатинина превышающим 400 ммоль/л практикуют снижение дозировок на 30-50%.

При использовании пролонгированных форм препарата, таблеток Агапурин ретард, терапевтический курс и дозировка устанавливаются в индивидуальном режиме в соответствии с клинической картиной диагностированного заболевания и производимого терапевтического эффекта.

Таблетки Агапурин 400 СР следует принимать 2-3 раза в день, 600 СР – дважды в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка равняется 1200 мг.

При патологиях почек с КК меньше 30 мл/мин максимально в 24 часа можно принять 2 таблетки по 400 мг.

При тяжелых патологиях печени требуется снижение дозировок пролонгированных таблеток с учетом персональной переносимости пентоксифиллина.

В случае назначения Агапурина ретард пациентам с гипотонией или лицам склонным к снижению АД (ИБС, сосудистые стенозы головного мозга и пр.) лечение нужно начинать с минимальных дозировок пентоксифиллина, с постепенным их повышением до оптимально эффективных значений.

Инъекционный раствор Агапурина может быть введен в/в, в/а или в/м, при горизонтальном положении тела пациента.

Внутривенные инфузии проводят в суточной дозе 100 мг (1 ампула), растворенной в 250-500 мл растворов хлорида натрия (0,9%) или декстрозы (5%) на протяжении 1,5-3 часов. При положительном ответе на проводимую инфузию возможно увеличение дозировки вдвое. Максимально за сутки можно в/в ввести 300 мг.

Внутриартериальное введение изначально проводят в дозе 100 мг растворенной в 20-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). В дальнейшем назначают по 200-300 мг в 30-50 мл раствора хлорида натрия (0,9%). Скорость введения 100 мг Агапурина должна быть не менее 10 минут. В случае наблюдаемого выраженного сосудистого атеросклероза мозга не допускается введение раствора в сонную артерию.

При патологиях почек с КК меньше 10 мл/мин дозировку инъекционного Агапурина снижают на 30-50%.

Внутримышечное введение раствора осуществляют 1-2 раза в 24 часа в дозе 100 мг (1 ампула).

Передозировка

При передозировке Агапурином наблюдали: проявления слабости, понижение АД, чувство головокружения, гипертермию, тахикардию, обморочные состояния, повышенную сонливость, арефлексию, потерю сознания, нервную возбудимость, тонико-клонические судороги, явления кровотечений ЖКТ (например, рвоту «кофейной гущей»).

Проводимое лечение таких состояний должно соответствовать наблюдаемым симптомам, с параллельным поддержанием (при необходимости) нормального АД и дыхательной функции.

Взаимодействие

Параллельное применение Агапурина с прочими ксантинами может стать причиной повышенного нервного возбуждения.

Эффекты пентоксифиллина могут усиливать действие вальпроевой кислоты, препаратов, воздействующих на свертываемость крови (тромболитики, антикоагулянты), а также антибиотиков (включая цефалоспорины).

Агапурин усиливает эффективность инсулина, гипотензивных средств и пероральных гипогликемических препаратов.

Сочетаемый прием с Циметидином может повышать плазменное содержание пентоксифиллина, что повышает возможность возникновения побочных эффектов.

Условия продажи

Все лекарственные формы Агапурина продаются по рецепту.

Условия хранения

Максимально возможная температура хранения препарата Агапурин в любой фармацевтической форме составляет 25 °C.

Срок годности

Таблетки по 100 мг и 400 мг хранятся на протяжении 5-ти лет; таблетки по 600 мг на протяжении 4-х лет; инъекционный раствор на протяжении 3-х лет.

Особые указания

Терапию Агапурином нужно проводить под постоянным контролем АД. У пациентов с ХСН нужно добиться компенсации кровообращения.

При параллельном приеме антикоагулянтов необходимо внимательно следить за свертываемостью крови.

Применение больших доз Агапурина для лечения больных с сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические ЛС, может привести к формированию выраженной гипогликемии, что требует корректировки дозировочного режима.

У пациентов, недавно перенесших оперативные вмешательства, следует систематически контролировать концентрации гематокрита и гемоглобина.

При диагностировании у пациента заниженного или нестабильного АД необходимо использовать минимальные эффективные дозировки Агапурина.

Для лечения пожилых больных может понадобиться корректировка дозировочного режима, в связи со снижением скорости экскреции.

У никотинозависимых пациентов может наблюдаться уменьшение терапевтической эффективности Агапурина.

Совместимость инъекционного Агапурина с растворами для проведения инфузий необходимо проверять отдельно.

Агапурин таблетки : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: пентоксифиллин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит пентоксифиллина 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кармеллоза, сахароза, сахароза порошкообразное, акация, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: глянцевитые белого цвета двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТХ С04А D03.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Пентоксифиллин является производным метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина связывают с угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их гибкость, уменьшает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, что уменьшает вязкость крови и улучшает ее реологические свойства. Кроме того, пентоксифиллин вызывает слабую миотропное сосудорасширяющее действие, несколько уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление и имеет положительный инотропный эффект. В результате применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в наибольшей степени в конечностях, ЦНС, умеренно – в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.

Фармакокинетика.

после приема внутрь 100 мг пентоксифиллина препарат практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита (метаболит I) регистрируется через 1:00 после приема. Препарат присущ феномен «первого прохождения» через печень. Биодоступность неизмененного вещества составляет в среднем 19% (колебания от 6% до 32%). Главный фармакологически активный метаболит 1- (5-гидроксигексил) -3,7-диметилксантин (метаболит I) определяется в плазме крови в концентрации, превышающей в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратной биохимического равновесия. Поэтому пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое, поэтому можно считать, что биодоступность активного вещества значительно выше.

Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 часа.

Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% дозы выводится с калом. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушением функции печени отмечено удлинение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания

Атеросклеротическая энцефалопатия ишемический церебральный инсульт дисциркуляторная энцефалопатия нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (включая диабетическая ангиопатия), воспалением; трофические расстройства в тканях, связанные с поражением вен или нарушением микроциркуляции (посттромбофлебитический синдром, трофические язвы, гангрена, отморожения); облитерирующий эндартериит; ангионейропатии (болезнь Рейно); нарушение кровообращения глаза (острая, подострая, хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза); нарушение функции внутреннего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся снижением слуха.

Противопоказания

  • пациентам с повышенной чувствительностью к пентоксифиллина, в других метилксантинов или к любой из вспомогательных веществ препарата
  • пациентам с массивным кровотечением (риск усиления кровотечения)
  • пациентам с обширным кровоизлиянием в сетчатку глаза, при кровоизлияниях в мозг (риск усиления кровотечения). Если во время лечения пентоксифиллином происходит кровоизлияние в сетчатку глаза, применение лекарственного средства следует сразу прекратить;
  • пациентам с кровоизлиянием в мозг;
  • пациентам в острый период инфаркта миокарда
  • пациентам с язвой желудка и / или язвами кишечника;
  • пациентам с геморрагическим диатезом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Эффект снижения уровня сахара в крови, присущий инсулина или пероральных противодиабетических средств, может усиливаться. Поэтому пациенты, которые получают медикаментозное лечение при сахарном диабете, должны находиться под тщательным наблюдением.

В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях повышения антикоагулянтной активности у пациентов, которые одновременно получали лечение пентоксифиллином и антивитаминами К. Когда назначается или меняется дозирования пентоксифиллина, рекомендуется проводить контроль антикоагулянтной активности у этой группы пациентов.

Пентоксифиллин может усиливать гипотензивное действие антигипертензивных средств и других препаратов, которые могут вызвать снижение артериального давления.

Одновременное применение пентоксифиллина и теофиллина у некоторых пациентов может приводить к росту уровня теофиллина в крови. Поэтому возможно увеличение частоты и усиление проявлений побочных реакций теофиллина.

У некоторых пациентов одновременное применение с ципрофлоксацином может приводить к повышению концентрации пентоксифиллина в сыворотке крови. Как следствие, может расти частота и выраженность побочных реакций, связанных с одновременным применением препаратов.

Потенциальный аддитивный эффект с ингибиторами агрегации тромбоцитов: за повышенного риска возникновения кровотечения одновременное применение ингибиторов агрегации тромбоцитов (например, клопидогреля, эптифибатида, тирофибан, эпопростенола, илопроста, абциксимаба, анагрелида, НПВП, кроме селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалицилатив [АСК / ЛАС] , тиклопидина, дипиридамола) с пентоксифилином следует проводить с осторожностью.

Одновременное применение с циметидином может повышать концентрацию пентоксифиллина и метаболита И в плазме крови.

Особенности применения

При первых признаках развития анафилактические / анафилактоидные реакции лечения пентоксифиллином следует прекратить и обратиться за помощью к врачу.

В случае применения пентоксифиллина пациентам с хронической сердечной недостаточностью предварительно следует достичь фазы компенсации кровообращения.

У больных, страдающих сахарным диабетом и получающих лечение инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, при применении высоких доз пентоксифиллина возможно усиление влияния этих препаратов на уровень сахара в крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В этих случаях следует уменьшить дозу инсулина или пероральных противодиабетических средств и особенно тщательно ухаживать за пациентом.

Больным системной красной волчанкой (СКВ) или с другими заболеванием соединительной ткани пентоксифиллин можно назначать только после тщательного анализа возможных рисков и пользы.

Поскольку во время лечения пентоксифиллином существует риск развития апластической анемии, необходим регулярный контроль общего анализа крови.

У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл / мин) или тяжелой дисфункцией печени выведение пентоксифиллина может быть замедленное. Нужен надлежащий мониторинг.

Особенно внимательное наблюдение необходимо для:

  • пациентов с тяжелыми сердечными аритмиями;
  • пациентов с инфарктом миокарда
  • пациентов с артериальной гипотонией;
  • пациентов с выраженным атеросклерозом церебральных и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей артериальной гипертензии и нарушениях сердечного ритма. У этих пациентов при приеме препарата возможны приступы стенокардии, аритмии и артериальная гипертензия;
  • пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин);
  • пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью
  • пациентов с высокой склонностью к кровотечениям, обусловленной, например, лечением антикоагулянтами или нарушениями свертывания крови. По кровотечений – см. раздел «Противопоказания»;
  • пациентов недавно перенесших оперативное лечение (повышенный риск возникновения кровотечения, в связи с чем требуется систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита)
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и антивитаминами К или ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и гипогликемическими средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и ципрофлоксацином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
  • пациентов, которые одновременно получают лечение пентоксифиллином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.

Препарат содержит сахарозу, поэтому пациентам с установленной непереносимостью некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде ней принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Существует недостаточно опыта применения препарата беременным женщинам. Поэтому рекомендуется не применять препарат в период беременности.

кормление грудью

Пентоксифиллин в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Если назначается лечение препаратом необходимо прекратить кормление грудью.

Агапурин : инструкция по применению

Состав

1 мл раствора содержит:
активное вещество: пентоксифиллин – 0.0200 г;
вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Пентоксифиллин представляет собой вещество из группы производных ксантина. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови (текучесть) за счет:
– улучшения нарушенной деформируемости эритроцитов;
– уменьшения агрегации тромбоцитов и эритроцитов;
– снижения концентрации фибриногена;
– снижения активности лейкоцитов и уменьшения агрегации лейкоцитов и их адгезии к эндотелию сосудов. В результате снижения вязкости крови в микроциркуляторном русле происходит улучшение насыщения тканей кислородом. Механизм действия пентоксифилина связан с угнетением фермента фосфодиэстеразы и повышением содержания циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементах крови, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.

После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность исходного вещества составляет 19±13%. Препарат подвергается «первичному прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксаитин (метаболит I) и 1-3-карбокеипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I в плазме крови, в 2 раза выше, чем исходного вещества. Метаболит I находится с пентоксифиллином в обратимом биохимическом редокс-равновесии. Поэтому пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются вместе как активная единица. Вследствие этого доступность активной субстанции значительно больше.
Пентоксифиллин имеет большой объем распределения (168 л после 30-минутной инфузии 200 мг) и высокий клиренс, составляющий примерно 4500-5100 мл/мин. Период полувыведения (Т?) составляет – 1.6 ч. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками – 94 % в виде неконъюгированных водорастворимых метаболитов, кишечником – 4 %, за первые 4 ч выводится до 90 % дозы.
Пациенты с нарушениями функции почек
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
Пациенты с нарушениями функции печени
При нарушении функции печени отмечается удлинение Т-/2 и повышение абсолютной биодоступности.

Показания к применению

  • Окклюзионная болезнь периферических артерий атеросклеротического или диабетического генеза (например, «перемежающаяся» хромота, диабетическая ангиопатия).
  • Трофические нарушения (например, трофические язвы голеней, гангрена).
  • Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, снижение концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
  • Нарушения кровообращения в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.
  • Отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому вспомогательному веществу препарата.
  • Массивные кровотечения (риск усиления кровотечения).
  • Обширные кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза (риск усиления кровотечения).
  • Кровоизлияния в головной мозг.
  • Острый инфаркт миокарда.
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • Беременность (недостаточно данных).
  • Период грудного вскармливания (недостаточно данных).

С осторожностью

Применять с осторожностью у пациентов с выраженным снижением артериального давления (АД) (в том числе, у пациентов с тяжелой ишемической болезнью сердца или гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга), с тяжелыми нарушениями сердечного ритма; хронической сердечной недостаточностью (ХСН); тяжелыми нарушениями функции печени (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозировка»); нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) (риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел «Способ применения и дозировка»); с повышенной склонностью к кровоточивости, например, в результате применения непрямых антикоагулянтов [антагонистов витамина К] или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); после недавно перенесенного оперативного вмешательства (риск возникновения кровотечений). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата АГАПУРИН с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол), гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь), ципрофлоксацином и теофиллином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата АГАГ1УРИН во время беременности противопоказано. Применение препарата АГАПУРИН в период грудного вскармливания противопоказано, поскольку пентоксифиллин выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации [рудное вскармливание необходимо отменить.

Способ применения и дозировка

Доза и способ применения определяются тяжестью нарушений кровообращения, а также на основе индивидуальной переносимости препарата АГАПУРИН. Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями пациента.
При проведении инфузий пациент должен находиться в положении лежа. Обычная доза составляет от 100 мг до 600 мг препарата АГАПУРИН. разведенная в 250 мл или 500 мл 0.9 % раствора натрия хлорида или раствора Рингера, 1 или 2 раза в сутки.
Совместимость с другими инфузионными растворами должна тестироваться отдельно; использовать можно только прозрачные растворы.

100 мг препарата АГАПУРИН должны вводиться, но меньшей мере, в течение 60 минут

Дополнительно к инфузионной терапии можно назначать препараты пентоксифиллина для приема внутрь. При этом общая суточная доза пентоксифиллина (внутривенная инфузия + прием внутрь) не должна превышать 1200 мг.
В зависимости от сопутствующих заболеваний (например, хроническая сердечная недостаточность) может возникнуть необходимость в уменьшении вводимых объемов. В таких случаях рекомендуется использовать специальный инфузатор для контролируемой инфузии.
В более тяжелых случаях, особенно у пациентов с сильными болями в покое, с гангреной или трофическими язвами (III-IV стадии по классификации Фонгейна) показана длительная внутривенная инфузия препарата АГ АПУРИН в дозе 1200 мг в течение 24 часов. Эту дозу можно разделить на два инфузионных введения по 600 мг, каждое из которых должно продолжаться, по крайней мере, в течение 6 часов. При этом индивидуальная доза может быть рассчитана по формуле: 0,6 мг пен токсифиллина на кг массы тела в час. Суточная доза, подсчитанная таким образом, будет составлять 1000 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 70 кг и 1150 мг пентоксифиллина для пациента с массой тела 80 кг.
При поддерживающей терапии пациента переводят на препараты пентоксифиллина для приема внутрь.
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозировку па 30-50 %, что зависит от индивидуальной переносимости препарата АГАПУРИН пациентом.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким АД, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения АД (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.

Побочное действие

Нежелательные реакции представлены по системам органов в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA).
Ниже представлены побочные реакции, которые отмечались в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении препарата (частота неизвестна).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, асептический менингит, судороги.
Нарушения психики: ажитация, нарушения сна, тревога.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия, аритмия, снижение артериального давления, стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: «приливы» крови к кожным покровам, кровотечения (в том числе, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника).
Нарушения со стороны пищеварительной системы: ксеростомия (сухость полости рта), анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея, запор, гиперсаливация (повышенное слюноотделение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: внутрипеченочный холестаз, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение активности щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения/нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения, гипофибриногенемия.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушение зрения, скотома.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь, эритема (покраснение кожи), крапивница, повышенная ломкость ногтей, отеки.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм.

Передозировка

При появлении первых признаков передозировки немедленно прекращают введение препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища.
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение АД, обморочное состояние, тахикардия, аритмия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание функции дыхания и АД и неотложные мероприятия при кровотечении. Судороги купируют введением диазепама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

С гипотензивными средствами
Пентоксифиллин усиливает снижение АД при одновременном применении с гипотензивными средствами (например, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или другими лекарственными средствами, обладающими потенциальным антигипертензивным эффектом (например, нитраты).
С лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (прямые и непрямые антикоагулянты, антиагреганты, тромболитики, антибиотики, такие как цефалоспорины).
При совместном применении пентоксифиллина и непрямых антикоагулянтов (антагонистов витамина К) в постмаркетинговых исследованиях отмечались случаи усиления антикоагулянтного действия (риск развития кровотечений).
Поэтому в начале приема пентоксифиллина или изменении его дозы рекомендуется контролировать степень выраженности антикоагулянтного действия у пациентов, принимающих данную комбинацию препаратов, например, регулярный контроль MHO (международное нормализованное отношение).
С циметидином
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина и активного метаболита I в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
С другими ксантинами
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
С гипогликемическими средствами (инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь)
Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться при одновременном применении с пентоксифиллином (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль состояния таких пациентов, включая регулярный гликемический контроль.
С теофиллином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и теофиллина отмечается увеличение концентрации теофиллина в крови. Это может приводить к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
С ципрофлоксацином
У некоторых пациентов при одновременном применении пентоксифиллина и ципрофлоксацина отмечается увеличение концентрации пентоксифиллина в плазме крови. Это может приводить к увеличению риска развития или усилению побочных действий, связанных с применением данной комбинации.
С ингибиторами агрегации тромбоцитов
При одновременном применении пентоксифиллина с ингибиторами агрегации тромбоцитов (клопидогрел, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимаб, анагрелид, НПВП [кроме селективных ингибиторов циклооксигеназы-2], ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, дипиридамол) возможно развитие потенциального аддитивного действия, увеличивающего риск развития кровотечения. Поэтому следует с осторожностью применять препарат АГАПУРИН одновременно с вышеперечисленными ингибиторами агрегации тромбоцитов (см. раздел «С осторожностью»).

Особые указания

Лечение следует проводить под контролем АД.
У пациентов с сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз препарата АГАПУРИН может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении препарата АГАПУРИН одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль показателей гемоглобина и гематокрита.
Пациентам с низким и нестабильным АД необходимо подбирать дозу препарата АГАПУРИН индивидуально.
У пожилых пациентов может потребоваться уменьшение дозы препарата АГАПУРИН (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность препарата АГАПУРИН у детей изучены недостаточно.
При применении препарата АГАПУРИН пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени тяжести следует соблюдать осторожность. Учитывая риск кумуляции препарата и повышенный риск развития побочных эффектов, уменьшение дозы необходимо проводить с учетом индивидуальной переносимости.
Пациенты с тяжелыми нарушениями функции почек (КК ниже 30 мл/мин) при приеме препарата АГАПУРИН нуждаются в тщательном врачебном наблюдении.
В случае если в период применения препарата у пациентов возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, препарат немедленно отменяют.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата АГАПУРИН.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Отрицательного влияния препарата АГАПУРИН на способность управлять транспортными средствами и механизмами отмечено не было. Однако следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения головокружения и нарушения зрения при применении препарата АГАПУРИН.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл.
По 5 мл в ампулах из гидролитического стекла класса №1.
По 5 ампул помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года
Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают но рецепту.

Санека Фармасьютикалс а.е.. Словацкая Республика Нитрианска 100, 920 27 Глоговец, Словацкая Республика

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Зентива а.с., Словацкая Республика
Эйнштейнова 24, 851 01 Братислава, Словацкая Республика

Претензии по качеству препарата направлять по адресу

Российская Федерация, 125009, г. Москва, ул. Тверская, д. 22

АГАПУРИН ® СР 400 (AGAPURIN ® SR 400)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Пентоксифиллин 400 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пентоксифиллин улучшает реологические свойства крови (текучесть), уменьшая повышенную вязкость крови. Его фармакологические свойства объясняются тем, что он:

  • улучшает ухудшенную способность эритроцитов к деформации путем ингибирования ФДЭ с дальнейшим ростом внутриклеточных концентраций цАМФ и АТФ, а также ингибируя агрегацию эритроцитов;
  • ингибирует агрегацию тромбоцитов;
  • снижает патологически высокие уровни фибриногена в плазме крови;
  • ингибирует активацию лейкоцитов и адгезию лейкоцитов к эндотелию сосудов. Влияние пентоксифиллина на заболеваемость при сердечной или цереброваскулярной патологиях и/или соответствующую смертность не изучалось.

Фармакокинетика. Пролонгированное высвобождение пентоксифиллина из препарата происходит на протяжении 10–12 ч, и все это время в крови поддерживается его постоянный уровень. Высвобожденный пентоксифиллин быстро и почти полностью абсорбируется. После этого происходит выраженный пресистемный метаболизм вещества, его системная доступность составляет лишь 20–30%. Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется в печени. Основной активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3, 7-диметилксантин (метаболит I) оказывается в плазме в концентрации, которая в 2 раза выше, чем концентрация исходного вещества, с которым он находится в оборотном биохимическом равновесии. В связи с этим пентоксифиллин и метаболит I рассматриваются как активная единица. Выведение пентоксифиллина двухфазное; начальный T½ для исходного вещества составляет 0,4–0,8 ч, а для метаболитов — 1,0–1,6 ч. Конечный T½ пентоксифиллина из плазмы крови составляет приблизительно 1,6 ч. Выделение происходит в основном через почки в форме неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов; лишь 4% выходит с калом. В неизменном состоянии пентоксифиллин выводится в следовых количествах.

У пациентов с тяжелой почечной или печеночной дисфункцией T½ длиннее и абсолютная биодоступность возрастает.

Показания АГАПУРИН СР 400

удлинение дистанции безболевой походки у пациентов с хроническим окклюзионным поражением периферических артерий на стадии IIB по Фонтейну (перемежающаяся хромота), когда другие меры, такие как тренировка ходьбы, ангиопластика и/или восстановительные процедуры не могут быть проведены или не показаны.

Дисфункция внутреннего уха, вызванная расстройствами кровообращения (включая тугоухость и внезапную потерю слуха).

Применение АГАПУРИН СР 400

хроническое окклюзионное заболевание периферических артерий на стадии IIВ по Фонтейну (перемежающаяся хромота).

Если не назначено другое дозирование, то принимают по 1 таблетке пролонгированного действия АгапуринаСР 400 мг 3 раза в сутки (эквивалент — 1200 мг пентоксифиллина в сутки).

Для пациентов с низким или нестабильным уровнем АД требуется коррекция дозы.

Агапурин

Инструкция по применению

Упаковка, состав и форма

Лекарство представлено таблетками двояковыпуклой цилиндрической формы с пленочно-оболочным покрытием белого цвета. Одна таблетка (100 мг) содержит:

  • пентоксифиллин (активный компонент) – 100 мг;
  • гипромеллоза 2208/15000;
  • повидон К30;
  • кремний (диоксид);
  • Mg (стеарат);
  • порошок талька.

В состав оболочки входит:

  • краситель Sepifilm-752 (белый);
  • гипромеллоза;
  • МКЦ;
  • макрогол- 40 (стеарат);
  • титан (диоксид) Е171.

Приобрести Агапурин в Москве можно в любой столичной аптеке. Таблетки поставляются в контурных блистерных пластинах (по 10 штук в каждой) или же в темных стеклянных флаконах (60 штук). Каждый картонный коробок содержит от двух до десяти блистеров или один флакон с таблетками, а также бумажный вкладыш с инструкцией, в которой содержится подробное описание фармакологических свойств лекарства и правил его приема. При наличии рецепта Агапурин купить можно в ближайшей городской аптеке, а при необходимости воспользоваться услугой доставки по адресу.

Фармакологическое действие

Пентоксифиллин относится к группе производных метилксантина. К его основным фармакологическим свойствам можно отнести способность к угнетению активности ферментов фосфодиэстеразы, а также увеличение уровня концентрации денозинмонофосфорной к-ты и снижение содержания ионов Са в тканях стенок сосудов и составе крови. Применение лекарственного средства снижает агрегацию тромбоцитных соединений и эритроцитов, а также приводит к существенному падению уровня содержания фибриногена в составе плазмы и стимуляции активности фибринолиза. Препарат, попадая в организм, вступает в метаболическое взаимодействие с ферментами печени, с последующим образованием ряда активных метаболитов, концентрация которых в составе плазмы превышает уровень содержания родительского компонента в 6-8 раз. Более 90% компонентного состава лекарства выводится из организма с мочой и лишь порядка 4% экскретируется кишечником. Весь этот процесс занимает около 4-х – 5-ти часов с момента введения разовой дозы препарата

Показания

Агапурин, заказать который можно по телефону в любой городской аптеке или через соответствующие сервисы в Интернете, показан к применению при:

  • нарушениях церебрального кровообращения;
  • парестезии;
  • нарушениях микроциркуляции в мягких тканях;
  • облитерирующем эндартериите.

Противопоказания

Лекарство не рекомендовано к применению при:

  • гиперчувствительности к компонентам ЛС
  • острых формах инфаркта миокарда;
  • аритмии;
  • порфирии;
  • обильных кровотечениях.

Противопоказания к использованию препарата распространяются также на лиц, не достигших восемнадцатилетнего возраста, и на женщин в период лактации и плодоношения.

Дозировка и применение

Прием таблеток осуществляется после еды. Рекомендованная схема применения лекарства предусматривает трехразовый прием в течение суток при разовой дозе, не превышающей 200 мг. Продолжительность терапии обычно не превышает 30 дней.

Передозировка

Какая-либо информация о случаях отравления препаратом и наличии специфического антидота для нейтрализации последствий передозировки таблетками, на сегодняшний день отсутствует.

Побочные действия

Регулярный прием таблеток часто сопровождается:

  • ортостатической гипотензией;
  • сердечной аритмией;
  • симптомами стенокардии;
  • тахикардией;
  • рвотными позывами;
  • приступами тошноты;
  • диспепсией;
  • кровотечениями из кожных капилляров.

Показания лабораторных исследований свидетельствуют о возможности роста активности трансаминаз печени.

Особые указания

При высоком уровне глюкозы, прием лекарственного средства в стандартных дозах может стать причиной развития гипогликемии. В этом случае лечение следует начинать с более щадящих доз препарата. Пациентам, перенесшим хирургическое вмешательство, рекомендован постоянный контроль показаний содержания гемоглобина.

Лекарственное взаимодействие

Параллельное применение лекарства с антибиотиками и антикоагулянтами усиливает их фармакологическую эффективность. Препарат существенно усиливает действие инсулина, а также лечебных средств противодиабетического и гипотензивного действия. Циметидин способствует росту содержания пентоксифиллина в составе плазмы.

Условия хранения и сроки

Таблетки требуют хранения при температуре 15- 25Со в месте, защищенном от детского доступа. Срок безопасного применения – пять лет.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: