Бетасерк (8, 16, 24 мг): инструкция по применению и отзывы людей

Бетасерк ® (Betaserc ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 8 мг 16 мг 24 мг 1 20 25 30 40 50 60 .
таблетки, диспергируемые в полости рта 24 мг 20 30 40 60

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Бетасерк
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Бетасерк
  • Срок годности препарата Бетасерк
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологические группы

  • Препарат гистамина [Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции]
  • Препарат гистамина [Гистаминомиметики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
действующее вещество:
бетагистина дигидрохлорид 24,0 мг
(соответствует бетагистину — 15,63 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ — 242,25 мг; маннитол (Е421) — 75,0 мг; лимонной кислоты моногидрат — 7,5 мг; кремния диоксид коллоидный — 7,5 мг; тальк — 18,75 мг

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, риской на одной стороне таблетки и гравировкой «289» с обеих сторон от риски.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

1. Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС , обладает незначительной активностью в отношении Н2– рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижение количества Н3-рецепторов.

2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

4. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ . После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация ( Cmax ) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение. Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

Биотрансформация. После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Cmax 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема. Период полувыведения ( T1/2 ) приблизительно 3,5 ч.

Выведение. 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания препарата Бетасерк ®

синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

– головокружение, сопровождающееся тошнотой/рвотой;

– снижение слуха (тугоухость);

симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;

детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности).

С осторожностью: пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Исследования на животных не выявили прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев очевидной необходимости.

Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком у человека. Бетагистин выделяется с грудным молоком у крыс. Исследования на животных были ограничены применением препарата в очень высоких дозах. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

Фертильность. В исследованиях на животных (крысах) влияния на фертильность не выявлено.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : часто (от >1/100 до 1/100 до в т.ч. анафилактическая реакция.

Со стороны ЖКТ : умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.

Если замечены какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данном описании, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, следует уведомить об этом лечащего врача.

Взаимодействие

Если в настоящее время или в недавнем прошлом пациент принимал другие ЛС , в т.ч. без назначения врача, следует сообщить об этом врачу.

Исследования in vivo , направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro , можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo . Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (MAO), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО В). Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H1– гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Доза препарата для взрослых составляет 48 мг бетагистина в день. Бетасерк ® , 24 мг, следует принимать по 1 табл. 2 раза в день. Таблетку можно разделить на 2 равные части, т.е. поместить таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавить на нее большим пальцем. Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Пожилой возраст. Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печеночной недостаточностью. Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт дает основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Передозировка

Симтомы: известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных сред.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Риска на таблетке предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения ее проглатывания и не предназначена для деления ее на 2 равные дозы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

Форма выпуска

Таблетки, 24 мг. По 10 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 5 бл. вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную. По 15 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 2 бл. вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную. По 20 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 1, 2, 3 или 5 бл. вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную. По 25 табл. в ПВХ/ПВДХ/Ал блистере, по 1, 2 или 4 бл. вместе с инструкцией по применению помещены в пачку картонную.

Производитель

Майлан Лэбораториз САС, Рут де Бельвилль, Лье-ди Майар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция.

АО “ВЕРОФАРМ”, 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.

Упаковщик, выпускающий контроль качества. Майлан Лэбораториз САС, Рут де Бельвилль, Лье-ди Майар, 01400, Шатийон-сюр-Шаларон, Франция или АО «ВЕРОФАРМ», 308013, Россия, Белгород, ул. Рабочая, 14.

Организация, уполномоченная владельцем регистрационного удостоверения на принятие претензий от потребителей. ООО «Эбботт Лэбораториз» 125171, Москва, Ленинградское ш., 16А, стр. 1.

Тел.: (495) 258-42-80; факс: (495) 258-42-81.

Бетасерк® (16 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бетасерк®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг, 16 мг и 24 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бетагистина дигидрохлорид 8 мг, или 16 мг, или 24 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Описание

Таблетки круглой формы, плоские, белого или почти белого цвета, со скошенными краями с надписью «256» на одной стороне таблетки (для дозировки 8 мг).

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки и с надписью «267» с обеих сторон от риски (для дозировки 16 мг). Таблетка делится на две равные половины.

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и с надписью «289» с обеих сторон от риски (для дозировки 24 мг). Разделительная риска предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения глотания, но не для деления на две равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для устранения головокружения. Бетагистин.

Код АТХ N07СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь бетагистин всасывается из желудочно-кишечного тракта и метаболизируется быстро и почти полностью. Основной метаболит – 2-РАА (2-пиридилуксусная кислота), который не имеет фармакологической активности. Уровни бетагистина в плазме очень низкие. Поэтому весь фармакокинетический анализ основан на определении уровня 2-РАА в плазме крови и моче.

Максимальная концентрация 2-РАА при приеме Бетасерка вместе с пищей

ниже, чем при приеме натощак. Однако прием пищи не оказывает влияние на степень абсорбции бетагистина, а лишь замедляет ее, так как показатель общей абсорбции одинаков при обоих условиях.

Степень связывания бетагистина с протеинами плазмы крови менее 5%.

Максимальная концентрация 2-РАА в плазме крови достигается через 1 час

после приема Бетасерка. Период полувыведения примерно 3,5 часа.

2-РАА быстро выводится почками. В интервале доз между 8 и 48 мг около 85% от введенной дозы выводится с мочой. Почечный или фекальный путь экскреции бетагистина имеют небольшое значение.

Скорость выведения, которая остается постоянной при приеме внутрь дозы

бетагистина от 8 до 48 мг, указывает на линейный характер его фармакокинетики и что вовлеченные пути метаболизма не насыщены.

Механизм действия бетагистина изучен недостаточно. Существует несколько убедительных гипотез, которые подтверждаются данными клинических и доклинических исследований.

Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему:

В биохимических исследованиях установлено, что бетагистин является слабым агонистом Н1- и сильным антагонистом Н3-рецепторов как в ткани нервной системы и практически не имеет сродства к Н2-рецепторам. Бетасерк® повышает выработку и выброс гистамина посредством блокирования пресинаптических Н3-рецепторов, а также снижая количество Н3-рецепторов.

Бетагистин улучшает микроциркуляцию как в кохлеарной области, так и в ткани всего головного мозга:

Фармакологические данные свидетельствуют об улучшении микроциркуляции в сосудистой полоске внутреннего уха, возможно, посредством расслабления прекапиллярного сфинктера микрососудов внутреннего уха. Показано также, что Бетасерк® повышает церебральный кровоток у человека.

Бетагистин облегчает вестибулярную компенсацию:

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейроэктомии у животных, облегчая и ускоряя процессы центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется повышением выпаботки и выброса гистамина и осуществляется благодаря антагонизму Н3-рецепторам. У человека период восстановления после вестибулярной нейроэктомии уменьшается при лечении Бетасерком®.

Бетагистин изменяет возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах:

Бетасерк® оказывает дозозависимый подавляющий эффект на генерацию пиков в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, продемонстрированные в доклинических исследованиях, могут объяснить терапевтические преимущества бетагистина при лечении вестибулярных расстройств. Эффективность Бетасерка® была доказана в клинических исследованиях при лечении больных с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера улучшением показателей тяжести и частоты приступов головкружения.

Показания к применению

синдром Меньера, который характеризуется триадой основных симптомов, включая головокружение (сопровождающееся тошнотой и рвотой), шум в ушах, прогрессирующее снижение слуха (тугоухость)

симптоматическое лечение вестибулярного головокружения

Способ применения и дозы

Таблетки 8 и 16 мг:

Суточная доза для взрослых составляет 24-48 мг, которую делят на 2-3 приема:

Бетасерк

Состав

В состав Бетасерка может входить 8 мг, 16 мг или 24 мг дигидрохлорида бетагистина.

Дополнительные вещества: моногидрат лимонной кислоты, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, коллоидный диоксид кремния.

Форма выпуска

Белые плоские таблетки круглой формы со скошенными краями, на одной из сторон выгравирована цифра «256» (для формы выпуска 8 мг), «289» (для формы выпуска 24 мг) или «267» (для формы выпуска 16 мг). 10/15/20/25/30 таблеток по 8/16/24 мг в блистере.

Фармакологическое действие

Препарат, улучшающий микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Искусственный аналог гистамина. Действие бетагистина исследовано не полностью. Существует лишь ряд гипотез, подтвержденных клиническими данными:

  • активное вещество – частичный стимулятор H1-гистаминовых рецепторов и блокатор H3-гистаминовых рецепторов вестибулярных центров нервной системы; улучшает метаболизм гистамина и его высвобождение благодаря вышеперечисленным свойствам;
  • бетагистин усиливает кровообращение во внутреннем ухе, расслабляя сфинктеры сосудов в данной области, а также усиливает микроциркуляцию в головном мозгу;
  • бетагистин стимулирует восстановление вестибулярной функции после вестибулярной нейрэктомииу животных и человека;
  • дозозависимо понижает генерацию импульсов в нейронах вестибулярных ядер.

Терапевтическое действие бетагистина продемонстрировано у больных с синдромом Меньера и вестибулярным головокружением, что выражалось снижением выраженности и частоты приступов головокружений.

Фармакокинетика

При приеме внутрь активное вещество активно всасывается из кишечника и почти полностью трансформируется с образованием производного 2-пиридилуксусной кислоты. Содержание бетагистина при этом в крови низкая.

Одновременный прием пищи способен замедлять абсорбцию бетагистина. Реагирование с белками крови не достигает 5% барьера. Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в крови наступает спустя 1 час после употребления. Время полувыведения составляет примерно 3 с половиной часа.

Метаболит активно эвакуируется с мочой. Выведение самого бетагистина через почки или кишечник незначительно.

Показания к применению Бетасерка

Показания к применению Бетасерка:

  • болезнь Меньера;
  • вертебро-базилярная недостаточность, атеросклероз артерий головного мозга, посттравматическая энцефалопатия (как компонент комплексной терапии);
  • синдромы, характеризующиеся шумом в ушах, усиливающейся потерей слуха, головокружением, включая водянку внутреннего уха, лабиринтные и вестибулярные нарушения, лабиринтит, вестибулярный неврит, позиционное головокружение доброкачественного характера.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • феохромоцитома;
  • не рекомендуется для использования у лиц младше 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью использовать препарат (под наблюдением врача) лицам с язвенной болезнью или бронхиальной астмой.

Побочные действия

Реакции со стороны пищеварения: тошнота, диспепсия, рвота, боли в животе, вздутие живота.

Таблетки Бетасерк, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают принимать во время еды, внутрь. Дозировка подбирается индивидуально, учитывая реакцию на терапию.

Суточная доза для взрослых составляет обычно 24-48 мг, которые делят на 2-3 приема. Таблетку дозировкой 16 мг или 24 мг легко разделить. Для этого нужно поместить лекарственную форму на твердую поверхность засечкой вверх и с усилием надавить на нее пальцем.

Иногда препарат проявляет действие только 2-3 недели лечения, а уверенный терапевтический эффект развивается спустя нескольких месяцев постоянного приема. Коррекция дозировки у пожилых пациентов не требуется.

Передозировка

Признаки передозировки: сонливость, легкая тошнота, боли в животе. Более тяжелые осложнения (кардиологические осложнения и судороги) выявлялись при преднамеренном приеме в больших дозах.

Лечение передозировки – симптоматическое.

Взаимодействие

Возможно угнетение метаболизма препарата под действием блокаторов МАО.

Бетагистин – аналог гистамина, поэтому не исключено влияние первого на эффективность блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов.

Условия продажи

Можно приобрести только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Засечка на таблетках дозировкой 24 мг и 16 мг нужна для деления таблетки с целью улучшения ее проглатывания и не служит для разделения ее на равные дозы.

Бетасерк : инструкция по применению

  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Побочное действие •
  • Противопоказания •
  • Передозировка •
  • Срок годности •
  • Условия хранения •
  • Условия отпуска •
  • Упаковка •

Состав

Активное вещество: бетагистина дигидрохлорид.

1 таблетка 8 мг содержит: 8 мг бетагистина дигидрохлорида, что соответствует 5,21 мг бетагистина;

1 таблетка 16 мг содержит: 16 мг бетагистина дигидрохлорида, что соответствует 10,42 мг бетагистина;

1 таблетка 24 мг содержит: 24 мг бетагистина дигидрохлорида, что соответствует 15,63 мг бетагистина.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая‚ маннитол (Е421), лимонной кислоты моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Описание

Бетасерк таблетки 8 мг:

Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с гравировкой «256» на одной стороне таблетки.

Бетасерк таблетки 16 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «267» с обеих сторон от риски.

Таблетка делится на две равные половины.

Бетасерк таблетки 24 мг:

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями, с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «289» с обеих сторон от риски.

Разделительная риска предназначена для разламывания таблетки с целью облегчения глотания, но не для деления на две равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа

препараты для устранения головокружения.

Код АТХ: N07CA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтвержденных исследованиями, проведенными с участием животных и человека:

Бетагистин оказывает влияние на гистаминовую систему

Бетагистин одновременно является частичным агонистом Н1-гистаминовых рецепторов, а также антагонистом НЗ-рецепторов в нервной ткани. Он также оказывает незначительное влияние на активность рецепторов Н2. Бетагистин ускоряет обмен и высвобождение гистамина путем блокады пресинаптических рецепторов НЗ и системы обратной связи.

Бетагистин может улучшить кохлеарное кровообращение, так же, как и мозговое кровообращение

Фармакологические исследования на животных указывают на улучшение кровоснабжения по сосудистым полоскам внутреннего уха, вероятно, в результате расширения сфинктеров прекапилляров в микроциркуляторном русле внутреннего уха. Бетагистин также усиливает мозговое кровообращение у человека.

Бетагистин повышает компенсацию вестибулярного аппарата

Бетагистин ускоряет восстановление нормальной вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и улучшая компенсацию со стороны центрального вестибулярного аппарата.

Этот эффект наступает благодаря повышению обмена и высвобождения гистамина в результате антагонистического воздействия на рецепторы НЗ. У пациентов, получавших лечение бетагистином, также сокращалось время восстановления функции вестибулярного корешка после его повреждения.

Бетагистин модифицирует формирование импульсов в вестибулярных ядрах

Установлено также дозозависимое ингибирующее действие бетагистина на формирование потенциала действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Бетагистин не имеет седативных свойств. В исследованиях на животных было доказано, что фармакодинамические свойства бетагистина могут оказывать благоприятное терапевтическое влияние на вестибулярный аппарат.

Эффективность и клиническая безопасность

Эффективность бетагистина была доказана в исследованиях с участием пациентов с головокружением вестибулярного происхождения и синдромом Меньера, у которых наблюдалось улучшение состояния, связанное со снижением интенсивности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

После перорального применения бетагистин быстро и практически полностью всасывается из всех частей желудочно-кишечного тракта. После всасывания быстро и практически полностью биотрансформируется до 2-пиридилуксусной кислоты (2-РАА). Концентрация бетагистина в плазме крови очень низка. По этой причине фармакокинетические анализы основываются на измерении концентрации 2-РАА в плазме и моче. Cmax в случае приема препарата во время еды ниже, чем при приеме натощак. Однако, полное всасывание бетагистина сходно в обоих случаях, что указывает на то, что пища замедляет всасывание бетагистина.

Уровень бетагистина, связанного с белками плазмы, составляет менее 5%.

После всасывания бетагистин быстро и практически полностью биотрансформируется до кислоты 2-РАА, которая не обладает фармакологической активностью. После перорального применения бетагистина концентрации 2-РАА в плазме (и моче) достигают максимального значения спустя 1 час и снижаются с периодом полувыведения, составляющим около 3,5 часов.

2-РАА быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8 – 48 мг около 85% начальной дозы выводится с мочой. Выведение самого бетагистина с калом или мочой незначительно.

Уровень выведения при приеме в диапазоне доз от 8 мг до 48 мг является постоянным, что свидетельствует о линейной фармакокинетике бетагистина и указывает на то, что метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания к медицинскому применению

Симптоматическое лечение рецидивирующего головокружения с или без кохлеарных симптомов.

Способ применения и дозировка

Бетасерк 8 мг

Обычная дозировка для взрослых составляет 1-2 таблетки 3 раза в сутки, но не более 6 таблеток, т.е. 48 мг бетагистина в день.

Бетасерк 16 мг

Обычная дозировка для взрослых составляет 1/2-1 таблетка 3 раза в сутки.

Бетасерк 24 мг

Эта форма выпуска предназначена для использования у пациентов, которым необходима суточная доза 48 мг бетагистина. В остальных случаях следует применять более низкие дозы.

Обычная дозировка для взрослых составляет 1 таблетка 2 раза в сутки.

Дети и подростки

Бетасерк не рекомендуется для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Пожилые пациенты

Бетагистин должен применяться у пожилых пациентов с осторожностью, поскольку имеющиеся данные по безопасности ограничены.

Почечная недостаточность

Нет данных о применении у пациентов с почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность

Нет данных о применении у пациентов с печеночной недостаточностью.

Продолжительность лечения

Рекомендуемая продолжительность лечения составляет от 2 до 3 месяцев, лечение может быть продлено в зависимости от течения заболевания, прерывистыми или непрерывными курсами.

Способ применения

Внутрь, во время еды, таблетки проглатывают, не разжевывая, запивая стаканом воды.

Побочное действие

Ниже перечисленные побочные реакции наблюдались у пациентов, принимавших бетагистин во время клинических плацебо-контролируемых исследований, со следующей частотой:

очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства;

Активная фаза язвенной болезни;

Меры предосторожности при медицинском применении

Пациенты с бронхиальной астмой требуют тщательного наблюдения во время терапии бетагистином (риск бронхоспазма).

Прием препарата во время еды может предотвратить появление болей в области желудка.

Бетагистин не рекомендуется применять для лечения следующих патологических состояний:

доброкачественное пароксизмальное головокружение;

головокружение, связанное с поражением центральной нервной системы.

Передозировка

Имеются сообщения о нескольких случаях передозировки лекарственным средством. У некоторых пациентов наблюдались легкие или умеренные симптомы после принятия препарата в дозе до 640 мг (например, тошнота, сонливость, боли в животе). Более серьезные симптомы передозировки (например, судороги, легочные или сердечно-сосудистые сердечные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Лечение симптомов передозировки проводится с помощью обычных корригирующих мер.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследования in vivo, касающиеся лекарственных взаимодействий, не проводились. Данные, полученные в исследованиях in vitro, не дают оснований предполагать ингибирование активности ферментов цитохрома Р45О в условиях in vivo.

Лабораторные данные in vitro указывают на возможность угнетения биотрансформации бетагистина ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин).

Рекомендуется соблюдать осторожность прИ одновременном приеме бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные ингибиторы МАО-В).

Ввиду того, что бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными лекарственными препаратами теоретически может влиять на эффективность одного из них.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Исследования у животных не показали какое-либо тератогенное действие.

Поскольку исследования репродуктивной токсичности у животных не всегда позволяют оценить возможность токсического влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие у человека, не рекомендуется принимать бетагистин в период беременности.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли бетагистин в грудное молоко. Бетагистин выделяется в молоко крыс. Эффекты в послеродовом периоде в исследованиях на животных наблюдались лишь при очень высоких дозах. Пользу от применения лекарственного препарата для матери следует соотносить с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребенка.

Фертильность

Исследования на животных не показали влияния на фертильность у крыс.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управления автотранспортом или другими механизмами.

Бетасерк 8/16 мг – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Бетасерк

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Химическое название: 2-[2-(метиламино) этил] пиридин дигидрохлорид.

Перед началом приема этого препарата внимательно причитайте данную инструкцию полностью.

Сохраните ее. Возможно, Вам потребуется прочитать ее снова. При возникновении дополнительных вопросов, задайте их, пожалуйста, Вашему лечащему врачу. Это лекарственное средство было выписано лично Вам, и Вы не должны передавать его другим лицам, даже если ваши симптомы одинаковы.

Состав:

Описание:
Для дозировки 8 мг:
Круглые плоские таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями с гравировкой «256» на одной стороне таблетки и «S» над значком «▼» на другой стороне таблетки.

Для дозировки 16 мг:
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «267» с обеих сторон от риски и «S» над значком «▼» на другой стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ [N07СА01].

Фармакологические свойства
Агонист Н1-гистаминовых рецепторов сосудов внутреннего уха и антагонист НЗ-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС. Согласно доклиническим исследованиям за счет расслабления прекапилярных сфинктеров сосудов внутреннего уха улучшает кровообращение в сосудистой полочке внутреннего уха. Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию (за счет антагонизма с НЗ-гистаминовыми рецепторами). Облегчает симптоматику при синдроме Меньера и вертиго.

Фармакокинетика
При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита 2-пиридилуксусной кислоты.

При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче в виде 2-пиридилуксусной кислоты. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно. Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием лишь замедляет всасывание бетагистина.

Показания к применению
Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

  • головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)
  • снижение слуха (тугоухость)
  • шум в ушах

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Бетасерк ® не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно.

Потенциальный риск для человека неизвестен. Бетагистин не должен использоваться во время беременности за исключением случаев абсолютной необходимости.

Лактация
Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

С осторожностью:
при лечении больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки в анамнезе. Пациенты с феохромоцитомой и бронхиальной астмой в период лечения должны регулярно наблюдаться у врача.

Способ применения и дозы
Всегда принимайте Бетасерк ® точно так, как прописал Ваш лечащий врач. Если у Вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом. Внутрь, во время еды.

Доза препарата для взрослых составляет 24- 48 мг бетагистина в день.

Бетасерк ® 8 мг следует принимать по 1 -2 таблетки 3 раза в день.

Бетасерк ® 16 мг следует принимать по 1/2 – 1 таблетке 3 раза в день. Таблетку можно разделить на две равные части, как показано на рисунке.

Поместите таблетку на твердую поверхность риской вверх и надавите на нее большим пальцем.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях. Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью не требуется.

Побочное действие
Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьезный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.

Желудочно-кишечные расстройства: Часто: (от > 1/100 до Со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе сообщалось об анафилактической реакции.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Как правило, эти эффекты обычно исчезают после приема препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Со стороны кожи подкожно-жировой клетчатки: Реакции гиперчувствительности, такие как ангионевротический отек, крапивница, зуд и сыпь.

Передозировка
Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Более серьезные осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств. Рекомендуется симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, своему лечащему врачу. Исследований взаимодействия in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Данные исследования in vitro позволяют предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома Р450 in vivo.

Влияние на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Считается, что влияние бетагистина на способность управлять автомобилем и другими механизмами отсутствует или незначительно, поскольку в ходе клинических исследований, связанных с применением бетагистина, эффектов, потенциально влияющих на эту способность, не обнаружено.

Форма выпуска
Таблетки 8 мг; 16 мг: по 15 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер, по 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку или по 30 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер, 1 блистер вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список Б.
В сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте,

Срок годности
5 лет. Не употреблять после срока годности, укачанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
Эбботт Хелскеа Продактс Б.В. С.Д. ван Хоутенлаан 36, НЛ-1381 СП Веесп, Нидерланды

Производитель
Эбботт Хелскеа САС, Рут де Бельвилль, Майар, 01400, Шатийон сюр Шаларон, Франция или Эбботт Биолоджикалз Б.В. Веервег 12, 8121 АА Ольет, Нидерланды

Претензии по качеству направлять по адресу:
ООО «Эбботт Продактс» 119334, Москва, ул. Вавилова, д.24, под.1

Бетасерк: инструкция по применению, цена и отзывы

Препарат входит в подгруппу аналогов гистамина. Бетасерк предназначен для улучшения микроциркуляции крови в тканях.

Особенности состава и фармакологическое действие Бетасерка

Компонентные составляющие медикамента представлены:

моногидратом лимонной кислоты;

коллоидной двуокисью кремния.

Бетасерк изготавливается в таблетках с 8, 24 и 16 мг активного компонента.

Инструкция указывает, что лекарство относится к искусственным заменителям гистамина с не до конца изученным спектром действия. При приеме наблюдается:

усиление кровообращения во внутреннем ухе с расслаблением сосудистых сфинктеров, усиление местной микроциркуляции головного мозга;

восстановление функций вестибулярного аппарата после одноименной нейроэктомии;

улучшение обменных процессов, связанных с гистамином и его освобождением – за счет стимуляции и блокады отдельных гистаминовых рецепторов;

снижение генерации импульсов в вестибулярных ядрах (нейронах).

Эффективность подтверждена терапией пациентов с вестибулярными головокружениями, синдромом Меньера. У пациентов отмечалось улучшение самочувствия и снижение частоты приступов нарушения равновесия.

Активные компоненты при приеме полностью всасываются в кишечнике и переходят в производные 2-пиридилуксусной кислоты. Максимальная концентрация вещества в кровотоке возникает через час после применения, период полувыведения равен 3,5 часам. Метаболиты выходят вместе с мочой.

Противопоказания и показания к лечению Бетасерком

Инструкция рекомендует назначение препарата пациентам:

с атеросклерозом артериальных сосудов головного мозга;

лабиринтными и вестибулярными нарушениями;

водянкой внутреннего уха.

при индивидуальной непереносимости компонентного состава;

Особая осторожность и наблюдение врача требуется при лечении пациентов с бронхиальной астмой, язвой ЖКТ.

Побочные реакции

При терапевтических процедурах Бетасерк способен провоцировать нестандартные симптомы, проявляющиеся:

диспепсическими расстройствами с дискомфортом в области живота, активным газообразованием, тошнотой;

цефалгиями, крапивной лихорадкой, навязчивым зудом, покраснениями, кожными высыпаниями;

отеком Квинке, анафилаксией.

Появление побочных реакций требует незамедлительного визита на консультацию к участковому врачу. В отдельных случаях пациенту будет назначена замена лекарства на аналог с пересмотром текущей схемы терапии.

Нюансы терапии Бетарсеком

Таблетки предназначены для перорального приема во время еды. Для каждого больного дозировка и продолжительность терапевтических процедур подбирается в индивидуальном порядке.

Для совершеннолетних суточная доза варьирует от 24 до 48 мг, общее количество делится на 2-3 приема. Таблетки по 16-24 мг легко делятся по центральной риске. Лекарственное средство показывает результаты только через 14-21 день от начала лечения, стабильный эффект развивается через 1-2 месяца постоянного применения. Лицам пожилого возраста специальная корректировка доз не нужна.

При случайном превышении рекомендуемого количества медикамента у больных могут возникать симптомы передозировки. При легкой интоксикации пациенты предъявляют жалобы на дискомфортные ощущения в районе живота и небольшую тошноту. Тяжелые отравления могут сопровождаться судорожным синдромом и патологиями сердечной деятельности. Терапия заключается в симптоматическом подавлении симптоматики передозировки.

Особенности взаимодействия и указания производителя

В аннотации указаны следующие нюансы:

при совмещении с блокаторами МАО может наблюдаться подавление метаболизма Бетарсека;

препарат может влиять на показатели эффективности гистаминовых Н1-рецепторов;

при проведении клинических исследований безопасность медикамента для больных младше 18 лет не изучалась, что не позволяет назначать его несовершеннолетним;

во время терапевтического курса употребление алкогольных напитков находится под запретом;

лекарство не используется для лечения беременных женщин в первом триметре вынашивания и кормящих матерей, в остальное время прием препарата должен быть согласован с лечащим врачом и проводится под его постоянным контролем.

Насечки на таблетках по 16 и 24 мг нанесены для переламывания их пополам, но не деления на равноценные по численности дозировки. Такой подход помогает пациентам с проблемой глотания лекарственных форм.

Аналоги

Возникновение нестандартных реакций и признаков непереносимости Бетасерка требует его замены. Список популярных аналогов представлен:

Бетагистином, Альфасерком, Батасерком;

Микрозером, Аснитоном, Бетавером;

Бетацентрином, Вертраном, Вестибо;

Вестинормом, Вестикапом, Денойзом;

У большинства аналогов Бетарсека одно активное вещество – бетагистин. Показания и противопоказания к их применению будут идентичны. Заменители основного лекарства по стоимости чаще дешевле, чем оригинал.

Отзывы

На форумах можно встретить разное мнение о медикаменте от пациентов и врачей. Основные жалобы на слабую эффективность лекарственного средства возникают при попытках терапии головокружений при ВСД и посторонних шумах в ушах. Отзывы сообщают, что у большинства людей, проходивших лечение, побочных реакций на препарат не было.

Условия продажи и хранения

Бетарсек продается в аптеках только при предъявлении рецепта. Цена на упаковку с 16 мг начинается от 550 рублей, с 24 мг – от 485 рублей.

Медикамент хранится в сухих затемненных помещениях при стандартной комнатной температуре. Лекарство годно 5 лет, после завершения срока утилизируется совместно с бытовыми отходами.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Бетасерк ® (Betaserc ® ) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бетасерк ®

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с риской на одной стороне и гравировкой “289” с обеих сторон от риски.

1 таб.
бетагистина дигидрохлорид24 мг,
что соответствует содержанию бетагистина15.63 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 242.25 мг, маннитол – 75 мг, лимонной кислоты моногидрат – 7.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 7.5 мг, тальк – 18.75 мг.

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
20 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист гистаминовых H 1 -рецепторов и антагонист гистаминовых H 3 -рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении Н 2 -рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических H 3 -рецепторов и снижения количества H 3 -рецепторов.

Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с гистаминовыми H 3 -рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей C max бетагистина в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5%.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). C max 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через 1 ч после приема. T 1/2 приблизительно 3.5 ч.

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8-48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8-48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Показания препарата Бетасерк ®

Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

  • головокружение (сопровождающееся тошнотой, рвотой);
  • снижение слуха (тугоухость);
  • шум в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

Читайте также:  Бисопролол и его аналоги: что лучше, показания к применению, полная инструкция и обзор отзывов
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: