Алпразолам: инструкция по применению, состав, аналоги

Алпразолам (Alprazolamum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Алпразолам
  • Фармакологическая группа вещества Алпразолам
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Алпразолам
  • Фармакология
  • Применение вещества Алпразолам
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Алпразолам
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Алпразолам
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Алпразолам

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Алпразолам

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Алпразолам

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06 Другие психические расстройства, обусловленные повреждением и дисфункцией головного мозга или соматической болезнью
  • F06.4 Органическое тревожное расстройство
  • F10.2 Синдром алкогольной зависимости
  • F10.3 Абстинентное состояние
  • F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
  • F25 Шизоаффективные расстройства
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F32 Депрессивный эпизод
  • F34.0 Циклотимия
  • F34.1 Дистимия
  • F40.0 Агорафобия
  • F40.1 Социальные фобии
  • F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
  • F41.1 Генерализованное тревожное расстройство
  • F42 Обсессивно-компульсивное расстройство
  • F43.0 Острая реакция на стресс
  • F43.1 Посттравматическое стрессовое расстройство
  • F43.2 Расстройство приспособительных реакций
  • F44 Диссоциативные [конверсионные] расстройства
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F79 Умственная отсталость неуточненная
  • G93.4 Энцефалопатия неуточненная

Код CAS

Характеристика вещества Алпразолам

Анксиолитик, производное бензодиазепина. Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок. Нерастворим в воде и плохо растворим в спирте.

Фармакология

Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов.

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ . Cmax достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 — 16 ч. Выводится преимущественно почками. Повторное назначение с интервалом менее 8–12 ч может приводить к кумуляции.

Применение вещества Алпразолам

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся страхом, тревогой, беспокойством; реактивные депрессивные состояния ( в т.ч. на фоне соматических заболеваний), паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, глаукома (острый приступ), острые заболевания печени и почек, миастения, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Открытоугольная глаукома, апноэ во время сна, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — D.

Побочные действия вещества Алпразолам

Сонливость, усталость, головокружение, шаткость походки, замедление психических и двигательных реакций, снижение концентрации внимания, тошнота, запор, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, парадоксальные реакции (агрессивность, возбуждение, раздражительность, тревожность, галлюцинации), привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков и снотворных средств, наркотических анальгетиков, центральных миорелаксантов. Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до комы) — сонливость, спутанность сознания; в более тяжелых случаях (особенно на фоне приема других ЛС , угнетающих ЦНС , или алкоголя) — атаксия, снижение рефлексов, гипотензия, кома.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций. При выраженной гипотензии — введение норэпинефрина. Специфический антидот — антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (введение только в условиях стационара).

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от течения заболевания, переносимости и др. Лечение необходимо начинать с наименьшей эффективной дозы. Обычно начальная доза для взрослых — 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки, при хорошей переносимости (в случае необходимости) возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня. Максимальная суточная доза — 3–4 мг.

Меры предосторожности вещества Алпразолам

Следует учитывать, что тревога или напряжение, связанные с повседневным стрессом, обычно не требуют лечения анксиолитиками.

При возникновении парадоксальных реакций необходимо прекратить прием препарата. В период лечения недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия c действующим веществом Алпразолам

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Читайте также:  Атровент для ингаляций: инструкция по применению

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Алпразолам (Alprazolam)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Алпразолам

Таблетки 1 таб.
алпразолам1 мг

50 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, снотворное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, страха, беспокойства) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Фармакокинетика

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в пределах 1-2 ч.

Связывание с белками плазмы крови составляет 80%.

Метаболизируется в печени.

T 1/2 составляет в среднем 12-15 ч. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Показания активных веществ препарата Алпразолам

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F32 Депрессивный эпизод
F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
F40 Фобические тревожные расстройства (в т.ч. агорафобия, социальные фобии)
F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
F41.2 Смешанное тревожное и депрессивное расстройство
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы
F48.0 Неврастения
F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии

Режим дозирования

Индивидуальный. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Начальная доза составляет 250-500 мкг 3 раза/сут, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 мг/сут.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 мкг 2-3 раза/сут, поддерживающие дозы – 500-750 мкг/сут, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более чем на 500 мкг каждые 3 дня; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы: возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны эндокринной системы: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно снижение АД, тахикардия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотензию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Читайте также:  Гомеопатический препарат Гентос: инструкция по применению, состав, аналоги

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

В экспериментальных исследованиях показано, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Алпразолам – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер

Торговое (патентованное) название

Международное непатентованное название:

Международное непатентованное название

Лекарственная форма:

Состав

Активное вещество:
Алпразолам – 0,25 мг или 1 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магний стеариновокислый (магния стеарат), сахар молочный (лактоза), поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон).

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

анксиолитическое средство, транквилизатор.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX: [N05BA12]

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Алпразолам оказывает анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, противосудорожное, седативно-снотворное и антипаническое действие. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомаслянной кислоты, являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в центральной нервной системе.
Механизм действия алпразолама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного гамма-аминомаслянной кислоты-бензодиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора гамма-аминомаслянной кислоты, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.
Анксиолитическое действие проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении симптомов тревоги, страха.
Выраженная анксиолитическая активность сочетается с умеренным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую и дыхательную систему.

Фармакокинетика
При пероральном приеме максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа. После однократного перорального приема дозы 0,5 мг средняя максимальная концентрация составила 7,1 мг/мл. Существует линейная зависимость между дозой алпразолама и концентрацией в плазме. При пероральном приеме всасывается примерно 80 % дозы. Около 80 % препарата связывается с белками плазмы. Может проходить через плаценту, гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникать в грудное молоко. Стабильная концентрация в плазме обычно достигается в течение нескольких (2-3) дней. Алпразолам активно метаболизирует в печени, основным метаболитом является альфа-гидроксильный метаболит, который обладает биологической активностью. Выведение препарата из организма происходит главным образом через почки в виде соединений с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения (Т1/2) – 11-16 ч. Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам со средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Показания к применению

Лечение невротических и неврозоподобных расстройств с проявлением тревоги, в т.ч. связанных с депрессией.
Панические расстройства.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам. Кома, шок, закрытоугольная глаукома, миастения, острые отравления алкоголем, наркотическими, снотворными и психотропными средствами; тяжелое течение хронических обструктивных заболеваний легких, тяжелая депрессия (суицидальные попытки), синдром апноэ во сне, выраженные нарушения функции почек и печени, беременность (особенно I триместр) см. «Особые указания», период кормления грудью.

С осторожностью церебральные и спинальные атаксии, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, гиперкинез, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков (до 18 лет) не установлена.

Способ применения и дозы

Внутрь, 2-3 раза в день, независимо от приема пищи. Доза препарата подбирается индивидуально и корригируется в процессе лечения в зависимости от эффекта и индивидуальной переносимости. Рекомендуется использование минимальных эффективных доз. При тревожных состояниях начальная доза составляет 0,25-0,5 мг три раза в день. При необходимости данную дозу можно увеличить до 4 мг/сут (разделенных на несколько приемов).
В пожилом возрасте начальная доза составляет 0,25 мг 2-3 раза в день.
При тревожных состояниях, связанных с депрессией, начальная доза составляет 0,5 мг три раза в день. При необходимости доза повышается до 4,5 мг/сут. Начальная доза может назначаться перед сном, чтобы минимизировать дневную сонливость. Длительность лечения – 4-12 недель. Прекращение приема препарата следует производить с большой осторожностью. Доза должна быть снижена постепенно и медленно, не более чем на 0,5-1 мг перед сном или по 0,5 мг три раза в день. Для большинства пациентов достаточной дозой является 4-6 мг/сут на протяжении 4-12 недель. В отдельных случаях, при необходимости, дозу можно увеличивать до 10 мг/сут (но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня), а длительность лечения – до восьми месяцев.
При лечении пожилых и ослабленных больных следует использовать меньшие дозы: начальная – 0,25 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости и хорошей переносимости ее постепенно увеличивают до 0,5-0,75 мг/сут.

Читайте также:  Все, что вы хотели узнать о таблетках от давления Престанс и его аналогах, включая то, чего нет в инструкции и чего не найти в отзывах

Побочное действие

Побочные эффекты, как правило, встречаются в начале лечения и постепенно исчезают по мере дальнейшего применения препарата или снижения дозы.
Со стороны ЦНС: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, снижение настроения, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), мышечная слабость, смазанность речи, крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея; нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы (ЩФ), желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (повышенная раздражительность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, снижение настроения, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь; тахикардия, судороги, редко – острый психоз).

Передозировка

Передозировка препарата (прием 500-600 мг).
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, снижение рефлексов, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД), введение флумазенила (в условиях стационара). Гемодиализ – малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Алпразолам усиливает действие других психотропных препаратов, противосудорожных и антигистаминных средств, этанола и препаратов, оказывающих угнетающее воздействие на ЦНС. Ингибиторы микросомального окисления – повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшают эффективность алпразолама.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
При одновременном назначении с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом. Потенциально возможно повышение токсичности зидовудина.
Алпразолам в дозе 4 мг/сут увеличивает концентрации в плазме имипрамина и дезипрамина (на 31 % и 20 % соответственно) при одновременном приеме. Метаболический клиренс алпразолама уменьшается при одновременном приеме обычных терапевтических доз циметидина и антибиотиков из группы макролидов. Следует проявлять осторожность и подумать о снижении доз алпразолама при его приеме с циметидином, макролидами, нефазодоном, флувоксамином, флуоксетином, пропоксифеном, сертралином, далтиаземом, дигоксином и оральными контрацептивами.

Особые указания

В процессе лечения алпразоламом больным категорически запрещается употребление алкоголя (этанола).
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
Пациенты, не принимавшие ранее психотропные средства, «отвечают» на препарат в более низких дозах по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающие алкоголизмом.
При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами.
При применении алпразолама больными депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
Подобно др. бензодиазепинам, алпразолам обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (так называемый синдром «вялого ребенка»).

Читайте также:  Дексаметазон в ампулах: инструкция по применению

Форма выпуска

Таблетки по 0,25 мг и 1 мг. По 50 таблеток в банки темного стекла.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Каждую банку или 5 контурных ячейковых упаковок помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности.

Золомакс® (1 мг) (Alprazolam)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 0,25 мг и 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – алпразолам 0,25 мг или 1 мг

вспомогательные вещества (таблетки 0,25 мг): натрия докусат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный

вспомогательные вещества (таблетки 1 мг): натрия докусат, натрия бензоат, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, индигокармин (Е132)

Описание

Таблетки 0,25 мг: овальные таблетки белого цвета, на одной стороне – риска, на другой – выдавленная надпись «APZM 0.25», с фаской.

Таблетки 1 мг: овальные таблетки голубого цвета, на одной стороне – риска, на другой – выдавленная надпись «APZM 1», с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Анксиолитики. Производные бензодиазепина.

Код AТХ N05BA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Алпразолам быстро и полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Его биодоступность – не менее 80 %. Максимальная концентрация в крови после приема препарата внутрь наблюдается через 1-2 часа. Она колеблется, в зависимости от дозы, в пределах от 7 до 40 нг/мл после однократного приема 0,5-3 мг. После многократного приема 1,5-10 мг препарата его средняя равновесная концентрация в плазме крови составляет 18-100 нг/мл. При регулярном приеме равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 3 дней.

Алпразолам является лекарственным средством со средним периодом полувыведения (12-15 ч после однократного приема). Алпразолам подвергается биотрансформации в печени путем окисления. Главный активный метаболит – α-гидроксиалпразолам, однако, его концентрация в плазме крови довольно низкая, и поэтому он не имеет клинического значения. Остальные метаболиты малоактивны или совершенно неактивны. Период полувыведения неизмененного препарата и его метаболитов приблизительно одинаков. Алпразолам в неизмененном виде (около 20 %) и в виде метаболитов выделяется с мочой.

Фармакодинамика

Золомакс (алпразолам) является производным бензодиазепина, для которого характерно наличие выраженного анксиолитического эффекта. Он оказывает также седативное, снотворное, противосудорожное, мышечно-расслабляющее действие. Одинакового транквилизирующего эффекта можно достичь при использовании в 10 раз меньших, по сравнению с диазепамом, доз Золомакса. Золомакс оказывает антидепрессивное действие.

В центральной нервной системе (ЦНС) Золомакс взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, которые функционально тесно связаны с рецепторами основного тормозного медиатора ЦНС – γ-аминомасляной кислоты (ГАМК), поэтому в результате действия препарата происходит усиление тормозящего влияния ГАМК в ЦНС.

Показания к применению

беспокойства, тревога, связанная с депрессией, паника с агорафобией или без нее

Способ применения и дозы

Разовая доза: обычно начальная разовая доза составляет 0,25-0,5 мг.

Суточная терапевтическая доза: 1 мг.

Максимальная суточная доза: 10 мг.

Курсовая доза: 60-80 мг при курсе лечения 8-12 недель.

Дозы и продолжительность лечения подбирают для каждого пациента индивидуально, используя минимальные дозы, которые устраняют симптомы чрезмерной тревоги, но не оказывают угнетающего влияния на ЦНС. Золомакс, как и другие транквилизаторы, желательно использовать в виде коротких курсов лечения.

Начальная доза для взрослых – по 0,25-0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости дозу увеличивают на 0,25 мг каждые 3-4 дня в зависимости от тяжести симптомов заболевания и реакции пациента на лечение. Повышение дозы рекомендуется начинать с вечерней дозы. При выраженных симптомах тревоги лечение можно начинать с более высоких доз. Максимальная суточная доза – 4 мг.

Читайте также:  Вольтарен Эмульгель: инструкция по применению, состав, аналоги

Пожилым и ослабленным пациентам в начале лечения назначают по 0,125-0,25 мг препарата 2-3 раза в день.

При первом назначении транквилизаторов терапевтический эффект обычно достигается после применения низких доз, а пациентам, которые употребляют спиртные напитки или раньше длительно лечились транквилизаторами, необходимы более высокие дозы лекарства.

В случае тревоги курс лечения, включая время, необходимое для постепенной отмены препарата, обычно не должен превышать 8‑12 недель. Целесообразность более продолжительного курса лечения следует серьезно взвесить.

Лечение панических состояний

Рекомендуемая начальная доза – 0,5 мг 3 раза в день. В случае необходимости ее повышают, но не более чем на 1 мг каждые 3-4 дня. Чем выше дозы, тем постепеннее следует их увеличивать для того, чтобы терапевтический эффект лекарственного средства успел развиться полностью. Обычно терапевтический эффект достигается при применении 5-6 мг медикамента в день, а в тяжелых случаях – до 10 мг в сутки (максимальная суточная доза).

Продолжительность лечения каждого больного определяют индивидуально. Когда терапевтический эффект достигнут и симптомы заболевания устранены, дозу Золомакса можно снижать, но не быстрее,

чем по 0,5 мг каждые 3 дня. Если развивается феномен «отмены» или явления абстиненции, дозу препарата можно опять увеличить, а позднее отмену осуществлять более постепенно.

Побочные действия

повышенный или пониженный аппетит

бессонница, беспокойство, депрессия, растерянность, пониженное либидо

сонливость, головокружение, головные боли, ухудшение памяти, когнитивные нарушения, нарушения речи, неясность речи, атаксия, неконтролируемые произвольные движения, парестезия

уменьшение слюноотделения, тошнота, рвота, понос, боли в основании живота, запоры

повышенное потоотделение, высыпания

нарушения менструального цикла

усталость, раздражительность, боли в груди

уменьшенный или увеличенный вес тела

повышенное либидо, беспокойство, неспособность концентрироваться, разговорчивость, потеря чувства реальности, кошмары, страхи, нервозность

обморок, акатизия, тремор, двигательные нарушения

гипервентиляция, инфекция верхних дыхательных путей

мышечные судороги, мышечная дрожь, повреждения мышечного тонуса, мышечное напряжение

слабость, ощущение жара, отек

обостренная эмоциональная чувствительность на раздражение и боль

амнезия, дистония, затруднение концентрироваться, нарушения равновесия, психомоторное торможение

агрессивность и враждебное поведение

изменения личности, парадоксальные реакции, галлюцинации

угнетение дыхания, увеличенная бронхиальная секреция

ощущение сухости во рту

дискразия крови, включая агранулоцитоз, анемию, лейкопению, тромбоцитопению, нейтропению

повышенная активность трансаминаз печени, повышенный уровень билирубина в плазме, повышенный или пониженный уровень сахара в крови

Противопоказания

– повышенная чувствительность к алпразоламу или другим бензодиазепинам в анамнезе

– закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность)

– тяжелая дыхательная недостаточность

– синдром апноэ во сне

– тяжелые заболевания печени

– острая легочная недостаточность

– острые отравления алкоголем, наркотическими анальгетиками, снотворными и психоактивными лекарственными средствами

– тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности)

– врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Сочетанное применение Золомакса с алкоголем и другими лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (средствами для наркоза, опиоидными анальгетиками, антидепрессантами, транквилизаторами, снотворными, противоэпилептическими, антипсихотическими, противогистаминными средствами), может привести к усилению угнетения ЦНС. При совместном применении Золомакса и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения эйфории, что может способствовать развитию зависимости.

Не рекомендуется совместное применение Золомакса с противогрибковыми средствами группы азолов (кетоконазол, итраконазол). Сочетанное применение с лекарственными средствами, угнетающими активность ферментов цитохрома Р-450 в печени (циметидин, принимаемые внутрь противозачаточные средства, антибиотики из группы макролидов, флуоксетин, флувоксамин, нефаксодон, пропоксифен), может замедлить метаболизм и элиминацию Золомакса. Поэтому в случае необходимости применения сочетаний этих препаратов следует соблюдать осторожность.

Карбамазепин может ускорить метаболизм и выведение Золомакса из организма.

Установлено, что при совместном применении Золомакса и трициклических антидепрессантов имипрамина и дезипрамина равновесная концентрация последних в плазме крови повышается, однако, клиническое значение этого факта остается неясным.

Особые указания

Риск развития зависимости

Если Золомакс пациенты принимают длительно или в высоких дозах, иногда может развиться физическая или психологическая зависимость от препарата. При быстром снижении дозы или прекращении приема лекарственного средства развивается синдром абстиненции, для которого характерны следующие симптомы: головная боль, дисфория, беспокойство, дрожь, бессонница, растерянность, а в тяжелых случаях – рвота, приступообразные боли в животе и мышцах, парестезии, повышенная чувствительность к тактильным, звуковым и световым раздражителям, галлюцинации, делирий, приступы судорог. Риск развития зависимости выше у пациентов с наличием в анамнезе алкоголизма или токсикомании. Возможно также развитие синдрома «отмены». Это означает, что при внезапном прекращении приема препарата симптомы заболевания, по поводу которых применялся препарат (тревога, беспокойство, бессонница, изменения настроения), возобновляются, иногда даже в более выраженной форме, чем до начала лечения.

Читайте также:  Бисопролол и его аналоги: что лучше, показания к применению, полная инструкция и обзор отзывов

Чтобы предотвратить возможность развития синдрома абстиненции или феномена «отмены», препарат следует применять по возможности кратковременно, а его отмену – осуществлять путем постепенного снижения дозы. Пациентов следует проинформировать о том, что без разрешения врача нельзя внезапно прекращать прием лекарства, увеличивать его дозу или продолжительность применения.

Золомакс не предназначен для лечения тревоги, возникающей в результате физиологического или повседневного стресса. Препарат также не рекомендуется использовать для лечения шизофрении, психозов, изменений личности и обсессивно‑компульсивных состояний. Следует соблюдать осторожность при назначении Золомакса пациентам с тяжелой депрессией и вероятной склонностью к самоубийству.

При повторном применении препарата возможно развитие толерантности к его седативному действию. Эффективность и безопасность применения Золомакса у детей не выяснена.

У пожилых и ослабленных пациентов, а также при наличии органического поражения мозга угнетающее влияние Золомакса на ЦНС (атаксия, седация, гипотензия) выражено сильнее, и поэтому в этих случаях следует применять минимальные дозы препарата, повышая их в случае необходимости с осторожностью.

Золомакс следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим хроническими обструктивными заболеваниями легких или дыхательной недостаточностью, так как производные бензодиазепина могут угнетать деятельность дыхательного центра.

Пациентам с нарушениями деятельности печени или почек также рекомендуется назначать минимальные дозы Золомакса, поскольку в этих случаях элиминация препарата может быть снижена, что, в свою очередь, может обусловить усиление его действия. При длительном лечении Золомаксом желательно периодически определять функции печени и картину крови.

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата во время беременности не изучена, однако, результаты отдельных исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых транквилизаторов из группы бензодиазепинов (хлордиазепоксид, диазепам, мепробамат) в первый триместр беременности повышает риск появления врожденной патологии. Регулярное применение бензодиазепинов во время беременности может привести к угнетению ЦНС или развитию синдрома абстиненции у новорожденных (беспокойство, тремор, повышение мышечного тонуса).

Женщин детородного возраста следует предупредить, что в случае беременности начинать лечение Золомаксом не следует, а при его применении до наступления беременности следует посоветоваться с врачом о целесообразности дальнейшего использования препарата при подозрении на беременность или ее планировании.

Золомакс выделяется с молоком матери и может вызвать сонливость и снижение массы тела у новорожденных, поэтому, в случае необходимости применения Золомакса в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Золомакс может вызвать сонливость, снизить способность к концентрации и координацию движений. Вероятность развития этих симптомов является более высокой в начале лечения, а также в тех случаях, когда пациент не высыпается.

Пациента следует предупредить о том, что во время лечения Золомаксом следует избегать работы, связанной с риском и для выполнения которой необходима ловкость и быстрая реакция (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и др.).

Передозировка

При лечении пациентов, страдающих от передозировки производных бензодиазепина, всегда следует иметь в виду вероятность того, что передозировка обусловлена одновременным употреблением спиртных напитков или комбинацией лекарственных средств.

Симптомы: выраженная сонливость, мышечная слабость, атаксия, дизартрия, иногда, особенно у детей, возбуждение. В тяжелых случаях может развиться растерянность угнетение рефлексов, кома.

Лечение: следует вызвать рвоту, а в случае бессознательного состояния пациента произвести промывание желудка. Следует следить за дыханием, пульсом и артериальным давлением. Лечение передозировки симптоматическое: пострадавшему обеспечивают адекватное дыхание и сердечную деятельность, вводят инфузионные растворы, в случае необходимости для устранения гипотензии применяют сосудосуживающие средства. Для снижения угнетения ЦНС можно применять специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов – флумазенил. Время полувыведения флумазенила 1 час, т. е. короче, чем время полувыведения алпразолама. В связи с этим для поддержания желаемого уровня сознания флумазенил необходимо вводить неоднократно, предпочтительно в виде инфузий. Рекомендуемая начальная доза флумазенила – 0,3 г внутривенно. Если в течение 60 секунд желаемый эффект не достигается, можно повторить введение в дозах 0,1 мг до восстановления сознания пациента или до введения суммарной дозы в 2 мг. Те же дозы флумазенила рекомендованы при повторных нарушениях сознания. В таких случаях также можно вводить флумазенил в виде инфузий со скоростью 0,1-0,4 мг в час, в зависимости от желаемого уровня сознания. Хотя флумазенил является эффективным антидотом при интоксикации бензодиазепинами, его не следует применять у пациентов с эпилепсией, поскольку он может спровоцировать развитие судорог.

Читайте также:  Аминокапроновая кислота: инструкция по применению в нос детям и взрослым

При коме лечение, в основном, симптоматическое. Следует предотвращать осложнения, такие как асфиксия из-за птоза языка или аспирация желудочного содержимого. Для предупреждения дегидратации необходимо внутривенное введение жидкости.

Известно, что эффекты препарата после приема очень высоких доз могут сохраняться длительное время. Форсированный диурез и гемодиализ мало эффективны..

Форма выпуска и упаковка

Таблетки 0,25 мг и 1 мг.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия

Адрес организации, принимающей претензии на территории Республики Казахстан от потребителей по качеству продукции

Представительство АО «Гриндекс»

г. Алматы, пр-т Достык, 63-65/13 угол ул. Шевченко

Алпразолам и его действие

при заказе с сайта

Звоните! Работаем круглосуточно!

Содержание:

  1. Алпразолам: действие и общее описание:
    1.1. Показания.
    1.2. Режим приема.
  2. Алпразолам: побочные действия, противопоказания и меры предосторожности:
    2.1. Меры предосторожности при применении.
    2.2. Противопоказания.
  3. Факторы риска и симптомы зависимости.

Бензодиазепиновые транквилизаторы, к числу которых и относится Алпразолам, стали применяться в медицинской практике около полувека назад, и на сегодняшний день они не имеют аналогов, которые бы превосходили их по соотношению безопасности и эффективности. Благодаря широкому спектру лечебного действия, низкому риску летальной передозировки препараты этой группы широко используются в неврологии, психиатрии, анестезиологии, ревматологии, общей терапии. При приеме строго в соответствии с рекомендациями врача Алпразолам вполне безопасен, однако при самолечении, нарушении рекомендованной дозы высока вероятность развития побочных реакций, осложнений и тяжелой зависимости.

Алпразолам: действие и общее описание

Лекарство обладает такими лечебными свойствами:

  • анксиолитическим;
  • седативным;
  • снотворным;
  • антидепрессивным;
  • антифобическим;
  • противотревожным;
  • миорелаксантным;
  • противосудорожным.

Кроме того, широкий спектр терапевтической эффективности Алпразолама способствует облегчению симптомов сопутствующих соматических заболеваний. Средство обладает антигипоксической, гипотензивной, антиаритмической активностью.

От других медикаментов этой фармакологической группы Алпразолам отличается более выраженной эффективностью за счет высокого сродства со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами центральной нервной системы, средней длительностью действия, благодаря чему дневная сонливость или отсутствует, или выражена в меньшей степени.

Принцип действия медикамента основан повышении чувствительности бензодиазепиновых рецепторов к ГАМК (γ-аминомаслянной кислоте) — одному из основных «тормозных» нейротрансмиттеров ЦНС.

Показания

Средство назначают при:

  • тревожных состояниях;
  • фобических расстройствах;
  • панических атаках;
  • депрессии (в составе комплексной терапии);
  • неврозах;
  • инсомнии;
  • абстинентном синдроме при отказе от алкоголя и психостимуляторов, сопровождающихся раздражительностью, агрессией, выраженным беспокойством, психомоторным возбуждением;
  • эпилепсии;
  • психосоматических заболеваниях.

Режим приема

Выпускается в таблетках с содержанием действующего вещества 1 мг. Дозу подбирают строго индивидуально, начальная обычно составляет 0,75 мг (при выраженных расстройствах — 1,5 мг). При необходимости ее повышают до 3–4 мг. Продолжительность курса лечения зависит от поставленного диагноза. Из-за риска развития толерантности и привыкания отменяют Алпразолам постепенно, медленно снижая суточную дозу.

Алпразолам: побочные действия, противопоказания и меры предосторожности

При приеме медикамента возможны такие нежелательные реакции:

  • Гиперседация: дневная сонливость, забывчивость, нарушение координации внимания, замедление скорости реакции. Выраженность этих побочных эффектов во многом зависит от назначенной дозировки.
  • Миорелаксация, которая проявляется общей мышечной слабостью, ощущением разбитости.
  • Ажитация, нарушения сна: могут возникать на начальном этапе лечения. В подавляющем большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно по мере продолжения терапии.

Гораздо реже возможны:

  • сухость во рту;
  • тошнота;
  • снижение либидо;
  • нарушения менструального цикла и др.

Меры предосторожности при применении

  1. Прием во время беременности и лактации. Алпразолам обнаруживается в грудном молоке, поэтому при наличии показаний к назначению медикамента рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание. При беременности применение лекарства категорически противопоказано из-за высокого риска развития внутриутробных патологий.
  2. Применение в пожилом возрасте. Возможно замедленное выведение препарата, что требует коррекции суточной дозировки.
  3. Терапия при заболеваниях печени и почек. Тяжелые патологии мочевыделительной и гепатобилиарной системы вызывают изменения фармакокинетических свойств Алпразолама, поэтому назначают его в более низкой дозе.
  4. В озможность сочетания с другими медикаментами. Во время лечения следует с осторожностью принимать некоторые противовирусные, противогрибковые, противоязвенные средства, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антигистаминные, антиконвульсанты.
Читайте также:  Варфарин: инструкция по применению, состав, аналоги

Алкоголь и другие психостимуляторы обладают таким же механизмом действия, что и бензодиазепины, поэтому их сочетание может стать причиной тяжелой передозировки.

Противопоказания

  • декомпенсированная почечная и печеночная недостаточность;
  • тяжелые поражения респираторного тракта;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гиперчувствительность;
  • алкоголизм, наркомания, прием наркотических анальгетиков, снотворных и сильнодействующих седативных медикаментов.

Факторы риска и симптомы зависимости

Привыкание развивается, если курс лечения превышает 4–5 месяцев или же если пациент принимает препарат в дозе, превышающую рекомендованную врачом. Основной признак зависимости — абстинентный синдром, который проявляется:

  • тахикардией;
  • раздражительностью, беспокойством;
  • нарушениями сна;
  • потливостью, ознобом;
  • общей слабостью и разбитостью;
  • головной болью и т.д.

По мере прогрессирования зависимости человек уже не в состоянии обходиться без лекарства. Он не может полноценно спать, возникает постоянное чувство внутреннего напряжения, тревоги и беспокойства. Более того, он начинает самостоятельно повышать суточную дозировку, иногда для усиления эффекта употребляет спиртное или другие психотропные средства.

Чтобы избавиться от лекарственной зависимости, пациенту рекомендован курс психотерапии и реабилитации. Также подбирают средства для коррекции бессонницы, эмоциональной лабильности и других сопутствующих расстройств.

Алпразолам (Ксанакс) — самый популярный наркотик у молодежи

Читайте в статье:

Принимать медикаменты с наркотическими свойствами было модно в середине 20 века среди звезд Голливуда. В то время продажа таких препаратов не регулировалась, но сегодня купить сильнодействующее лекарство без рецепта нельзя. Один из таких препаратов — Алпразолам или Ксанакс, который популярен среди молодежи и вызывает изменение сознания. О его свойствах и чем опасна развивающаяся зависимость от этого наркотика, рассмотрим в статье.

Состав и механизм действия

Ксанакс — это противотревожное средство, которое угнетает нервную систему. Препарат влияет на рецепторы и нейроны в спинном мозге, что тормозит передачу нервных импульсов и рефлексы (кашлевой, глотательный и другие).

Его прописывают при тревожных расстройствах, неврозах, социофобии и панических атаках. Лекарство оказывает седативное и снотворное действие, помогает проще уснуть, улучшает качество сна, снимает страх, тревогу и беспокойство.

Почему алпразолам популярен в среде наркоманов

Если принимать Алпразолам не для лечения тревожных расстройств, то он вызывает легкую эйфорию и чувство расслабленности. Этот препарат часто принимают знаменитости или популярные певцы, чтобы испытать вдохновение для творчества.

Эффекты, которые еще испытывают наркоманы от приема:

  • чувство умиротворения;
  • спокойствие и физический комфорт;
  • уверенность в себе.

Иногда от препарата проявляется излишняя храбрость и неадекватное поведение. Например, человек переходит дорогу, не соблюдая правил или гуляет по краю крыши, не опасаясь высоты.

Как развивается зависимость

Привыкание развивается быстро, за 1-2 месяца из-за того, что многие наркоманы изначально начинают с большой дозы. Сначала развивается психологическая зависимость, когда человек принимает Ксанакс, чтобы испытать эйфорию. Но после того, как действие препарата заканчивается, появляется абстинентный синдром, который сложно перенести из-за негативных симптомов, среди которых:

  • агрессивное поведение и раздражительность;
  • повышенное потоотделение;
  • ночные кошмары и бессонница;
  • судороги и чувствительность к свету и звукам;
  • недержание мочи.

Не в силах вынести свое состояние, наркоман принимает новую дозу. Взаимодействие психологической и физической зависимости и лежит в основе наркомании.

Последствия приема

Со временем действие Алпразолама на организм снижается из-за развития толерантности и тогда наркоман увеличивает дозу. Часто препарат смешивают с другими наркотиками или алкоголем для увеличения эффекта. Опасность в том, что неизвестны последствия сочетания с другими веществами и когда это приведет к передозировке.

При незначительных дозировках человек испытывает сонливость, рассеянность, дезориентацию и усталость. Его походка становится шаткой и неуверенной. При тяжелой форме отравления наблюдается предкоматозное состояние, снижается сердечный ритм, бледнеет кожа. Если зависимый потеряет сознание или впадет в кому, то без помощи медиков наступит смерть.

После длительного приема Ксанакса вероятны последствия:

  1. Расстройства поведения, когда агрессивность и импульсивность остаются даже после прекращения приема препарата.
  2. Депрессия, которая развивается у трети зависимых и может привести к суициду.
  3. Невротические расстройства, которые сопровождаются паническими атаками, бессонницей, фобиями.
  4. Ухудшение работы мозга, когда человек не может сконцентрироваться, затрудняется его речь, снижается память.
Читайте также:  Гексаспрей: инструкция по применению, состав, аналоги

Лечение

Зависимость от препарата можно лечить стационарно и амбулаторно. Терапия начинается с отмены приема: тогда либо снижается привычная доза, либо препарат заменяется на дозы барбитуратов. Вместе с этим устраняются последствия отмены препарата: снимают боль, судороги, восстанавливают сердечный ритм. Следующий этап — курс психотерапии, который помогает преодолеть психологическую зависимость. Для закрепления результата лечения рекомендуется пройти курс реабилитации.

Если вашим близким нужна помощь в лечении зависимости от наркотиков, то запишитесь на бесплатную консультацию по телефону горячей линии центра профессионального лечения и реабилитации “Здравница”: 8-800-200-27-23. Наши специалисты подберут план эффективного лечения, сопроводят вас в процессе всего курса. Мы гарантируем результат при соблюдении всех наших рекомендаций.

Алпразолам

Состав

Алпразолам — это кристаллический порошок белого цвета, обладающий прекрасной растворимостью в метаноле или этаноле, но растворяется в воде при физиологическом уровне рН. Каждая таблетка предназначена для перорального применения и содержит 0,25, 0,5, 1 или 2 мг действующего вещества алпразолама.

  • лактозы моногидрат;
  • крахмал кукурузный;
  • бензоат натрия;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • диоксид кремния коллоидный;
  • повидон;
  • натрия докузат;
  • магния стеарат.

Форма выпуска

  • таблетки 0.25мг;
  • таблетки 0.5 мг;
  • таблетки 1 мг;
  • таблетки 2 мг.

Фармакологическое действие

Алпразолам обладает антидепрессивным, снотворным, транквилизирующим, миорелаксирующим центральным, противоэпилептическим действием. Поэтому назначается для лечения устранения беспокойства, мышечной релаксации.

Также препарат обладает противосудорожной активностью и оказывает умеренное снотворное действие. Под воздействием лекарственного средства у больного укорачивается время засыпания, а продолжительность сна, напротив, увеличивается с практически полным исключением ночных просыпаний.

Фармакодинамика и Фармакокинетика

ЦНС агенты класса 1,4 бензодиазепины оказывают свои эффекты путем связывания со стерео специфическими рецепторами на нескольких участках центральной нервной системы. Клинически все бензодиазепины вызывают дозозависимость центральной нервной системы, поэтому их всегда назначают с большой осторожностью.

Всасывание: после перорального применения Алпразолам легко поглощается. Пиковые концентрации в плазме достигаются от 1 до 2 часов после введения. Плазменные уровни пропорциональны дозе активного вещества. В диапазоне доз от 0,5 до 3 мг наблюдались пиковые уровни от 8 до 37 нг/мл.

Распределение: активное вещество данного препарата связывается в количестве практически 80 процентов с белком в сыворотке крови человека. Наибольшая доля связывания метаболизма/ликвидация приходится на сывороточный альбумин.

Алпразолам активно метаболизируется в организме человека, в первую очередь в цитохроме P450 3A4 (CYP3A4) и двух основных метаболитов в плазме: 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam. Концентрации в плазме 4-hydroxyAlprazolam и α-hydroxyAlprazolam по отношению к неизменной концентрации Алпразолама всегда меньше на 4%. Выводится действующее вещество и его метаболиты из организма преимущественно с мочой.

Показания к применению Алпразолама

Таблетки Алпразолам назначают для лечения панического расстройства с или без агорафобии.

Паническое расстройство характеризуется повторяющимися неожиданными паническими атаками, т.е. дискретными периодами интенсивного страха или дискомфорта, как минимум с четырьмя (или более) симптомами, развивающимися внезапно и достигающих пика в течение 10 последующих минут:

  • ускоренная частота сердечных сокращений;
  • потливость;
  • дрожь или встряхивания;
  • ощущения затрудненного дыхания;
  • ощущение удушья;
  • боль в груди или дискомфорт в грудной клетке;
  • тошнота или абдоминальный дистресс;
  • ощущение головокружения, неустойчивость, потеря координации или обморок;
  • парестезия (онемение или ощущения покалывания);
  • озноб или приливы.

Внимание: врач, который принимает решение использовать этот препарат на период более 8 недель, должен регулярно пересматривать показания к применению Алпразолама и проводить переоценку полезности препарата для определенного пациента.

Противопоказания

Таблетки Алпразолам противопоказаны пациентам с повышенной чувствительностью к этому препарату или другим бензодиазепинам, а также вспомогательным веществам, входящим в состав данного препарата.

Эти таблетки могут быть использованы для лечения пациентов с открытоугольной глаукомой, но противопоказаны пациентам с острой формой заболевания.

Побочные действия

Информация, содержащаяся в подразделе о побочных действиях таблеток Алпразолам, основана на объединенных данных плацебо-контролируемых 5-и, 6-и и 8-недельных клинических исследований пациентов, страдающих паническим расстройством.

Расстройства нервной системы:

  • сонливость;
  • дизартрия;
  • нарушение координации;
  • ухудшение памяти;
  • усталость;
  • депрессия.

Следующие данные были получены в ходе исследования пациентов, проходящих лечение с использованием Алпразолама на протяжении 6-и, 8-и недель:

Нарушения нервной системы:

  • ухудшение памяти;
  • дизартрия;
  • нарушение координации;
  • психические нарушения;
  • атаксия;
  • нарушение внимания;
  • парестезия;
  • дискинезия;
  • гипестезия;
  • чрезмерная сонливость.

Инфекции и инвазии:

  • грипп;
  • инфекции верхних дыхательных путей.

Психические расстройства:

  • депрессия;
  • снижение либидо;
  • дезориентация;
  • путаное сознание;
  • подавленное настроение;
  • постоянное ощущение тревоги.

Нарушения обмена веществ и питания:

  • уменьшение аппетита;
  • увеличение аппетита;
  • анорексия.

Нарушение деятельности ЖКТ:

  • сухость во рту;
  • запор;
  • тошнота.

Нарушения со стороны репродуктивной системы:

  • дисменорея;
  • сексуальная дисфункция;
  • предменструальный синдром.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

  • боль в суставах;
  • боль в мышцах;
  • боль в конечностях.
Читайте также:  Бисопролол и его аналоги: что лучше, показания к применению, полная инструкция и обзор отзывов

Сосудистые расстройства:

Респираторные нарушения:

  • одышка;
  • насморк аллергический.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • зуд;
  • жжение.

Также при приеме Алпразолама возникают и другие побочные реакции, которые наблюдаются крайне редко, а потому указываются только в узкоспециализированной литературе. Стоит обратить внимание, что указанные ниже побочные эффекты встречаются у 1 больного из 100.

Нарушение деятельности ССС:

  • частые:учащенное сердцебиение;
  • нечастые: синусовая тахикардия.

Нарушение деятельности Лор-органов:

  • частые: Vertigo;
  • нечастые: звон в ушах, боль в ушах.

Заболевания глаз:

  • частые: нечеткость зрения;
  • нечастые: расширение зрачков, светобоязнь.

Желудочно-кишечные расстройства:

  • частые: диарея, рвота, диспепсия, боль в животе;
  • нечастые: дисфагия, гиперсекреция слюнных желез.

Общие нарушения:

  • частые: недомогание, слабость, боли в груди;
  • нечастые: гипертермия, жажда, острая реакция на жар и холод, отек, чувство нервного напряжения, вялость, слабость, чувство опьянения, стеснение в груди, потеря контроля над конечностями.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:

  • частые: боль в спин, судороги, мышечные подергивания.

Психические расстройства:

  • частые: раздражительность, бессонница, нервозность, дереализация, повышение либидо, беспокойство, возбуждение, деперсонализация;
  • нечастые: апатия, агрессия, гнев, эйфорическое настроение, Логорея, перепады настроения, дисфония, галлюцинации, склонность к суициду, гипомании, психомоторная заторможенность.

Нарушения мочевыводящих путей:

  • частые: трудности при мочеиспускании;
  • нечастые: частое мочеиспускание, недержание мочи.

Респираторные нарушения:

  • частые: заложенность носа, гипервентиляция;
  • нечастые: ощущение удушья, носовое, насморк.

Заболевания кожи и подкожной клетчатки:

  • частые: увеличение потоотделение;
  • нечастые: сыпь, крапивница.

Алпразолам, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В инструкции по применению Алпразолама указано, что лекарство назначают для перорального приема 2-3 раза в день. Прием данного лекарственного препарата не привязан к приему пищи. Дозы подбираются индивидуально лечащим врачом в зависимости от степени выраженности симптоматики, а также реакции пациента на препарат.

На первом этапе лечения препарат назначается в минимальных дозах — 0.25-0.5 мг/сутки с последующим повышением. Рекомендуется повышать дозу препарата постепенно в вечерние и уже после в дневные часы.

Пожилым людям рекомендуют назначать дозу 0.25 мг 2или 3 раза в сутки. При необходимости впоследствии дозы можно повышать до 0.5-0.75 мг/сутки, но делать это нужно с большой осторожностью, предварительно установив степень переносимости препарата.

При лечении тревожных состояний доза препарата составляет 0.75-1.5 мг.

При лечении панических расстройств доза препарата назначается в количестве 0.5 мг 3 раза в сутки.

Передозировка

Передозировка Алпразоламом проявляется в сонливости, спутанности сознания, нарушении координации, снижении рефлексов, коме. В некоторых случаях преднамеренная передозировка данным лекарственным препаратом может привести к летальному исходу. Передозировка со смертельным исходом была зарегистрирована у пациентов, которые принимали лекарство в комбинации с бензодиазепинами, алкоголем (уровень алкоголя в крови был значительно ниже, чем степень алкоголизации, приводящая к летальному исходу).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алпразолам при одновременном приеме с другими лекарственными препаратами может спровоцировать проявление различных реакций, в том числе и негативных.

  • Противосудорожные препараты в комбинации с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего воздействия действующего вещества на ЦНС.
  • Декстропропоксифен совместно с Алпразоламом угнетает центральную нервную систему.
  • Блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов при одновременном приеме с данным лекарством провоцируют усиление угнетающего действия активного вещества на ЦНС.
  • Этанол и Алпразоламом оказывает угнетающее действие на ЦНС.
  • флувоксамин способствует повышению концентрации в плазме крови активного вещества.
  • При одновременном приеме лекарства с Флуоксетиномвероятно увеличение концентрации алпразолама в плазме крови.
  • Дигоксин может спровоцировать развитие интоксикации сердечными гликозидами.
  • Блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов провоцируют снижение клиренса алпразолама.
  • Психотропные препараты оказывают активное воздействие на ЦНС.

Условия продажи

Входит к список №1 сильнодействующих средств. Алпразолам продается только по рецепту врача (рецепт должен быть на номерном бланке с печатью), в котором указано, что пациент на специальном лечении.

Условия хранения

Алпразолам следует хранить в темном месте при температуре не выше 30С по Цельсию вдали от влажности.

Внимание: данный препарат потенциально опасен для здоровья детского организма.

Срок годности

Срок годности препарата составляет 60 месяцев. По истечении данного периода употреблять лекарство не рекомендуется.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: