Антидепрессант Венлаксор: инструкция по применению, состав, аналоги

Венлаксор ® (Venlaxor)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 37.5 мг 75 мг 30

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Венлаксор
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Венлаксор
  • Срок годности препарата Венлаксор

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
венлафаксин (в виде гидрохлорида) 37,5/75 мг
вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный; лактоза безводная; карбоксиметилкрахмал натрия; магния стеарат; кремния диоксид коллоидный безводный; краситель железа оксид красный (Е172)

Описание лекарственной формы

Светло-розовые плоскоцилиндрические таблетки с темно-розовыми вкраплениями, с фаской и риской на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Венлафаксин — антидепрессант, химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом 2 активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС . Венлафаксин и его основной метаболит — О-десметилвенлафаксин (ОДВ) — являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.

Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым-Н1– и α-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО . Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.

Фармакокинетика

Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ . После однократного приема 25–150 мг Cmax в плазме крови достигает 33–172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит — ОДВ. T1/2 венлафаксина и ОДВ — 5 и 11 ч соответственно. Cmax ОДВ в плазме крови 61–325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 ч после введения венлафаксина.

Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови — 27 и 30% соответственно. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин выделяются почками.

При многократном введении Css венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней.

В диапазоне суточных доз 75–450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20–30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с Cl креатинина ®

Депрессии различной этиологии (лечение и профилактика).

Противопоказания

одновременный прием ингибиторов МАО (см. «Взаимодействие»);

тяжелые нарушения функции почек и/или печени (СКФ ССС : часто — повышение АД , гиперемия кожных покровов; нечасто — снижение АД , постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко — изменение интервала QT , фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия ( в т.ч. мерцание желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто — бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности печеночных трансаминаз; редко — гепатит.

Со стороны мочеполовой системы: часто — снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто — задержка мочи, нарушение оргазма у женщин.

Со стороны органов чувств: часто — нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто — нарушение вкусового восприятия.

Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна — агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения.

Аллергические реакции: нечасто — сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдом Стивенса-Джонсона), анафилаксия.

Лабораторные показатели: нечасто — тромбоцитопения; редко — увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз — гиперхолестеринемия.

Прочие: часто — потеря массы тела, потливость ( в т.ч. ночная); нечасто — экхимозы, увеличение массы тела; редко — синдром неадекватной секреции АДГ , серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести).

При возникновении синдрома отмены: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

Взаимодействие

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор ® можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО . Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 ч). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор ® .

Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития.

При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется.

Галоперидол. Эффект галоперидола может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама.

При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов ( в т.ч. эпилептические припадки).

При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидон и его активный метаболит) существенно не изменялась.

Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, т.к. опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует.

Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р450. Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6 , или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6 , поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксин и ОДВ) при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4 ; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы.

Венлафаксин — относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2 , CYP2C9 и CYP3A4 ; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты.

Циметидин подавляет метаболизм первого прохождения венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени).

Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными ( в т.ч. бета-блокаторы, ингибиторы АПФ и диуретики) и гипогликемическими препаратами не обнаружены.

Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови. Связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% — для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию ЛС в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками.

При одновременном приеме с варфарином может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28% уменьшением AUC и 36% снижением Cmax ), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Рекомендуемая начальная доза — 75 мг в 2 приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если после нескольких недель лечения не наблюдается значительное улучшение, суточную дозу можно повысить до 150 мг (по 75 мг 2 раза в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в 2 приема (по 75 мг 2 раза в в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2–3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта возможно постепенное уменьшение суточной дозы до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 мес и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (СКФ — >30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ — 10–30 мл/мин) дозу следует снизить на 25–50%. В связи с удлинением T1/2 венлафаксина и его активного метаболита ОДВ таким пациентам следует принимать всю дозу 1 раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ — ®

По окончании приема препарата Венлаксор ® рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере в течение недели, и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата (см. ниже).

Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

Передозировка

Симптомы: изменения ЭКГ (удлинение интервала QT , блокада ножки пучка Гиса, расширение комплекса QRS), синусовая или желудочковая тахикардия, брадикардия, гипотензия, судорожные состояния, изменение сознания (снижение уровня бодрствования). При передозировке венлафаксина при одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами сообщалось о смертельном исходе.

Лечение: симптоматическое. Специфические антидоты неизвестны. Рекомендуется непрерывный контроль жизненно важных функций (дыхание и кровообращение); назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Не рекомендуется индуцировать рвоту в связи с опасностью аспирации. Венлафаксин и ОДВ не выводятся при диализе.

Особые указания

Отмена препарата Венлаксор ® : как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином — особенно после высоких доз препарата — может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента.

При назначении таблеток Венлаксор ® больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы в препарате (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).

У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в т.ч. венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.

Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, уртикарных элементов или других проявлений аллергических реакций.

У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , в связи с чем рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в период подбора или повышения дозировки.

Может произойти повышение ЧСС , особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии.

Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность.

Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови ( в т.ч. пожилые пациенты и больные, принимающие диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль ВГД у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой.

Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью.

Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Несмотря на то что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Также не рекомендован прием алкоголя.

Форма выпуска

Таблетки; 37,5 мг и 75 мг. По 10 табл. в блистере из ПВХ-пленки и алюминиевой фольги. По 3 бл. помещают в пачку картонную.

Производитель

АО «Гриндекс». Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.

Тел.: 371 67083205; факс: 371 67083505.

Организация, принимающая претензии: ООО «Гриндекс Рус». 117556, Россия, Москва, Варшавское ш., 74, корп. 3, эт. 5.

Тел.: (495) 771-65-05; факс: (499) 610-39-63.

Электронная почта: office@grindeks.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Венлаксор ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Венлаксор ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Венлафаксин Органика – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: венлафаксин – 37,5 мг или 75 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 53,03 мг или 106,06 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 35,10 мг или 70,20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) – 15,70 мг или 31,40 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский) К-17 – 2,65 мг или 5,30 мг, магния стеарат – 1,10 мг или 2,20 мг,

оболочка: опадрай II (85F28751) белый [поливиниловый спирт – 2,00 мг или 4,00 мг, титана диоксид – 1,25 мг или 2,50 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) – 1,01 мг или 2,02 мг, тальк – 0,74 мг или 1,48 мг] – 5,00 мг или 10,00 мг.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические тетрациклические или другие) является рацематом двух активных энантомеров.

Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (в сокращенном виде: ИОЗСН или СИОЗСиН) и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина.

Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафакхин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват вышеназванных нейромедиаторов при этом они не обладают сродством (изучалось in vitro) с холинергическими (мускариновыми) гистаминовыми (Н1) альфа1-адренергическими опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами не подавляют активность моноаминоксидазы (МАО). Также не обладает сродством к опиатным фенциклидиновым или N-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам. По ингибированию обратного захвата серотонина венлафаксин уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина (СИОЗС). Кроме того венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета- адренергическую реактивность как после однократного введения так и при постоянном приеме.

Фармакокинетика:

Всасывание из желудочно-кишечного тракта хорошее около 92% для однократной дозы количественно не зависит от приема пищи.

Общая биодоступность – 40-45% что связано с интенсивным пресистемным метаболизмом в печени. Венлафаксин и ОДВ связываются с белками плазмы человека на 27 и 30% соответственно; они оба проникают в грудное молоко. В диапазоне суточных доз венлафаксина 75-450 мг сам венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) венлафаксина и ОДВ – 2 и 3 ч соответственно после приема таблеток Венлафаксина внутрь. В случае приема пролонгированных форм венлафаксина показатели ТСmах 55 и 9 ч соответственно.

Период полувыведения (Т1/2) составил 5 ± 2 ч и 11 ±2ч для венлафаксина и ОДВ соответственно. Равновесная концентрация в плазме (Css) для венлафаксина и ОДВ достигается после 3-х дней многократного приема терапевтических доз.

Метаболизируется в основном в печени с участием изофермента CYP2D6 до единственного фармакологически активного метаболита (ОДВ) а также до неактивного метаболита N-десметилвенлафаксина. Венлафаксин является слабым ингибитором изофермента CYP2D6 не ингибирует CYP1А2 CYP2C9 или CYP3A4.

Выводится преимущественно почками: примерно 87% принятой единичной дозы выводится с мочой в течение 48 ч (5% в неизмененном виде 29% в виде неконъюгированного ОДВ 26% в виде конъюгированного ОДВ 27% в виде других неактивных метаболитов) а через 72 ч почками выводится 92% препарата.

Среднее значение ± стандартное отклонение для плазменного клиренса венлафаксина и ОДВ составляет 13 ± 06 и 04 ± 02 л/ч/кг соответственно; кажущийся период полувыведения 5 ± 2 и 11 ± 2 часов соответственно; кажущийся (в равновесном состоянии) объем распределения 75 ± 37 и 57 ± 18 л/кг соответственно.

Пол и возраст пациента не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры венлафаксина и ОДВ.

Для пожилых пациентов специальной корректировки дозы в зависимости от возраста не требуется.

У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 нет необходимости в подборе индивидуальных доз. Несмотря на разнонаправленное изменение концентраций взятых по отдельности а именно венлафаксина (повышается) и ОДВ (снижается) сумма площадей под фармакокинетическими кривыми этих двух активных веществ фактически не изменяется из-за снижения активности изофермента CYP2D6 соответственно корректировки дозы не требуется.

У пациентов с печеночной и почечной недостаточностью от средней до тяжелой степени метаболизм венлафаксина и выведение ОДВ снижается повышается Сmах венлафаксина и ОДВ удлиняется Т1/2. Снижение общего клиренса венлафаксина наиболее выражено у больных при клиренсе креатинина (КК) почками ниже 30 мл/мин а также у пациентов находящихся на почечном диализе (Т1/2 увеличивается на 180% для венлафаксина и на 142% для ОДВ а клиренс обоих активных веществ снижается примерно на 57%). Для таких пациентов особенно на гемодиализе необходим индивидуальный подбор дозы венлафаксина и контроль кинетики с учетом длительности лечения этим препаратом.

Хотя данные для пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени по шкале Чайлд-Пью ограничены следует учитывать что индивидуальные вариации фармакокинетики в частности клиренса препарата и его Т1/2 носят весьма разнообразный характер который следует учитывать при назначении венлафаксина таким пациентам.

У пациентов с классом А по Чайлд-Пью (легкие нарушения функции печени) и с классом В по Чайлд-Пью (средние нарушения) Т1/2 венлафаксина и ОДВ удлинен приблизительно в 2 раза по сравнению со здоровыми пациентами а клиренс снижен более чем наполовину.

Показания:

Депрессия. Профилактика и лечение.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к венлафаксину или к любому из вспомогательных веществ одновременное применение с ингибиторами МАО (см. также раздел “Взаимодействие с другими лекарственными препаратами”) тяжелые нарушения функции почек и/или печени (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин).

Приём препарата противопоказан в возрасте младше 18 лет при беременности и в период лактации.

С осторожностью:

Недавно перенесенный инфаркт миокарда нестабильная стенокардия артериальная гипертензия тахикардия судорожный синдром в анамнезе повышение внутриглазного давления закрытоугольная глаукома маниакальные состояния в анамнезе предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек исходно сниженная масса тела.

Беременность и лактация:

Не следует назначать венлафаксин беременным и кормящим грудью женщинам т.к. безопасность препарата в период беременности и лактации у женщины не установлена в достаточной степени ввиду того что отсутствуют адекватно проведенные контролируемые клинические исследования на достаточно большой выборке таких пациенток. Это касается здоровья как матери так и в большей степени плода/ребенка.

Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения следует немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (ОДВ) выделяются в грудное молоко. При необходимости приема препарата в период лактации необходимо прекращение грудного вскармливания.

На практике встречаются случаи назначения венлафаксина матерям во время беременности и незадолго до родов когда в конкретной ситуации ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В этих случаях у новорожденных часто наблюдались осложнения которые требовали: увеличение сроков госпитализации поддержания дыхания и кормления через зонд. Данные осложнения могут развиваться сразу после родов и характерны также в случае приема других антидепрессантов из группы ИОЗСН или СИОЗС (не содержащих венлафаксина). В подобных случаях сообщалось о следующих клинических симптомах у новорожденных: расстройства внешнего дыхания цианоз апноэ судороги нестабильность температуры трудности кормления рвота гипогликемия мышечная гипертония или гипотония гиперрефлексия тремор дрожание раздражительность вялость постоянный плач сонливость или бессонница. Подобные нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах препарата Венлафаксин. Если венлафаксин применялся во время беременности и лечение матери было завершено незадолго до родов у новорожденного может возникнуть синдром отмены. У такого новорожденного следует исключить наличие серотонинового синдрома или злокачественного нейролептического синдрома. Эпидемиологические данные свидетельствуют о том что применение СИОЗС во время беременности особенно на поздних сроках беременности может увеличить риск персистирующей легочной гипертензии новорожденных.

Способ применения и дозы:

Препарат Венлафаксин принимают во время еды желательно в одно и то же время не разжевывая и запивая жидкостью.

Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приёма ежедневно (по 375 мг 2 раза в день). В зависимости от переносимости и эффективности доза может быть постепенно увеличена до 150 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 225 мг/сут. Увеличение дозы на 75 мг/сут могут быть сделаны с интервалом в 2 недели и более в случае клинической необходимости в связи с тяжестью симптомов возможно увеличение дозы в более короткие сроки но не менее 4 дней. Более высокие дозы (до максимальной суточной дозы в 375 мг/сут в 2-3 приёма) требуют стационарного наблюдения пациентов. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.

Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы применявшиеся при лечении депрессивного эпизода.

Почечная недостаточность: при лёгкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ) таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин) поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50% принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

Печёночная недостаточность: при легкой печёночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печёночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) суточная доза должна быть снижена на 50% или более. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печёночной недостаточности поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Пожилые пациенты: пожилой возраст пациента при отсутствии каких-либо острых и хронических заболеваний не требует изменения дозы однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность. Пожилым пациентам следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Прекращение приёма препарата следует проводить постепенно чтобы свести к минимуму риск связанный с отменой препарата. При курсе лечения в течение 6 недель и более период постепенной отмены препарата должен быть не менее 2 недель и зависит от дозы длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента.

Побочные эффекты:

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100 до

Инструкция по применению ВЕНЛАКСОР (VENLAXOR)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
венлафаксина гидрохлорид 84.9 мг,
что соответствует содержанию венлафаксина 75 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

таб. 37.5 мг: 30 шт.
Рег. №: 7245/05/10/14/19 от 12.04.2019 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки светло-розового цвета с темно-розовыми вкраплениями, плоскоцилиндрические, с фаской и риской на одной стороне.

1 таб.
венлафаксина гидрохлорид 42.45 мг,
что соответствует содержанию венлафаксина 37.5 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, железа оксид красный (Е172).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное фенилэтиламина, обладает также противотревожным действием. По химической структуре и фармакологическим свойствам отличается от других известных антидепрессантов – трициклических и тетрациклических, а также от анксиолитических средств, применяемых в медицинской практике.

Механизм действия венлафаксина полностью не изучен, в настоящий момент его действие связывают с потенцированием нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его активный метаболит орто-дезметилвенлафаксин ингибирует обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина в серотонинергических и адренергических синапсах ЦНС, в меньшей степени – обратный захват допамина в допаминергических синапсах.

В исследованиях in vitro выяснено, что венлафаксину присуще незначительное сродство к м-холинорецепторам, гистаминовым Н 1 -рецепторам и α 1 -адренорецепторам. Препарат можно применять для длительной терапии.

Фармакокинетика

После приема внутрь венлафаксин легко абсорбируется из ЖКТ.

Распределение и метаболизм

Подвергается экстенсивному пресистемному метаболизму, главным образом в печени с образованием активного метаболита – орто-дезметилвенлафаксина. C max венлафаксина и его метаболита в крови после перорального введения наблюдается через 2 ч и 4 ч соответственно. У обоих веществ низкая степень связывания с белками плазмы крови.

T 1/2 венлафаксина в среднем составляет 5 ч, для орто-дезметилвенлафаксина эта величина составляет 11 ч. Венлафаксин выводится в основном с мочой, преимущественно в виде неактивных метаболитов, а также в свободной или конъюгированной форме. Около 20% дозы выводится с калом.

Показания к применению

  • различные формы депрессии;
  • генерализованные тревожныe расстройства.

Режим дозирования

Препарат принимают во время еды, запивая небольшим количеством воды.

При депрессии начальная доза в среднем составляет 75 мг/сут в 2-3 приема. Через несколько недель дозу можно увеличить до 150 мг/сут в 2-3 приема. При необходимости суточная доза может быть еще увеличена до 225 мг.

В стационарных условиях при тяжелом течении заболевания начальная доза составляет 150 мг/сут, при необходимости ее постепенно увеличивают до максимальной дозы 375 мг/сут, разделенной обычно на 3 приема. Дозу повышают постепенно – на 75 мг каждые 4 дня.

После достижения терапевтического эффекта дозу следует постепенно уменьшать.

При генерализованных тревожных расстройствах препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут.

При печеночной недостаточности средней степени тяжести назначают половину средней суточной дозы или менее.

При почечной недостаточности средней степени тяжести назначают 25-50% средней суточной дозы.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы, как правило, не требуется, однако терапию следует проводить с осторожностью.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • часто – сонливость или бессонница, головная боль, головокружение, нервозность, страх, тремор, нарушение зрения;
  • редко – судороги;
  • в отдельных случаях – кошмарные сновидения, онемение, возбуждение, двигательные нарушения, нарушения психики, усиление мании или гипомании, ЗНС.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • в отдельных случаях – постуральная гипотензия, анафилаксия, изменения ЭКГ, повышение АД, тахикардия, аритмия.

Со стороны пищеварительной системы:

  • часто – потеря аппетита, тошнота и/или рвота у более чувствительных пациентов, сухость во рту, запор;
  • возможна диарея;
  • в отдельных случаях – боли в животе, повышение активности ферментов печени.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • часто – частое мочеиспускание;
  • в отдельных случаях – задержка мочи.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • артралгия, миалгия.

Со стороны половой системы:

  • изменения менструального цикла, нарушение половой функции;
  • в отдельных случаях – галакторея.

Со стороны свертывающей системы крови:

  • в отдельных случаях – геморрагия, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств:

  • часто – нарушение зрения;
  • возможны – звон в ушах, нарушение вкуса, светобоязнь.

Со стороны обмена веществ:

  • возможны гипонатриемия, гиперхолестеринемия.

Дерматологические реакции:

  • возможны небольшие кровоизлияния на коже, алопеция, кожная сыпь.

Аллергические реакции:

  • в отдельных случаях – анафилаксия, ангионевротический отек, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие:

  • часто – зевота, астения, потливость;
  • возможна одышка;
  • в отдельных случаях – дрожь, уменьшение массы тела.

Обычно препарат хорошо переносится. Побочные эффекты, если они проявляются, чаще всего наблюдаются в начале терапии и обычно исчезают в течение первых недель лечения.

Противопоказания к применению

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • одновременный прием ингибиторов МАО;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Данные о безопасности применения Венлаксора при беременности отсутствуют.

Пациентки детородного возраста в период лечения должны использовать надежные методы контрацепции.

В специальном исследовании были обнаружены высокие концентрации венлафаксина и его метаболита орто-дезметилвенлафаксина в грудном молоке у человека. Орто-дезметилвенлафаксин в определяемых концентрациях обнаружен также в плазме младенца.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат пациентам, перенесшим инфаркт миокарда или приступы нестабильной стенокардии, а также при сопутствующей эпилепсии, мании, глаукоме, печеночной и почечной недостаточности.

В случаях, когда необходимо заменить ингибитор МАО на Венлаксор, следует прекратить применение ингибитора МАО, по крайней мере, за 2 недели до начала терапии Венлаксором, и наоборот – по крайней мере, за неделю до применения ингибитора МАО следует прекратить лечение Венлаксором.

В случае внезапного прекращения приема Венлаксора или резкого уменьшения его дозы возможно возникновение следующих симптомов:

  • повышенная yтомляемость, чувство тревоги, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, сухость во рту, диарея, бессонница, нервозность, растерянность, парестезия, усиленное потоотделение, нарушения равновесия. Поэтому при применении препарата более 1 недели прекращение его приема следует проводить постепенно, в течение не менее 1 недели. Если терапия препаратом проводилась 6 недель и более – отмену препарата следует проводить, по крайней мере, в течение 2 недель. Во избежание возникновения этих симптомов пациент должен находиться под наблюдением врача. Указанные симптомы выражены незначительно и исчезают в течение нескольких дней.

Пациентам, получающим препарат в суточной дозе более 200 мг, требуется контроль АД.

Таблетки препарата содержат лактозу:

  • в 1 таб. 37.5 мг – 30 мг лактозы, в 1 таб. 75 мг – 60 мг лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Венлаксор может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Применяя этот препарат, перед началом вождения транспортного средства или началом работы с техническими устройствами пациенту следует убедиться, что способность к концентрации внимания и координация движений не нарушены.

Передозировка

Симптомы:

  • сонливость;
  • в тяжелых случаях также – судороги, синусовая тахикардия средней тяжести. При одновременном применении с алкоголем или другими препаратами наблюдаются изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, блокада пучка Гиса, расширение комплекса QRS, синусовая и желудочковая тахикардия, брадикардия), артериальная гипотензия, нарушения равновесия, нарушения сознания иногда вплоть до комы, судороги.

Лечение:

  • если препарат принят недавно, следует провести промывание желудка, ввести внутрь активированный уголь. Проведение симптоматической терапии – обеспечение достаточного доступа воздуха, оксигенация, вентиляция легких, контроль сердечного ритма и других жизненно важных функций. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Венлаксора и НПВС повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении Венлаксора и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта варфарина.

При одновременном применении препарата с клозапином и галоперидолом концентрация последних в плазме крови повышается и увеличивается риск проявления их побочных эффектов.

Циметидин тормозит метаболизм венлафаксина в печени и при этом не влияет на метаболизм орто-дезметилвенлафаксина, концентрация которого в плазме значительно выше. Поэтому при одновременном применении циметидина и Венлаксора необходимо дополнительное наблюдение только за пожилыми пациентами и пациентами, страдающими печеночной недостаточностью или артериальной гипертензией.

Одновременное применение Венлаксора и ингибиторов МАО может вызвать тяжелый побочный эффект – серотониновый синдром. По этой же причине Венлаксор нельзя применять одновременно с препаратами зверобоя, агонистами рецепторов серотонина, средствами против мигрени, сибyтpамином, декстрометорфаном.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратом растительного происхождения кава-кава, влияющим на ЦНС.

При совместном применении Венлаксора и золпидема возможны дезориентация, галлюцинации, мания.

Венлафаксин снижает биодоступностъ индинавира.

Возможно фармакодинамическое взаимодействие венлафаксина и энтакапона на уровне метаболизма.

Хотя Венлаксор не усиливает эффекты, вызываемые этанолом, во время лечения следует воздержаться от употребления алкоголя.

Велаксин® (75 мг) (Venlafaxine)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 37.5 мг, 50 мг, 75 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – венлафаксин (эквивалентно 37.5 мг, 50 мг или 75 мг венлафаксина гидрохлорида),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал (типа А), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «741» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 37.5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фас-кой, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «742» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 50 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, гладкие на одной стороне и с гравировкой в виде стилизованной буквы Е и номера «743» на другой стороне, без или почти без запаха (для дозировки 75 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты другие. Венлафаксин

Код АТХ N06A X16

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Венлафаксин подвергается интенсивному метаболизму в печени. Прием пищи не влияет на биодоступность венлафаксина или ОДВ. Среднее время полувыведения венлафаксина и О-десметилвенлафаксина (ОДВ) – примерно 5±2 и 11±2 часов соответственно. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение трех дней.

После однократного введения дозы всасывается не менее 92% венлафаксина. Абсолютная биодоступность – 40-45%, что связано с пресистемным метаболизмом. После приема венлафаксина максимальная концентрация венлафаксина и ОДВ в плазме достигается через 2 и 3 часа соответственно. При одинаковых суточных дозах венлафаксина в таблетках и в капсулах пролонгированного действия, капсулы пролонгированного действия всасываются медленнее, но в той же степени, что таблетки.

В терапевтических дозах венлафаксин и О-десметилвенлафаксин имеют минимальное связывание с белками плазмы крови человека – 27% и 30% соответственно.

Исследования in vitro и in vivo свидетельствуют:

– о биотрансформации венлафаксина в основной активный метаболит ОДВ ферментом CYP2D6.

– о метаболизации венлафаксина до неосновного, менее активного метаболита N-десметил-венлафаксина ферментом CYP3A4.

– о слабом ингибировании венлафаксином энзима CYP2D6. Венлафаксин не ингибирует ферменты CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4.

Венлафаксин и его метаболиты выводятся преимущественно через почки. Примерно 87% дозы венлафаксина выделяется с мочу в течение 48 часов в форме неизмененного венлафаксина (5%), неконъюгированного ОДВ (29%), конъюгированного ОДВ (26%) или других неосновных неактивных метаболитов (27%).

Средняя величина клиренса венлафаксина и ОДВ в равновесном состоянии в плазме ± SD соотвественно составляет 1,3±0,6 л/ч/кг и 0,4±0,2 л/ч/кг.

В диапазоне суточных доз 75 – 450 мг венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не зависит в значимой степени от возраста и пола пациентов.

CYP2D6 быстрые/медленные метаболизаторы

Концентрации венлафаксина в плазме крове выше у CYP2D6 медленных метаболизаторов, чем у быстрых метаболизаторов. Поскольку суммарная экспозиция (AUC) венлафаксина и ОДВ сходная у медленных и быстрых метаболизаторов, нет необходимости в разных режимах дозирования венлафаксина для этих двух групп.

Пациенты с печеночной недостаточностью

По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с лёгкой и умеренной степенью печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью A и В) период полувыведения венлафаксина и ОДВ увеличивался. Пероральный клиренс венлафаксина и ОДВ понижался. Отмечалась большая степень вариабельности у участников. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов, находящихся на диализе, период полувыведения выше примерно на 180%, а клиренс ниже примерно на 57% по сравнении с здоровыми участниками, при этом период полувыведения ОДВ увеличивался примерно на 142%, а клиренс снижался примерно на 56%. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью и нуждающимся в гемодиализе необходима коррекция дозы.

Фармакодинамика

Считается, что антидепрессивный эффект венлафаксина связан с усилением нейротрансмиттерной активности в центральной нервной системе. Венлафаксин и ОДВ являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабо подавляют обратный захват допамина нейронами. Венлафаксин и ОДВ снижают β-адренергические реакции к после разовой дозы, так и при постоянном применении. Венлафаксина и ОДВ имеют очень схожее действие с точки зрения обратного захвата нейромедиаторов и рецепторного связывания.

Венлафаксин практически не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1), α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Фармакологическая активность в отношении этих рецепторов может быть связана с различными побочными эффектами, характерными для других антидепрессантов, например, антихолинергического, седативного действия, а также побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Велаксин не угнетает активность моноаминоксидазы (МАО). Велаксин практически не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым рецепторам.

Показания к применению

– лечение больших эпизодов депрессии

– профилактика рецидивов больших эпизодов депрессии

Способ применения и дозы

Препарат применяется строго по назначению врача!

Велаксин рекомендуется принимать ежедневно во время еды, примерно в одно и то же время. Пациентов, принимающих таблетками Велаксин можно перевести на капсулы пролонгированного действия Велаксин в подходящей эквивалентной суточной дозе. Например, таблетки Велаксин 37,5 мг два раза в сутки можно заменить на капсулы пролонгированного действия Велаксин 75 мг один раз в сутки. Может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Большие эпизоды депрессии:

Рекомендуемая суточная доза – 75мг два раза в сутки. Пациентам, у которых начальная доза 75 мг в сутки не оказывает терапевтического действия, для достижения желаемого терапевтического эффекта дозу можно увеличить до максимальной – 375 мг/сутки. Увеличивать дозу можно с интервалами в 2 недели или более. При тяжелых симптомах, если это клинически необходимо, допускается увеличение дозы с меньшими интервалами, однако такие интервалы должны быть не менее 4 дней. В связи с риском дозозависимых неблагоприятных эффектов увеличивать ее следует только после клинической оценки. Необходимо сохранять минимальную эффективную дозу. Лечение пациентов должно продолжаться достаточное время, как правило, несколько месяцев или дольше. Необходимо регулярно проводить оценку эффективности лечения индивидуально в каждом случае.

Долгосрочное лечение также возможно для профилактики рецидива больших эпизодов депрессии (БЭД). В большинстве случаев для профилактики рецидива БЭД рекомендованная доза – такая же, как и при лечении текущего эпизода. Прием антидепрессантов следует продолжать в течение не менее 6 месяцев после наступления ремиссии.

Пациенты пожилого возраста

При лечении пациентов пожилого возраста требуется соблюдать осторожность (например, в связи с возможной почечной недостаточностью, возможностью изменения чувствительности нейромедиаторов и афинности, проявляющейся с возрастом). Таким пациентам следует всегда назначать наименьшие эффективные дозы, а при необходимости повышения дозы пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Венлафаксин не рекомендуется для применения у детей и подростков.

Контролируемое клиническое исследование у детей и подростков с большими депрессивными расстройствами не показало эффективности и не поддерживает целесообразность применениия Велаксина у этой группы пациентов. Нет данных об эффективности и безопасности применения Велаксина по другим показаниям у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

При легкой и умеренной печеночной недостаточности обычно следует рассмотреть возможность снижения дозы на 50%. Тем не менее, в связи с отличием клиренса у разных пациентов, может потребоваться индивидуальная коррекция дозы. Данные о применении у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ограничены. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении. Можно рассмотреть возможность снижения дозы более чем на 50%. При лечении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо оценить соотношение потенциальной пользы и риска.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

Хотя для пациентов со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) 30 – 70 мл/мин коррекция дозы не требуется, рекомендуется соблюдать осторожность. Для пациентов, нуждающихся в гемодиализе и пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (СКФ ˂ 30 мл/мин) следует снизить дозу на 50%. В связи с внутригрупповой вариабильностью клиренса у этих пациентов, может потребоваться индивидуальная коррекция дозы.

Отмена препарата Велаксин

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения венлафаксином рекомендуется постепенное снижение дозы в течение не менее двух недель, чтобы снизить риск возникновения синдрома отмены. Если после снижения дозы или прекращения лечения возникают непереносимые симптомы, можно рассмотреть возможность возобновления приема в ранее назначенной дозе. Впоследствии врач может продолжить снижение дозы, но уже более медленное.

Венлаксор

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Срок годности
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Депрессия (лечение и профилактика рецидивов).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, капсулы с модифицированным высвобождением, капсулы пролонгированного действия, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение с ингибиторами МАО и в течение 7 дней после их отмены, одновременное применении с ЛС, применяемыми для лечения ожирения, беременность, период лактации, возраст младше 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вместе с пищей, желательно в одно и то же время, не разжевывая и запивая жидкостью. Таблетки: рекомендуемая стартовая доза – 37.5 мг 2 раза в день. При необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 4 дней на 75 мг/сут. Рекомендуемая доза при депрессии средней степени тяжести – 225 мг/сут в 3 приема, при тяжелой депрессии – максимально допустимая суточная доза – 375 мг в 3 приема.

Капсулы не делить, не измельчать и не растворять в воде: рекомендуемая стартовая доза – 75 мг 1 раз в день; при необходимости дозу увеличивают с интервалами не менее 4 дней до 2 нед и более. Максимальная суточная доза – 225 мг.

Пациенты, получавшие таблетки, могут быть переведены на прием капсул в сходных дозах.

Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома “отмены”: при курсе лечения в течение 6 нед и более период постепенной отмены должен быть не менее 2 нед и зависит от дозы, длительности терапии и индивидуальных особенностей пациента (в ходе клинических исследований капсул дозу снижали на 75 мг 1 раз в неделю).

При нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации – 10-70 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 25-50%.

При гемодиализе суточная доза должна быть снижена на 50%, принимать препарат следует после окончания сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести суточная доза должна быть снижена на 50% или более.

Фармакологическое действие

Антидепрессант. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Механизм антидепрессивного действия связан со способностью препарата усиливать передачу нервных импульсов в ЦНС. По ингибированию обратного захвата серотонина уступает селективным ингибиторам обратного захвата серотонина. In vitro незначительно связывается с м-холино-, H1-гистаминовыми и альфа1-адренорецепторами; не взаимодействует с опиоидными и бензодиазепиновыми рецепторами; не ингибирует МАО; незначительно блокирует бета-адренорецепторы.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны органов кроветворения: нечасто – экхимоз, кровотечение из ЖКТ; частота неизвестна – кровотечение из слизистых оболочек, удлинение времени кровотечения, тромбоцитопения, нарушение кроветворения (в т.ч. агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия, снижение массы тела; нечасто – повышение массы тела; частота неизвестна – нарушение функциональных проб печени, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции АДГ, гиперпролактинемия.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль (30.3%); часто – необычные сновидения, снижение либидо, головокружение, повышение мышечного тонуса, нарушение сна, нервозность, парестезии, седативный эффект, тремор, спутанность сознания, деперсонализация; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклония, ажитация, нарушение координации и равновесия; редко – акатизия, психомоторное беспокойство, судороги, маниакальные реакции; частота неизвестна – злокачественный нейролептический синдром, серотониновый синдром, делирий, экстрапирамидные расстройства (в т.ч. дистония, дискинезия), поздняя дискинезия, суицидальные мысли и поведение.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкуса, шум в ушах; частота неизвестна – закрытоугольная глаукома.

Со стороны ССС: часто – повышение АД, вазодилатация (чаще в виде “приливов” крови), ощущение сердцебиения; нечасто – постуральная гипотензия, обморок, тахикардия; частота неизвестна – снижение АД, удлинение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (включая “пируэтную”).

Со стороны дыхательной системы: часто – зевота; частота неизвестна – эозинофильный легочный инфильтрат.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота (20%); часто – анорексия, запор, рвота; нечасто – бруксизм, диарея; частота неизвестна – гепатит, панкреатит.

Со стороны кожных покровов: очень часто – повышенная потливость (12.2%), включая ночную; нечасто – сыпь, алопеция; частота неизвестна – многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, зуд, крапивница.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: часто – нарушение эякуляции или оргазма (в т.ч. аноргазмия) у мужчин, эректильная дисфункция, нарушение мочеиспускания (чаще затрудненное мочеиспускание), нарушение менструации (в т.ч. меноррагия, метроррагия), поллакиурия; нечасто – нарушение оргазма у женщин, задержка мочи.

Прочие: часто – астения, озноб; нечасто – фотосенсибилизация; частота неизвестна – анафилаксия.

Особые указания

У детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) с депрессией, др. психическими нарушениями антидепрессанты, по сравнению с плацебо, повышают риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому при назначении препарата или любых др. антидепрессантов у детей, подростков и молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения. В краткосрочных исследованиях у людей старше 24 лет риск суицида не повышался, а у людей старше 65 лет несколько снижался. Любое депрессивное расстройство само по себе увеличивает риск суицида. Поэтому во время лечения антидепрессантами за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Во время лечения следует контролировать АД, внутриглазное давление. Для уменьшения вероятности передозировки в начале терапии больному необходимо выдавать минимальное количество препарата.

На фоне лечения у пациентов с гиповолемией или дегидратацией (в т.ч. пожилых пациентов и принимающих диуретики) может развиваться гипонатриемия и/или синдром неадекватной секреции АДГ.

При терапии препаратом может повышаться кровоточивость кожных покровов и слизистых оболочек, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с предрасположенностью к кровотечениям.

Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение препарата при беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина.

Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата.

Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

Одновременное применение с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены, противопоказано (риск тяжелых побочных эффектов вплоть до летального исхода). Перед началом приема ингибиторов МАО лечение препаратом прекращают за 14 дней. Линезолид (противомикробное ЛС) слабо ингибирует МАО, поэтому одновременное его применение с препаратом также не рекомендуется.

ЛС, влияющие на серотонинергическую передачу (триптаны, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина, препараты Li+, сибутрамин, трамадол, препараты зверобоя продырявленного) – риск развития сертонинового синдрома; требуется снижение дозы обоих препаратов.

ЛС, нарушающие метаболизм серотонина, предшественники серотонина (продукты содержащие триптофан) – риск развития сертонинового синдрома; одновременное применение не рекомендуется.

При применении с др. ЛС, влияющими на ЦНС, требуется соблюдать осторожность.

Одновременное применение с этанолом не рекомендуется.

При одновременном приеме с кетоконазолом лицами с высокой и низкой активностью изофермента CYP2D6 AUC венлафаксина повышается на 21% и 70% соответственно, AUC О-десметилвенлафаксина на 23% и 33% соответственно. При одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. атазанавиром, кларитромицином, индинавиром, итраконазолом, вориконазолом, позаконазолом, кетоконазолом, нелфинавиром, ритонавиром, саквинавиром, телитромицином) плазменные концентрации венлафаксина и О-десметилвенлафаксина повышаются, это требует осторожного применения комбинации.

При одновременном применении препарата в дозах 75 мг и 150 мг с имипрамином AUC 2-гидроксиимипрамина (метаболита имипрамина) повышается в 2.5 и 4.5 раз соответственно.

Лечение препаратом снижает клиренс галоперидола на 42% и повышает его AUC на 70% и Cmax на 88% (клиническая значимость не установлена).

Повышает AUC рисперидона на 50% (клиническая значимость не установлена).

Повышает плазменную концентрацию метопролола на 30-40%, что требует осторожности.

Снижает AUC и Cmax индинавира на 28% и 36% соответственно (клиническая значимость не установлена).

Циметидин снижает клиренс венлафаксина на 43%, AUC и Cmax на 60%, что требует осторожности.

Условия хранения

В недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

ВЕНЛАКСОР табл. 75 мг №30

Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки.

Цена действительна только при заказе на сайте товаров в наличии. Оформите заказ на сайте и цена будет гарантирована

Аптеки и цены в Нижнем Новгороде

Инструкция по применению

Состав

1 таб. венлафаксин (в форме гидрохлорида) 75 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, лактоза безводная, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).

Лекарственная форма

Описание

Действие

Фармакодинамика

Антидепрессант. По химической структуре венлафаксин не относится ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.

Механизм антидепрессивного действия препарата связан с его способностью потенцировать передачу нервного импульса в ЦНС. Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и ОДВ снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приеме.

Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров. Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, гистаминовым H1-рецепторам и ?1-адренорецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность МАО. Не обладает сродством к опиоидным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Фармакокинетика

Всасывание Венлафаксин хорошо всасывается из ЖКТ. После однократного приема внутрь в дозах 25-150 мг Cmax в плазме крови составляет 33-172 нг/мл и достигается в течение приблизительно в течение 2.4 ч. После приема препарата во время еды время достижения Cmax в плазме крови увеличивается на 20-30 мин, однако величины Cmax и абсорбции не изменяются.

Распределение и метаболизм Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Его основной метаболит – О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Cmax ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4.3 ч после введения. Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. При многократном введении Css в плазме венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Выведение T1/2 венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 ч. ОДВ и другие метаболиты, а также неизмененный венлафаксин, выводятся почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T1/2 увеличивается. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с КК ниже 30 мл/мин.

Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

Показания к применению

Противопоказания

тяжелые нарушения функции почек (СКФ менее 10 мл/мин); тяжелые нарушения функции печени; одновременный прием ингибиторов МАО; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для этой категории пациентов не доказана); установленная или предполагаемая беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при недавно перенесенном инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии, артериальной гипертензии, тахикардии, судорожном синдроме в анамнезе, повышении внутриглазного давления, закрытоугольной глаукоме, маниакальных состояниях в анамнезе, предрасположенности к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженной массе тела, гипонатриемии, гиповолемии, одновременном приеме диуретиков, суицидальных наклонностях, почечной или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения венлафаксина при беременности не доказана, поэтому применение препарата при беременности (или предполагаемой беременности) противопоказано. Женщины детородного возраста должны быть предупреждены об этом до начала лечения и должны немедленно обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина. Если лечение матери было завершено незадолго до родов, у новорожденного могут возникнуть симптомы отмены препарата. Венлафаксин и его метаболит ОДВ выделяются с грудным молоком. Безопасность этих веществ для новорожденных детей не доказана, поэтому прием венлафаксина в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Венлаксор таб 75мг N30 (Гриндекс)

  • Основное
  • Инструкция
  • Отзывы
  • Производитель: Гриндекс
  • Страна производства: Латвия
  • Форма выпуска: Таблетки
  • Действующее вещество: Венлафаксин
  • Условия отпуска из аптек: По рецепту

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Производитель Гриндекс
  • Страна производства Латвия
  • Форма выпуска Таблетки
  • Действующее вещество Венлафаксин
  • Условия отпуска из аптек По рецепту
  • Cрок годности: 1 17.11.2023 – 962 ₽ 1 – –

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Показания
  • Противопоказания
  • Как принимать
  • Взаимодействие

Описание

  • Количество в упаковке: 30
  • Производитель: Гриндекс , Латвия
  • Состав

    1 таблетка содержит действующее вещество: 75 мг венлафаксина (в виде гидрохлорида). вспомогательные вещества: кальций гидрофосфат безводный, лактоза безводная, карбокси-метилкрахмал натрия, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, краситель железа оксид красный (Е172).

    Фармакодинамика Венлафаксин – антидепрессант химически не относящийся ни к одному классу антидепрессантов (трициклические, тетрациклические или другие), является рацематом двух активных энантомеров.Механизм антидепрессивного воздействия препарата связан с его способностью потенциировать передачу нервного импульса в центральной нервной системе (ЦНС). Венлафаксин и его основной метаболит О-десметилвенлафаксин (ОДВ) являются сильными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата допамина. Кроме того, венлафаксин и О-десметилвенлафаксин снижают бета-адренергическую реактивность как после однократного введения, так и при постоянном приёме. Венлафаксин и ОДВ одинаково эффективно влияют на обратный захват нейротрансмиттеров.Венлафаксин не обладает сродством к мускариновым, холинергическим, гистаминовым (H1) и α1-адренергическим рецепторам головного мозга. Венлафаксин не подавляет активность моноаминоксидазы (МАО). Не обладает сродством к опиатным, бензодиазепиновым, фенциклидиновым или М-метил-d-аспартатным (NMDA) рецепторам.Фармакокинетика Венлафаксин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После однократного приема 25-150 мг, максимальная концентрация в плазме крови достигает 33-172 нг/мл в течение приблизительно 2,4 часов. Подвергается интенсивному метаболизму при первом прохождении через печень. Его основной метаболит – О-десметилвенлафаксин (ОДВ). Период полувыведения -венлафаксина и ОДВ составляет соответственно 5 и 11 часов. Максимальная концентрация ОДВ в плазме крови 61-325 нг/мл достигается приблизительно через 4,3 часов после введения.Связывание венлафаксина и ОДВ с белками плазмы крови составляет соответственно 27% и 30%. ОДВ и другие метаболиты, а также неметаболизированный венлафаксин, выделяются почками. При многократном введении равновесные концентрации венлафаксина и ОДВ достигаются в течение 3 дней. В диапазоне суточных доз 75-450 мг, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику. После приема препарата во время еды время достижения максимальной концентрации в плазме крови увеличивается на 20-30 минут, однако величины максимальной концентрации и абсорбции не изменяются.У больных с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, а скорость их выведения снижена. При умеренной или тяжелой почечной недостаточности общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а период полувыведения удлиняется. Снижение общего клиренса в основном наблюдается у пациентов с клиренсом креатинина ниже 30 мл/мин. Возраст и пол пациента не влияют на фармакокинетику препарата.

    Депрессии различной этиологии, лечение и профилактика.

    С осторожностью: недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериальная гипертензия, тахикардия, судорожный синдром в анамнезе, повышение внутриглазного давления, закрытоугольная глаукома, маниакальные состояния в анамнезе, предрасположенность к кровотечениям со стороны кожных покровов и слизистых оболочек, исходно сниженная масса тела, гипонатриемия, гиповолемия, одновременный прием диуретиков, суицидальные наклонности, почечная/печеночная недостаточность.

    Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависят от дозы. При длительном лечении тяжесть и частота большинства этих эффектов снижается, причем не возникает необходимость отмены терапии. В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые – более 1%, нечастые – 0,1-1%, редкие – 0,01-0,1%, очень редкие – менее 0,01%. Со стороны нервной системы: часто – головокружение, астения, бессонница, «кошмарные» сновидения, повышенная нервная возбудимость, парестезии, гипертонус мышц, тремор, седативный эффект; нечасто – апатия, галлюцинации, миоклонус, обморок; редко – судороги, маниакальные расстройства, злокачественный нейролептический синдром. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – повышение артериального давления, гиперемия кожных покровов; нечасто – снижение артериального давления, постуральная гипотензия, тахикардия; очень редко – изменение интервала Q-T, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия (в т.ч. мерцание желудочков). Со стороны пищеварительной системы: часто – снижение аппетита, тошнота, рвота; нечасто – бруксизм (непроизвольное скрежетание зубами), повышение активности «печеночных» трансаминаз; редко – гепатит. Со стороны мочеполовой системы: часто – снижение либидо, нарушение эрекции и/или эякуляции, аноргазмия, меноррагия, нарушение мочеиспускания; нечасто – задержка мочи, нарушение оргазма у женщин. Со стороны органов чувств: часто – нарушение аккомодации, мидриаз, нарушение зрения; нечасто – нарушение вкусового восприятия.Со стороны органов кроветворения: частота неизвестна – агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, панцитопения. Аллергические реакции: нечасто – сыпь, фотосенсибилизация; очень редко – мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдом Стивенса – Джонсона), анафилаксия. Лабораторные показатели: нечасто – тромбоцитопения; редко – увеличение времени кровотечения, гипонатриемия; при длительном назначении и использовании высоких доз – гиперхолестеринемия. Прочие: часто – потеря массы тела, потливость (в т.ч. ночная); нечасто – экхимозы, увеличение массы тела; редко – синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, серотониновый синдром (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, психомоторное возбуждение, тахикардия, гипертермия, мышечная ригидность, судороги, миоклонус, потливость, угнетение сознания разной степени тяжести). При возникновении синдрома «отмены»: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна (изменение характера сновидений, сонливость или бессонница, затруднение засыпания), гипомания, тревожность, повышенная нервная возбудимость, спутанность сознания, парестезии, повышенное потоотделение, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея (большинство из этих реакций выражены незначительно и не требуют лечения).

    Таблетки Венлаксора рекомендуется принимать во время еды. Рекомендуемая начальная доза составляет 75 мг в два приема (по 37,5 мг) ежедневно. Если – после нескольких недель лечения не наблюдается значительного улучшения, суточную дозу можно повысить до 150 мг (2х75 мг в день). Если, по мнению врача, необходима более высокая доза (тяжелое депрессивное расстройство или другие состояния, требующие стационарного лечения), можно сразу назначить 150 мг в два приема (2х75 мг в день). После этого суточную дозу можно увеличивать на 75 мг каждые 2-3 дня до достижения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза препарата Венлаксор составляет 375 мг. После достижения необходимого терапевтического эффекта суточная доза может быть постепенно снижена до минимального эффективного уровня.Поддерживающая терапия и профилактика рецидивов: Поддерживающее лечение может продолжаться 6 месяцев и более. Назначаются минимальные эффективные дозы, применявшиеся при лечении депрессивного эпизода. Почечная недостаточность: при легкой почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) более 30 мл/мин) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной почечной недостаточности (СКФ 10-30 мл/мин) дозу следует снизить на 25-50%. В связи с удлинением периода полувыведения венлафаксина и его активного метаболита (ОДВ), таким пациентам следует принимать всю дозу один раз в день. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой почечной недостаточности (СКФ менее 10 мл/мин), поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пациенты на гемодиализе могут получать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения гемодиализа. Печеночная недостаточность: при легкой печеночной недостаточности (протромбиновое время (ПВ) менее 14 сек) коррекция режима дозирования не требуется. При умеренной печеночной недостаточности (ПВ от 14 до 18 сек) дозу следует снизить на 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку надежные данные о такой терапии отсутствуют. Пожилые пациенты: сам по себе пожилой возраст пациента не требует изменения дозы, однако (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, например, в связи с возможностью нарушения функции почек. Следует применять наименьшую эффективную дозу. При повышении дозы пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. Прекращение приема препарата Венлаксор: По окончании приема препарата Венлаксор рекомендуется постепенно снижать дозировку препарата, по крайней мере, в течение недели и наблюдать за состоянием пациента для того, чтобы свести к минимуму риск, связанный с отменой препарата. Период, требуемый для полного прекращения приема препарата, зависит от его дозировки, длительности курса лечения и индивидуальных особенностей пациента.

    Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Венлаксор можно начинать не менее чем через 14 дней после окончания терапии ингибиторами МАО. Если применялся обратимый ингибитор МАО (моклобемид), этот интервал может быть короче (24 часа). Терапию ингибиторами МАО можно начинать не менее чем через 7 дней после отмены препарата Венлаксор. Венлафаксин не влияет на фармакокинетику лития. При одновременном применении с имипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита ОДВ не изменяется. Галоперидол: эффект последнего может усиливаться из-за повышения уровня препарата в крови при совместном применении. При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Также не обнаружено влияния на психомоторные и психометрические эффекты диазепама. При одновременном применении с клозапином может наблюдаться повышение его уровня в плазме крови и развитие побочных эффектов (например, эпилептических припадков). При одновременном применении с рисперидоном (несмотря на увеличение AUC рисперидона) фармакокинетика суммы активных компонентов (рисперидона и его активного метаболита) существенно не изменялась. Усиливает влияние алкоголя на психомоторные реакции. На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, так как опыт применения венлафаксина в этих условиях отсутствует. Лекарственные препараты, метаболизируемые изоферментами цитохрома Р 450: Фермент CYP2D6 системы цитохрома Р 450 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. В отличие от многих других антидепрессантов, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном введении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности CYP2D6, поскольку суммарная концентрация активного вещества и метаболита (венлафаксина и ОДВ) при этом не изменится.Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием CYP2D6 и CYP3A4; поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении венлафаксина в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими оба эти фермента. Такие лекарственные взаимодействия еще не исследованы. Венлафаксин – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 и CYP3A4; поэтому не следует ожидать его взаимодействия с другими препаратами, в метаболизме которых участвуют эти печеночные ферменты. Циметидин подавляет метаболизм “первого прохождения” венлафаксина и не оказывает влияние на фармакокинетику ОДВ. У большинства пациентов ожидается лишь незначительное повышение общей фармакологической активности венлафаксина и ОДВ (более выражено у пожилых пациентов и при нарушении функции печени). Клинически значимые взаимодействия венлафаксина с антигипертензивными (в том числе бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и диуретиками) и гипогликемическими препаратами не обнаружены. Лекарственные препараты, связанные с белками плазмы крови: связывание с белками плазмы составляет 27% для венлафаксина и 30% для ОДВ. Поэтому не влияет на концентрацию лекарственных средств в плазме крови, обладающих высокой степенью связывания с белками. При одновременном приеме с варфарином, может усиливаться антикоагулянтный эффект последнего. При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (с 28%-ным уменьшением площади под кривой AUC и 36%-ным снижением максимальной концентрации Сmах), а фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Однако клиническое значение этого эффекта неизвестно.

    Отмена препарата Венлаксор: как и при лечении другими антидепрессантами, резкое прекращение терапии венлафаксином – особенно после высоких доз препарата – может вызвать симптомы отмены, в связи с чем рекомендуется перед отменой препарата постепенно снизить его дозу. Длительность периода, необходимого для снижения дозы, зависит от величины дозы, продолжительности терапии, а также индивидуальной чувствительности пациента. При назначении таблеток Венлаксор больным с непереносимостью лактозы следует учитывать содержание лактозы (30 мг в каждой таблетке 37,5 мг; 60 мг в каждой таблетке 75 мг).У больных с депрессивными расстройствами перед началом любой лекарственной терапии следует учитывать вероятность суицидальных попыток. Поэтому для снижения риска передозировки начальная доза препарата должна быть по возможности низкой, а пациент должен находиться под тщательным медицинским наблюдением. У пациентов с аффективными расстройствами при лечении антидепрессантами, в том числе венлафаксином, могут возникать гипоманиакальные или маниакальные состояния. Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с манией в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в медицинском наблюдении.Как и другие антидепрессанты, венлафаксин должен назначаться с осторожностью больным с эпилептическими припадками в анамнезе. Лечение венлафаксином должно быть прервано при возникновении эпилептических припадков. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно обратиться к врачу при возникновении сыпи, крапивницы или других аллергических реакций. У некоторых больных во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение артериального давления, в связи с чем рекомендуется регулярный контроль артериального давления, особенно в период подбора или повышения дозы. Может произойти повышение частоты сердечного ритма, особенно во время приема высоких доз. Рекомендуется осторожность при тахиаритмии. Пациенты, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.Как и другие ингибиторы обратного захвата серотонина, венлафаксин может повысить риск кровоизлияний в кожу и слизистые оболочки. При лечении больных, предрасположенных к таким состояниям, необходима осторожность. Во время приема венлафаксина, особенно в условиях дегидратации или снижения объема крови (в том числе у пожилых пациентов и больных, принимающих диуретики), может наблюдаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона. Во время приема препарата может наблюдаться мидриаз, в связи с чем рекомендуется контроль внутриглазного давления у больных, склонных к его повышению или страдающих закрытоугольной глаукомой. Венлафаксин не исследован у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда и страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью. Таким больным препарат следует назначать с осторожностью. Необходимо установить наблюдение за пациентами для выявления признаков злоупотребления препаратом, особенно для пациентов, имеющих в анамнезе такие симптомы.Женщины детородного возраста должны применять соответствующие методы контрацепции во время приема венлафаксина. Несмотря на то, что венлафаксин не влияет на психомоторные и когнитивные функции, следует учитывать, что любая лекарственная терапия психоактивными препаратами может снизить способность вынесения суждений, мышления или выполнения двигательных функций. Об этом следует предупредить пациента перед началом лечения. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом. Так же не рекомендован приём алкоголя.

    В темном месте, при температуре не выше 25 °C

    Читайте также:  Возможности и пределы применения народных средств при лечении геморроя в домашних условиях
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: