Диклофенак таблетки: инструкция по применению

Диклофенак (Diclophenacum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Диклофенак
  • Фармакологическая группа вещества Диклофенак
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Диклофенак
  • Фармакология
  • Применение вещества Диклофенак
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Диклофенак
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Диклофенак
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия c действующим веществом Диклофенак

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Диклофенак

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

  • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H18.3 Изменения оболочек роговицы
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M10 Подагра
  • M15-M19 Артрозы
  • M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M47 Спондилез
  • M54.3 Ишиас
  • M60 Миозит
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M71 Другие бурсопатии
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R60.0 Локализованный отек
  • R68.8.0* Синдром воспалительный
  • S05 Травма глаза и глазницы
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

Читайте также:  Витамины Гексавит: инструкция по применению, состав, аналоги

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом показаний и тяжести состояния. Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок). Максимальная разовая доза 100 мг.

Внутрь: взрослым — по 75–150 мг/сут в несколько приемов; ретард-формы — 1 раз в сутки (при необходимости — до 200 мг/сут). По достижении клинического эффекта дозу снижают до минимальной поддерживающей. Детям в возрасте 6 лет и старше и подросткам назначают только таблетки обычной продолжительности действия из расчета 2 мг/кг/сут.

В качестве начальной терапии (например в послеоперационный период, при острых состояниях) в/м или в/в. В/м — 75 мг/сут (в тяжелых случаях по 75 мг 2 раза в сутки с перерывом несколько часов) в течение 1–5 дней. В дальнейшем переходят на прием таблеток или суппозиториев.

Ректально: по 50 мг 1–2 раза в сутки.

Накожно: осторожно втирают в кожу 2–4 г геля или мази 2–4 раза в сутки; после нанесения необходимо вымыть руки.

Инстилляционно: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 5 раз в течение 3 ч до операции, сразу после операции — по 1 капле 3 раза, далее — по 1 капле 3–5 раз в сутки в течение необходимого для лечения времени; другие показания — 1 капля 4–5 раз в сутки.

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Диклофенак таблетки

Диклофенак

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: диклофенака натрия – 50 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат

Код АТХ

Фармакологическое действие

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные препараты, препарат оказывает антиагрегантное действие. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Показания к применению

Симптоматическое лечение воспалительных и дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит,ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с корешковым синдромом, тендовагинит, бурсит, деформирующий остеоартроз, остеохондроз). Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в т. ч. аднексит, проктит; зубная боль. В составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит). Лихорадочный синдром при «простудных» заболеваниях и гриппе. Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам. • Анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе). • Эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение. • Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона). • Период после проведения аортокоронарного шунтирования. • III триместр беременности, период грудного вскармливания. • Декомпенсированная сердечная недостаточность. • Цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза. • Выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени. • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия. • Детский возраст до 14 лет. • Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым и подросткам с 14 лет – по 50 мг 2-3 раза в сутки. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающее лечение в дозе 50 мг/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.

Читайте также:  Аллапинин: инструкция по применению, состав, аналоги

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 50 мг. По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена, или банки полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокого давления. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Диклофенак (Diclofenac)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Диклофенак

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
диклофенак натрия 100 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, тальк, повидон К25, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171, CI 77891), тальк, полисорбат 80, макрогол 6000, краситель пунцовый [Понсо 4R] (E124), краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый (E110), краситель азорубин (E122), краситель бриллиантовый черный (E151), алюминия гидроксид, вода], лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый (E110).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Показания активных веществ препарата Диклофенак

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
H92.0 Оталгия
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J31.2 Хронический фарингит
J35.0 Хронический тонзиллит
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M10 Подагра
M13.9 Артрит неуточненный
M15 Полиартроз
M19.9 Артроз неуточненный
M25.5 Боль в суставе
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M47 Спондилез
M54 Дорсалгия
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
N70 Сальпингит и оофорит
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
R07.0 Боль в горле
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для взрослых суточная доза составляет 75-150 мг. В зависимости от применяемой лекарственной формы суточную дозу можно разделить на 2 приема.

При применении диклофенака в различных лекарственных формах суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

Для детей старше 6 лет и подростков (в соответствующей лекарственной форме) – 2 мг/кг/сут, но не более 150 мг/сут. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов), но не более 150 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Читайте также:  Гиполипидемический препарат Крестор: инструкция по применению

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит; очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: часто – вертиго; очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; редко – крапивница; очень редко – буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности; пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок; очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Со стороны дыхательной системы: редко – астма (включая одышку); очень редко – пневмониты.

Общие реакции: редко – отеки.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к диклофенаку и вспомогательным веществам используемого препарата; “аспириновая триада” (приступы бронхиальной астмы, крапивницы и острого ринита при приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВС); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения; тяжелая почечная недостаточность (КК С осторожностью

Подозрение на заболевание ЖКТ; указания в анамнезе на кровотечения из ЖКТ и перфорацию язвы (особенно у пациентов пожилого возраста), инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит, болезнь Крона; легкие и умеренные нарушения функции печени, печеночная порфирия (диклофенак может провоцировать приступы порфирии); у пациентов с анастомозом в ЖКТ (риск нарушения целостности анастомоза), после оперативного вмешательства на ЖКТ (требуется контролировать состояние пациентов); у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в т.ч. с полипами в полости носа), ХОБЛ, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированные с аллергическими ринитоподобными симптомами); сердечно-сосудистые заболевания (включая ИБС, цереброваскулярные заболевания, компенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов); нарушения функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (КК 30-60 мл/мин); дислипидемия/гиперлипилемия; сахарный диабет; артериальная гипертензия; значительное уменьшение ОЦК любой этиологии (например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств); риск развития тромбозов (в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта); системные заболевания соединительной ткани; пациенты пожилого возраста, особенно ослабленные или имеющие низкую массу тела (диклофенак следует применять в минимальной эффективной дозе); одновременное применение с препаратами, увеличивающими риск желудочно-кишечных кровотечений, включая системные ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); одновременное лечение диуретиками или другими препаратами, которые способны нарушать функцию почек; при лечении курящих пациентов или больных, злоупотребляющих алкоголем.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

В период лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций. При ухудшении четкости зрения после применения глазных капель не следует управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Мощные ингибиторы CYP2C9 – при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов CYP2C9 (таких как вориконазол) возможно увеличение концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия, вызванного ингибированием метаболизма диклофенака.

Литий, дигоксин – возможно повышение концентрации лития и дигоксина в плазме криви. Рекомендуется мониторинг концентрации лития, дигоксина в сывортке крови.

Диуретические и гипотензивные средства – при одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторамн, ингибиторами АПФ), диклофенак может снижать их гипотензивное действие.

Циклоспорин – влияние диклофенака на активность простатгландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Препараты, способные вызывать гиперкалиемию – совместное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению уровня калия в плазме крови, (в случае такого сочетания данный показатель должен часто контролироваться).

Антибактериальные средства производные хинолона – имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и диклофекак.

НПВС и ГКС – при одновременном системном применение диклофенака и других системных НПВС или ГКС может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений (в частности, со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты и антиагреганты – нельзя исключить повышение риска кровотечений при одновременном применении диклофенака и с препаратами указанных групп.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина – возможно повышение риска развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты – нельзя исключить случаи как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака.

Метотрексат – при применении диклофенака в течение 24 ч до или в течение 24 ч после приема метотрексата возможно повышение концентрации метотрексата в крови и усиление его токсического действия.

Читайте также:  Диабетон МВ (60 мг): инструкция по применению

Фенитоин – возможно усиление действия фенитоина.

Диклофенак таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки дозировкой 25 мг – круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с тиснением – «DICLO 25», и гладкие с другой стороны.

Таблетки дозировкой 50 мг – круглые, двояковыпуклые, покрытые оболочкой оранжевого цвета, гладкие с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС: М01АВ05.

Состав

Каждая таблетка Диклофенак содержит 25 мг или 50 мг диклофенака натрия и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза моногидрат, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, этилацетат, хинолиновый желтый (Е104) (дозировка 25мг), апельсиновый желтый (Е 110) (дозировка 50 мг).

Фармакологическое действие

При приёме внутрь Диклофенак всасывается практически полностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие, ослабляет боль в покое и при движении, уменьшает воспалительный отёк, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.

Диклофенак применяется в следующих случаях

воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;

острые приступы подагры;

посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;

гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдром и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;

как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.

Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения лекарственного средства.

Способ применения Диклофенака и рекомендуемые дозы

Принимается внутрь, не разжевывая, во время или после еды. Доза подбирается индивидуально, целесообразно принимать самую низкую эффективную дозу на протяжении как можно более короткого периода времени.

Взрослые: начальная суточная доза – 75 – 150 мг в несколько приемов, кратность приема зависит от тяжести течения заболевания. По достижении лечебного эффекта назначают по 25 мг 3 раза в день. Суточная доза Диклофенака не должна превышать 150 мг.

При дисменорее суточная доза – 50-150 мг. Лечение следует начинать после появления первых болевых симптомов. В зависимости от симптоматики длительность лечения может составлять до нескольких суток.

Дети (6-15 лет): принимают таблетки Диклофенака 25 мг в дозе 0,5-2 мг/кг массы тела ежедневно в несколько приёмов. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до максимальной суточной дозы – 3 мг/кг.

Лекарственное средство Диклофенак, таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, разрешено для применения у детей от 6 лет. Диклофенак, таблетки, покрытые оболочкой 50 мг, применяют только у взрослых.

Не принимайте Диклофенак в следующих случаях

воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона, язвенный колит);

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечениях из ЖКТ;

перенесенные желудочно-кишечные кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП);

перенесенные ранее пептическая язва/кровотечение (два и более эпизода верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);

“аспириновая” астма, “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);

известная гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;

нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);

детский возраст до 6 лет;

печеночная, почечная, сердечная недостаточность в тяжелой форме;

беременность и лактация;

совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2;

диклофенак противопоказан для уменьшения болей в периоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).

Обязательно проконсультируйтесь с врачом в следующих случаях:

при наличии сердечной или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также при приеме пожилыми пациентами диуретиков, или если по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (ОЦК), например, после крупного хирургического вмешательства. При назначении Диклофенака в таких случаях необходимо контролировать функцию почек.

при наличии печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести – необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь при длительной терапии. Прием Диклофенака следует прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Нежелательные последствия могут быть сведены к минимуму при использовании максимально низкой дозы в течение самой короткой продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности

Применение во время беременности и лактации

Диклофенак противопоказан во время беременности в связи с возможным отрицательным влиянием на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Как и другие НПВП, может отрицательно влиять на способность женщин к зачатию, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или прот ходящих обследование по поводу бесплодия, Диклофенак следует отменить.

Диклофенак противопоказан в период лактации.

При назначении Диклофенака обязательно проинформируйте врача при приеме любого из перечисленных ниже лекарственных средств. Возможно, будет необходима корректировка дозы или дополнительные обследования

дигоксин, фенитоин или препараты лития (может повыситься риск проявления побочных реакций);

диуретики и гипотензивные средства (может снизиться эффективность этих лекарств);

калийсберегающие диуретики (может наблюдаться гиперкалиемия);

другие НПВС или глюкокортикоиды (повышается риск возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ);

ацетилсалициловая кислота (может наблюдаться снижение эффективности Диклофенака);

противодиабетические средства (может вызвать изменение уровня сахара в крови);

метотрексат (может усилиться его токсичность);

циклоспорин (может повыситься токсическое действие на почки);

антикоагулянты (необходим регулярный контроль свертываемости крови);

мифепристон (НПВС не должны использоваться в течение 8-12 дней после приема мифепристона, чтобы не снизить эффективность мефипристона);

антибактериальные средства хинолонового ряда (может увеличиваться риск судорог);

циклоспорин, такролимус или триметоприм (возможна гиперкалиемия, требуется контроль данного показателя);

сердечные гликозиды (может усугубить сердечную недостаточность и повысить концентраций в плазме крови сердечных гликозидов);

Читайте также:  Авелокс (Avelox): инструкция по применению, состав, аналоги

колестипол, холестирамин (всасывания Диклофенака уменьшается примерно на 30% и 60% соответственного, лекарственные средства следует принимать с интервалом в несколько часов).

антитромботические средства (возможно повышение риска кровотечения; рекомендуется контроль за показателями свертываемости).

Возможные побочные реакции

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≥1/100,

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не следует применять препарат после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Упаковка

Таблетки с дозировкой 25 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке. По 30 таблеток в полимерные банки для упаковки лекарственных средств. Уплотнительное средство – вата медицинская. Каждую банку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного (пачку).

Таблетки с дозировкой50 мг: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковки вместе с листком-вкладышем во вторичной упаковке. По 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 1 или 2 контурные ячейковые упаковке вместе с листков вкладышем во вторичной упаковке. По 20 таблеток в полимерные банки для упаковки лекарственных средств. Уплотнительное средство – вата медицинская. Каждую банку вместе с листком-вкладышем помещают во вторичную упаковку из картона коробочного (пачку).

Произведено

«Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью «Фармлэнд» (СП ООО «Фармлэнд»), Республика Беларусь, г. Несвиж, ул. Ленинская, 124- 3, тел/факс (+375 17) 262-49-94.

Диклофенак 25 мг и 50 мг, таблетки

Диклофенак 50 мг

Диклофенак 50 мг

Диклофенак 25 мг

Диклофенак 25 мг

  • Описание
  • Инструкция

Описание: Таблетки дозировкой 25 мг – круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой светло-желтого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя, с тиснением – «DICLO 25», с характерным запахом.

Таблетки дозировкой 50 мг – круглые, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой оранжевого цвета, на поперечном разрезе видны два слоя, с характерным запахом.

ДИКЛОФЕНАК относится к фармакотерапевтической группе нестероидных противовоспалительных и противоревматических средств. Код АТС М01АВ05.

Каждая таблетка Диклофенак 25 мг содержит:

действующее вещество: диклофенак натрия – 25 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана двуокись, полиэтиленгликоль, этилцеллюлоза, краситель хинолиновый желтый (Е104).

Каждая таблетка Диклофенак 50 мг содержит:

действующее вещество: диклофенак натрия – 50 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, тальк, магния стеарат. Состав оболочки: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана двуокись, полиэтиленгликоль, этилцеллюлоза, краситель «апельсиновый желтый» (Е 110).

ДИКЛОФЕНАК относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС): оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Ослабляет боль в покое и при движении, уменьшает воспалительный отёк, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

При приёме внутрь всасывается практически полностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа.

– воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты), болевые синдромы с локализацией в позвоночнике; внесуставной ревматизм;

– острые приступы подагры;

– посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеками, например, после стоматологических, хирургических и ортопедических вмешательств;

– гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдром и воспалением, например, первичная дисменорея или аднексит;
– как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, которые сопровождаются ощущением боли, например, при фаринготонзиллите, отите.

Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения лекарственного средства.

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды.

Рекомендуется подбирать дозу индивидуально, а также принимать самую низкую эффективную дозу на протяжении как можно более короткого периода времени.

Взрослые – рекомендованная начальная суточная доза 75 – 150 мг в несколько приемов. Частота приема зависит от применяемой лекарственной формы и тяжести течения заболевания. По достижении лечебного эффекта назначают по 25 мг 3 раза в день. Суточная доза лекарственного средства не должна превышать 150 мг.

При дисменорее суточная доза препарата составляет 50-150 мг. Лечение Диклофенаком следует начинать после появления первых болевых симптомов, в зависимости от симптоматики длительность лечения составляет до нескольких суток.

Дети (6-15 лет) – принимают таблетки 25 мг в дозе 0,5-2 мг/кг массы тела ежедневно в несколько приёмов. При ювенильном ревматоидном артрите суточная доза может быть увеличена до максимальной сучной дозы – 3 мг/кг.

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой сердечной или почечной недостаточностью. Следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, а также при терапии пожилых пациентов, принимающих диуретики, и у больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после крупного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

Диклофенак противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии у пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. Прием диклофенака следует немедленно прекратить, если повышенная активность печеночных ферментов сохраняется или нарастает.

Нежелательные последствия могут быть сведены к минимуму при использовании максимально низкой дозы в течение самой короткой продолжительности лечения, необходимой для контроля симптомов.

Беременность: Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развитие сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии.

Читайте также:  Вазонит: инструкция по применению, отзывы и цена

Показано, что у животных введение ингибиторов синтеза простагландинов приводит к нарушению имплантации эмбриона. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, увеличилась частота возникновения различных пороков развития, включая нарушения развития сердечно-сосудистой системы.

Применение диклофенака у беременных женщин не изучалось. Поэтому Диклофенак не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности.

Как и для других НПВП, применение лекарственного средства на протяжении третьего триместра беременности противопоказано. При приеме ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны:

1) преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия;

2) почечная дисфункция, при прогрессировании которой развивается почечная недостаточность с олигогидроамнионом.

При приеме Диклофенака в конце беременности возможно развитие слабости родовой деятельности и увеличение продолжительности родов. У матери и у плода/новорожденного возможно удлинение кровотечения, антиагрегационный эффект может возникнуть даже после приема очень низких доз диклофенака.

Диклофенак, как и другие НПВП, может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует отменить лекарственное средство Диклофенак.

Лактация: Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Диклофенак не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка.

– эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, кровотечения из ЖКТ;

– перенесенные желудочно-кишечные кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВП);

– перенесенные ранее пептическая язва/кровотечение (два и более эпизода верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);

– “аспириновая” астма, “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда);
– известная гиперчувствительность к диклофенаку или другим компонентам препарата;
– нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям), нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
– детский возраст до 6 лет;
– печеночная, почечная, сердечная недостаточность в тяжелой форме;

– беременность и лактация;

– совместный прием с нестероидными противовоспалительными средствами, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы 2;

– диклофенак противопоказан для уменьшения болей в периоперационном периоде в случае операции аортокоронарного шунтирования (АКШ).

При одновременном применении диклофенака и:

– дигоксина, фенитоина или препаратов лития – может повыситься уровень содержания в плазме крови этих лекарственных средств;

– диуретиков и гипотензивных средств – может снизиться действие этих лекарственных средств;

– калийсберегающих диуретиков – может наблюдаться гиперкалиемия;

– других НПВС или глюкокортикоидов – повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

– ацетилсалициловой кислоты – может наблюдаться понижение уровня концентрации диклофенака в сыворотке крови;

– противодиабетических средств – может вызвать гипо- или гипергликемию;

– метотрексата – в течение 24 часов до или после его приема может повыситься концентрация метотрексата и усилиться его токсичность;

– циклоспорина – может повыситься токсическое действие последнего на почки;

– антикоагулянтов – необходим регулярный контроль свертываемости крови;

– мифепристона – нестероидные противовоспалительные средства не должны использоваться в течение 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку прием нестероидных противовоспалительных средств может уменьшить действие мефипристона,

– антибактериальных средств хинолонового ряда – нестероидные противовоспалительные средства могут увеличить риск судорог, связанных c приемом антибактериальных средств хинолонового ряда.

– циклоспорина, такролимуса или триметоприма – возможно увеличение уровня калия в сыворотке крови, что требует постоянного контроля данного показателя.

– сердечных гликозидов – может усугубить сердечную недостаточность и привести к повышению концентрации в плазме крови сердечных гликозидов.

– колестипола и холестирамина – уменьшение всасывания Диклофенака примерно на 30% и 60% соответственного для колестипола и холестирамина. Указанные лекарственные средства следует принимать с интервалом в несколько часов.

– антитромботических средств – возможно повышение риска кровотечения; рекомендуется постоянный контроль.

Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (³1/100,

Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боли в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, реже наблюдается диарея, дезориентация, возбуждение, головокружение, шум в ушах, сонливость, обмороки, кома, иногда судороги. В случае сильного отравления возможно развитие острой почечной недостаточности и поражение печени.

Лечение: Специфического антидота не существует. Необходимо промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и отмечаться в период лечения на фоне предупреждающих симптомов, либо при их отсутствии, либо у пациентов с серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе. В общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, принимающих Диклофенак, развиваются эти осложнения, лекарственное средство необходимо отменить. Во время приема Диклофенака необходимо медицинское наблюдение за пациентами, имеющими заболевания желудочно-кишечного тракта или язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона.

Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем. У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения лекарственных средств, содержащих малые дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК)/аспирина или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапии в сочетании с защитными лекарственными средствами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом).

НПВП могут повысить риск возникновения серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут оказаться летальными, в связи с чем Диклофенак не рекомендуется для лечения послеоперационной боли в случае операции аортокоронарного шунтирования.

При приеме НПВП, включая Диклофенак, очень редко сообщалось о тяжелых, даже фатальных, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск возникновения этих реакций существует в начале терапии, а развитие этих реакций отмечается в большинстве случаев в первый месяц лечения. Диклофенак следует отменить при первых проявлениях кожного высыпания, язв слизистой оболочки или любых других проявлениях гиперчувствительности. У пациентов, ранее не принимавших Диклофенак, в период лечения препаратом, как и во время терапии другими НПВП, в редких случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Читайте также:  А-церумен: инструкция по применению, состав, аналоги

Диклофенак может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.

С осторожностью следует принимать препарат пациентам пожилого возраста. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела рекомендуется принимать самую низкую эффективную дозу.

Таблетки Диклофенак содержат лактозу, поэтому не рекомендуется их применение у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа, хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей, аллергические реакции на НПВП отмечаются чаще, чем у других пациентов. При лечении таких пациентов следует соблюдать особую осторожность.

В случае назначения Диклофенака пациентам с нарушением функции печени необходимо медицинское наблюдение за их состоянием, поскольку возможно обострение нарушений. Во время применения Диклофенака, также как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Диклофенаком как предупредительная мера показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), препарат следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит при приеме лекарственного средства может возникнуть без продромальных явлений. Следует соблюдать осторожность при назначении Диклофенака пациентам с печеночной порфирией, поскольку он может спровоцировать обострение.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность необходима при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек

(в т.ч. с функциональной почечной недостаточностью на фоне гиповолемии, нефротического синдрома, волчаночной нефропатии и декомпенсированного цирроза печени), пациентов пожилого возраста, пациентов с гипертензией в анамнезе, больных, применяющих диуретические средства, а также больных, у которых наблюдается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, в период до и после больших хирургических вмешательств. В этих случаях во время приема Диклофенака рекомендуется в качестве предупредительной меры проводить регулярный контроль функции почек. Отмена препарата обычно приводит к восстановлению функции почек до исходного уровня. При длительном приеме Диклофенака, как и других НПВП, показан систематический контроль состояния периферической крови.

Диклофенак, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

Описание препарата ДИКЛОФЕНАК (DICLOFENAC) для системного применения

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением – “DICLO 25”, и гладкие с другой стороны.

1 таб.
диклофенак (в форме натриевой соли) 25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.

Оболочка: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, этилацетат, хинолиновый желтый (Е104).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
30 шт. – банки (1) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой 50 мг: 20, 30 или 50 шт.
Рег. №: 16/09/1364 от 07.09.2016 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.

1 таб.
диклофенак (в форме натриевой соли) 50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат.

Оболочка: целлюлозы ацетат фталат, тальк, титана диоксид, полиэтиленгликоль, этилацетат, апельсиновый желтый (Е110).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
20 шт. – банки (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами:

  • периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость всасывания, степень абсорбции при этом не меняется. Около 50% активного вещества метаболизируется при “первом прохождении” через печень. При ректальном введении абсорбция происходит медленнее. Время достижения С max в плазме после приема внутрь составляет 2-4 ч в зависимости от применяемой лекарственной формы, после ректального введения – 1 ч, в/м введения – 20 мин. Концентрация активного вещества в плазме находится в линейной зависимости от величины применяемой дозы.

Не кумулирует. Связывание с белками плазмы составляет 99.7% (преимущественно с альбумином). Проникает в синовиальную жидкость, C max достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме.

В значительной степени метаболизируется с образованием нескольких метаболитов, среди которых два фармакологически активны, но в меньшей степени, чем диклофенак.

Системный клиренс активного вещества составляет примерно 263 мл/мин. T 1/2 из плазмы составляет 1-2 ч, из синовиальной жидкости – 3-6 ч. Приблизительно 60% дозы выводится в виде метаболитов почками, менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде, остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Читайте также:  Генферон свечи: инструкция по применению и отзывы людей

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный, ювенильный, хронический артрит; анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии; остеоартроз; подагрический артрит; бурсит, тендовагинит; болевой синдром со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит); посттравматический послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением (например, в стоматологии и ортопедии); альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу (в т.ч. аднексит); инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР-органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии):

  • фарингит, тонзиллит, отит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Режим дозирования

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза – 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза – 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза – 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Вводят глубоко в/м. Разовая доза – 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний . При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны пищеварительной системы:
    • часто – абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита, анорексия, повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови;
    • редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушения функции печени;
    • очень редко – стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запоры, панкреатит, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

    Со стороны нервной системы:

    • часто – головная боль, головокружение;
    • редко – сонливость;
    • очень редко – нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит;
    • очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

    Со стороны органов чувств:

    • часто – вертиго;
    • очень редко – нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия, нарушения слуха, шум в ушах, дисгевзия.

    Дерматологические реакции:

    • часто – кожная сыпь;
    • редко – крапивница;
    • очень редко – буллезные высыпания, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, реакции фоточувствительности;
    • пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.

    Со стороны мочеполовой системы:

    • очень редко – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

    Со стороны системы кроветворения:

    • очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

    Аллергические реакции:

    • редко – гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение АД и шок;
    • очень редко – ангионевротический отек (включая отек лица).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • очень редко – ощущение сердцебиения, боли в груди, повышение АД, васкулиты, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Имеются данные о небольшом увеличении риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

    Со стороны дыхательной системы:

    • редко – астма (включая одышку);
    • очень редко – пневмониты.

    Общие реакции:

    • редко – отеки.

    Противопоказания к применению

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначение в I и II триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак (как другие ингибиторы синтеза простагландинов), противопоказан в III триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

    Несмотря на то, что диклофенак выделяется с грудным молоком в малом количестве, применение в период лактации (грдуного вскармливания) не рекомендуется. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

    Поскольку диклофенак (как и другие НПВС), может оказывать отрицательное действие на фертильность, не рекомендуется применение у женщин, планирующих беременность.

    Пациенткам, проходящим обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.

    Диклофенак таблетки пролонгированного действия п/п/о 100 мг 20 шт

    В наличии в 559 аптеках

    Под заказ в 588 аптеках

    Производитель: ШТАДА
    Завод производитель: Хемофарм, Россия
    Форма выпуска: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
    Количество в упаковке: 20 шт
    Действующие вещества: диклофенак
    Возраст от: 18 лет
    Дозировка: 100 мг
    Назначение: Боль и воспаление

    Описание

    Состав и описание

    Активное вещество:
    1 таблетка содержит: диклофенaк нaтрия 100 мг.

    Вспомогательные вещества:
    Сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, тальк, повидон K-25, магния стеарат; оболочка: гипромелоза, титана диоксид E 171 CI 77891, тальк, полисорбат 80, макрогол 6000, краситель пунцовый [Понсо 4R] [E124], краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [E110], краситель азорубин [E122], краситель бриллиантовый черный [E151], алюминия гидроксид, вода], лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [E110].

    Описание:
    Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета; на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

    Форма выпуска:
    Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку (блистер) из пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 2 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

    Противопоказания

    Гиперчувствительность к активному веществу (в т.ч. к др. НПВП) или вспомогательным компонентам;
    Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или др. нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе);
    Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
    Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
    Период после проведения аортокоронарного шунтирования;III триместр беременности, период грудного вскармливания;
    Подтвержденная хроническая сердечная недостаточность (II-IV функционального класса по классификации NYHA);
    Ишемическая болезнь сердца;
    Поражение периферических артерий или цереброваскулярные нарушения;
    Нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
    Тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
    Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин); прогрессирующие заболевания почек;
    Подтвержденная гиперкалиемия;
    Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу).

    Детский возраст до 18 лет.

    Анемия, бронхиальная астма, подтвержденная хроническая сердечная недостаточность I функционального класса по классификации NYHA, артериальная гипертензия, отечный синдром, печеночная или почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), дислипидемия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет, курение, воспалительные заболевания кишечника, состояние после обширных хирургических вмешательств, индуцируемая порфирия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, беременность I-II триместр.

    Анамнестические данные о развитии язвенного заболевания желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания.

    Одновременная терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

    У пациентов с сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки полости носа (в т.ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), с аллергией на другие лекарственные препараты, у пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови применять диклофенак следует с осторожностью.

    Дозировка

    Показания к применению

    Симптоматическое лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический артрит, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в том числе с радикулярным синдромом, тендовагинит, бурсит).

    Препарат снимает или уменьшает боль и воспаление в период лечения, при этом не влияет на прогрессирование заболевания.

    Болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Препараты лития, дигоксин: диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с диклофенаком.

    Метотрексат: необходима осторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

    Циклоспорин: влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не применяющих циклоспорин.

    Диуретические и гипотензивные препараты: диклофенак может снижать гипотензивное действие диуретических и гипотензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента — АПФ). Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности.

    Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).

    Антибактериальные средства — производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно хинолоновые производные и диклофенак.

    Антикоагулянты и антиагреганты: необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами.

    Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

    НПВП и кортикостероиды: одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).

    Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

    Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы крови.

    Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

    Такролимус: возможно повышение нефротоксичности при одновременном применении с диклофенаком.

    Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

    Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

    Мощные ингибиторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и мощных ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия.

    Передозировка

    Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, снижение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке – острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

    Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение артериальной гипотензии, нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

    Фармакологическое действие

    Фармакологическая группа:
    Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП). Код АТХ: М01АВ05

    Фармакодинамика:
    Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.

    При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

    Фармакокинетика:
    Абсорбция — быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1–4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40%. После перорального приема таблеток 100 мг Сmax — 0,5 мкг/мл достигается через — 4-5 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.

    Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.

    Биодоступность — 50%. Связь с белками плазмы — более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (T1/2) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.

    Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.

    Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

    У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.

    Диклофенак проникает в грудное молоко.

    Беременность и кормление грудью

    Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин. Поэтому назначать диклофенак в I и II триместрах беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Диклофенак, как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода).

    Диклофенак попадает в небольших количествах в грудное молоко. Для предотвращения нежелательного влияния на ребенка, препарат не следует назначать кормящим женщинам. При необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: