Валз (40, 80 и 160 мг): инструкция по применению

Валз (Valz) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Валз

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой “V” с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.

1 таб.
валсартан40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 21.11 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 18 мг, кроскармеллоза натрия – 5.4 мг, повидон K29-32 – 3.6 мг, тальк – 0.9 мг, магния стеарат – 0.63 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.36 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G32407 желтый – 3.6 мг (поливиниловый спирт – 1.584 мг, тальк – 0.72 мг, титана диоксид – 0.598 мг, макрогол 3350 – 0.444 мг, краситель железа оксид желтый – 0.128 мг, лецитин – 0.126 мг).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны.

1 таб.
валсартан80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 42.22 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 36 мг, кроскармеллоза натрия – 10.8 мг, повидон K29-32 – 7.2 мг, тальк – 1.8 мг, магния стеарат – 1.26 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.72 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G34643 розовый – 7.2 мг (поливиниловый спирт – 3.168 мг, тальк – 1.44 мг, титана диоксид – 1.373 мг, макрогол 3350 – 0.889 мг, краситель железа оксид желтый – 0.029 мг, краситель железа оксид красный – 0.049 мг, лецитин – 0.252 мг).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой “V” с другой стороны.

1 таб.
валсартан160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 84.44 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 72 мг, кроскармеллоза натрия – 21.6 мг, повидон K29-32 – 14.4 мг, тальк – 3.6 мг, магния стеарат – 2.52 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.44 мг.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G32408 желтый – 14.4 мг (поливиниловый спирт – 6.336 мг, тальк – 2.88 мг, титана диоксид – 1.976 мг, макрогол 3350 – 1.778 мг, краситель железа оксид желтый – 0.91 мг, краситель железа оксид красный – 0.016 мг, лецитин – 0.504 мг).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT 1 -рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ. Не влияет на содержание общего Хс, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум – через 4-6 ч; продолжительность действия – более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер.

Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) высокое – 94-97%. При достижении равновесного состояния V d – 17 л.

При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме препарата в дозе 1 раз/сут наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.

Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

T 1/2α – 1/2β составляет около 9 ч.

После приема внутрь 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% почками, преимущественно в неизмененном виде.

По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (около 2 л/ч). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

Показания препарата Валз

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) – в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + ингибитор АПФ + бета-адреноблокатор);
  • с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (период от 12 ч до 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
I21 Острый инфаркт миокарда
I50.0 Застойная сердечная недостаточность

Режим дозирования

Назначают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз/сут. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 мг 2 раза/сут. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза/сут и при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза/сут. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 недель. Максимальная суточная доза – 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – 20 мг (1/2 таб. 40 мг) 2 раза/сут, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза/сут. Достижение дозы 80 мг 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза/сут – к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

Побочное действие

Определение категорий частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия 2 ; иногда – снижение АД 1,2 , сердечная недостаточность 1 ; редко – васкулит; очень редко – кровотечения.

Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: иногда – диарея, абдоминальная боль; очень редко – тошнота 4 .

Со стороны ЦНС: часто – постуральное головокружение 2 ; иногда – обморок 1 , бессонница, депрессия, снижение либидо; редко – головокружение 4 , невралгия; очень редко – головная боль 4 .

Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: иногда – вертиго.

Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения, очень редко – тромбоцитопения.

Аллергические реакции: редко – сывороточная болезнь, повышенная чувствительность; очень редко – ангионевротический отек 3 , кожная сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – боль в спине, судороги мышц, артрит, миалгия; очень редко – артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушение функции почек 3,4 , острая почечная недостаточность 3 .

Со стороны обмена веществ: иногда – гиперкалиемия 1,2 .

Инфекции: часто – вирусные инфекции; иногда – инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, конъюнктивит; очень редко – ринит, гастроэнтерит.

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.

Прочие: иногда – чувство усталости, астения, носовое кровотечение, отеки.

1 сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда;

2 сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности;

3 иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда;

4 наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (часто – головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия; иногда – головная боль, тошнота).

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. пациенты, находящиеся на гемодиализе;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, гиперкалиемии, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, при гипонатриемии, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при первичном гиперальдостеронизме, аортальном и митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, состояниях, сопровождающихся уменьшением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота).

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития РААС, начинает функционировать в III триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Применение при нарушениях функции печени

Притивопоказано применение при нарушениях функции печени, связанных с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз).

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз составляет 80 мг.

Применение при нарушениях функции почек

Притивопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин), в т.ч. у пациентов, находящиеся на гемодиализе.

У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется.

Применение у детей

Особые указания

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД, поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сут.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Условия хранения препарата Валз

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Валз 80 мг и 160 мг : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: валсартан 40 мг, 80 мг, 160 мг или 320 мг

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Для таблеток 40 мг: Опадрай II 85G32407 Желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол – 3350, краситель железа оксид желтый (Е172), лецитин (Е322)).

Для таблеток 80 мг: Опадрай II 85G34643 Розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол – 3350, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), лецитин (Е322)).

Для таблеток 160 мг: Опадрай II 85G32408 Желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол – 3350, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), лецитин (Е322)).

Для таблеток 320 мг: Опадрай II 85G20236 Коричневый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол – 3350, лецитин (Е322), краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак (Е110), краситель железа оксид черный (Е172)).

Фармакотерапевтическая группа

Антагонисты ангиотензина II, валсартан.

Код ATX: С09СА03

Описание

Для таблеток 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой «V» с другой стороны, с размерами около 9,0*4,5 мм.

Для таблеток 80 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые оболочкой, с риской с двух сторон, боковыми рисками и маркировкой «V» с одной стороны, диаметром около 8,0 мм.

Для таблеток 160 мг: овальные двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой «V» с другой стороны, с размерами около 15,0*6,5 мм.

Для таблеток 320 мг: овальные двояковыпуклые таблетки коричневого цвета, покрытые оболочкой, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой «V» с другой стороны, с размерами 19,0*8,2 мм.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим блокатором (антагонистом) рецепторов ангиотензина II (БРА), предназначенным для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за действие ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме вследствие блокады AT1-рецепторов валсартаном могут стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы, которые уравновешивают эффект AT1- рецепторов. Валсартан не проявляет какой-либо активности агониста в отношении АТ1-рецепторов, но обладает большим (примерно в 20000 раз) сродством к AT1-рецепторам, чем к АТ2-рецепторам.

Валсартан не угнетает ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и влияет на систему брадикинина. В клинических испытаниях, в которых валсартан сравнивали с ингибитором АПФ, частота развития сухого кашля была значительно ниже (р 65 лет) системное воздействие валсартана было несколько более выражено, чем у пациентов молодого возраста; но это не имело клинического значения.

Пациенты с нарушением функции почек

Для соединений, почечный клиренс которых составляет менее 30% общего плазменного клиренса, отсутствует корреляция между функцией почек и системным воздействием. Поэтому у пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы лекарственного средства не требуется. В настоящее время отсутствует опыт по безопасному применению валсартана у пациентов на диализе. Валсартан сильно связан с белками плазмы, и его удаление в ходе диализа маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

Приблизительно 70% дозы после всасывания выводится с желчью, преимущественно в неизмененной форме. Валсартан не подвергается биотрансформации, поэтому до сих пор не доказана связь между концентрацией валсартана в плазме и степенью нарушения функции печени. Поэтому не требуется корректировка дозы у пациентов с нарушением функции печени небилиарного происхождения и без холестаза. У пациентов с билиарным циррозом или холестазом AUC валсартана увеличивался в два раза (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Меры предосторожности»).

Пациенты с сердечной недостаточностью

У пациентов с сердечной недостаточностью время достижения максимального уровня в плазме и период полувыведения валсартана аналогичны у здоровых добровольцев. Значения AUC и Сmax валсартана линейно увеличиваются в диапазоне клинических доз (от 40 мг до 160 мг два раза в день) и почти пропорционально увеличению дозы. Средний коэффициент накопления составляет около 1,7. Клиренс валсартана составляет приблизительно 4,5 л/ч после перорального введения. Возраст не влияет на клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Педиатрические пациенты

В исследовании у 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получавших однократную дозу суспензии валсартана (в среднем 0,9-2 мг/кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л/час/кг) валсартана был сопоставим у детей разного возраста внутри возрастной группы 1-16 лет и аналогичен таковому у взрослых, получавших лекарственное средство в той же лекарственной форме (см. раздел «Меры предосторожности»).

Показания к применению

Артериальная гипертензия (40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг) у взрослых и детей от 6 до 18 лет (см. разделы Противопоказания, Меры предосторожности, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Фармакодинамика).

Сердечная недостаточность (40мг, 80мг, 160мг): лечение сердечной недостаточности с клинической симптоматикой у взрослых пациентов, с непереносимостью ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ), или в качестве дополнительной терапии к иАПФ у пациентов, с непереносимостью бета-блокаторов, если нельзя использовать антагонисты минералокортикоидных рецепторов (см. разделы Способ применения и дозы, Меры предосторожности, Взаимодействие с другими лекарственными средствами, Фармакодинамика).

Недавно перенесенный инфаркт миокарда (40 мг, 80 мг, 160 мг) (у клинически стабильных взрослых пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после перенесенного (12 часов -10 дней) инфаркта миокарда).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валсартану или к вспомогательным веществам, входящим в состав лекарственного средства. Валз противопоказан пациентам с наследственной ангиодистрофией или с историей развития ангионевротического отека при лечении ингибиторами АПФ или антагонистами рецептора ангиотензина II.

Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз.

Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период лактации»).

Одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II, в том числе, валсартана, с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или почечной недостаточностью (СКФ

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Риска на таблетках предназначена для деления на две равные дозы.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства составляет 80 мг 1 раз в день. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4-х недель приема лекарственного средства. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг, или, максимально, до 320 мг.

Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).

Сердечная недостаточность (СН)

Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства Валз составляет 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. От момента начала лечения лекарственным средством Валз до момента достижения приема максимальной дозировки должен быть интервал не менее двух недель. Максимальная суточная доза – 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз может применяться в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется тройная комбинация ингибитора АПФ, валсартана и бета-блокатора или калийсберегающего диуретика (см. разделы «Фармакодинамика», «Меры предосторожности»). Оценка состояния пациентов с сердечной недостаточностью должна всегда включать мониторинг функции почек.

После перенесенного инфаркта миокарда

При стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – ½ таблетки 40 мг (20 мг) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза в сутки.

Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза в сутки — к концу 3-го месяца терапии. Дозу следует повышать, основываясь на

Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза в сутки – к концу 3-го месяца терапии. Дозу следует повышать, основываясь на переносимости лекарственного средства пациентом.

В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу лекарственного средства Валз следует снизить.

Оценка состояния пациентов после инфаркта всегда должна включать мониторинг функции почек.

Валсартан может использоваться у пациентов, получавших другие лекарственные средства, рекомендованные после инфаркта миокарда (такие, как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-блокаторы, статины и диуретики). Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется (см. разделы «Меры предосторожности», «Фармакодинамика»).

Применение у особых категорий пациентов

Артериальная гипертензия у детей и подростков

Дети от 6 до 18 лет

Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день. Для детей с массой тела 35 кг и более начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать в зависимости от действия на артериальное давление. Максимальные дозы, изученные в клинических испытаниях, приведены в таблице ниже. Дозы, превышающие указанные, не были изучены и поэтому не рекомендуются.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но

Передозировка

Вследствие передозировки валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку. Если лекарственное средство было принято недавно, следует вызвать рвоту. При артериальной гипотензии обычным методом терапии является внутривенное введение солевого раствора. Выведение валсартана из организма путем гемодиализа маловероятно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В клинических исследованиях не обнаружено имеющих клиническое значение взаимодействий валсартана со следующими лекарственными средствами: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

При одновременном применении иАПФ или БРА с лекарственными средствами лития наблюдалось обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и появление токсических эффектов. Если существует необходимость совместного приема данных лекарственных средств, необходим тщательный мониторинг сывороточных концентраций лития. Если мочегонное средство также используется, можно предположить увеличение риска токсичности лития при применении валсартана.

Лекарственные средства, влияющие на СУР 450

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами в виде метаболической индукции или угнетения системы цитохрома Р450 при совместном применении с валсартаном не наблюдалось. Несмотря на то, что валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы, исследования in vitro не продемонстрировали никакого взаимодействия на этом уровне с рядом молекул, которые также имеют высокую степень связывания с белками, а именно – диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Калийсберегающие диуретики, лекарственные средства калия, лекарственные средства, содержащие калий в виде солей и другие лекарственные средства, способные повысить уровень калия

Совместное применение с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), лекарственными средствами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли, либо с другими лекарственными средствами, которые могут увеличить уровень калия (напр., гепарин), может привести к повышению уровня калия в сыворотке крови, а у пациентов с сердечной недостаточностью может повышать уровень сывороточного креатинина. Следует контролировать уровень калия в случае необходимости совместного введения данных лекарственных средств.

Нестероидные противовосполительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты (>3 г/сут) и неселективные НПВП

Одновременное применение НПВП и БРА может привести к ослаблению антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременный прием БРА и НПВП может привести к повышению риска ухудшения функции почек и увеличение уровня калия в сыворотке крови. В связи с этим рекомендуется контроль функции почек в начале лечения и адекватная гидратация пациента.

Транспортеры

Одновременный прием ингибиторов переноса (напр., рифампин, циклоспорин) или эффлюксных транспортеров (напр., ритонавир) может усиливать действие валсартана. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)

На основе имеющихся данных, двойная блокада РААС с применением иАПФ, БРА или лекарственных средств, содержащих алискирен, не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

У пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Меры предосторожности

Пациенты с дефицитом в организме натрия и/или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии лекарственным средством Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.

Лекарственное средство Валз можно применять совместно с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

Гиперкалиемия. При совместном применении с лекарственными средствами, содержащими калий, его соли, и лекарственными средствами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

Стеноз почечной артерии. Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, являющейся вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, не вызвало никаких существенных изменений гемодинамических параметров почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови. Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут повышать уровень мочевины крови и креатинина сыворотки у пациентов с односторонним или двусторонним стенозом почечной артерии, как мера безопасности рекомендуется мониторинг этих показателей.

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Однако в тяжелых случаях (клиренс креатинина 30 мл/мин. Следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке. Это особенно касается случаев, когда валсартан применяется при наличии других состояний (напр., лихорадка, обезвоживание), способных вызвать нарушение функции почек.

Противопоказано одновременное применение блокаторов рецепторов ангиотензина II (в т.ч. Валза) или иАПФ с лекарственными средствами, содержащими алискирен, у пациентов с умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Упаковка

Таблетки покрытые оболочкой 40 мг, 320 мг в упаковках №7×4.

Таблетки покрытые оболочкой 80 мг, 160 мг в упаковках №7×4, №14×7.

По 7 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Алюминиевая фольга.

По 4 блистера или 7 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Валз инструкция по применению

Действующее вещество

Количество в упаковке

Лекарственная форма

Производитель

Состав

Действующее вещество: валсартан 80 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав пленочной оболочки: опадрай II 85G34643 розовый – 7.2 мг (поливиниловый спирт – 3.168 мг, тальк – 1.44 мг, титана диоксид – 1.373 мг, макрогол 3350 – 0.889 мг, краситель железа оксид желтый – 0.029 мг, краситель железа оксид красный – 0.049 мг, лецитин – 0.252 мг).

Фармакологическое действие

Валз – периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ); не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты в крови. Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум – через 4-6 ч; продолжительность действия – более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение артериального давления (АД) наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром “отмены” при внезапном прекращении приема.

Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция – быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t 1/2aВ диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме дозы 1 раз в день наблюдалась незначительная кумуляция валсартана. Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с сывороточными альбуминами. При достижении равновесного состояния объем распределения – 17 л. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Препарат выводится с желчью и почками, преимущественно в неизмененном виде. При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса. Гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для валсартана). Данный метаболит фармакологически не активен. После приема внутрь 83% валсартана выводится через кишечник и 13% через почки, преимущественно в неизмененном виде.

При приеме препарата Валз с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Показания

  • Артериальная гипертония.
  • Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + иАПФ + бета-адреноблокатор).
  • Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (12 ч – 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Применение у детей

Противопоказано: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к валсартану или к вспомогательным веществам препарата Валз;
  • Нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

С осторожностью: артериальная гипотензия, гиперкалиемия, диета с ограничением потребления натрия, гипонатриемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная. кардиомиопатия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота).

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия2; иногда – снижение АД1,2, сердечная недостаточность1; редко – васкулит; очень редко – кровотечения.
Со стороны дыхательной системы: иногда – кашель.
Со стороны пищеварительной системы: иногда – диарея, абдоминальная боль; очень редко – тошнота4.
Со стороны ЦНС: часто – постуральное головокружение2; иногда – обморок1, бессонница, депрессия, снижение либидо; редко – головокружение4, невралгия; очень редко – головная боль4.
Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: иногда – вертиго.
Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения, очень редко – тромбоцитопения.
Аллергические реакции: редко – сывороточная болезнь, повышенная чувствительность; очень редко – ангионевротический отек3, кожная сыпь, зуд.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда – боль в спине, судороги мышц, артрит, миалгия; очень редко – артралгия.
Со стороны мочевывыделительной системы: очень редко – нарушение функции почек3,4, острая почечная недостаточность3.
Со стороны обмена веществ: иногда – гиперкалиемия1,2.
Инфекции: часто – вирусные инфекции; иногда – инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит, конъюнктивит; очень редко – ринит, гастроэнтерит.
Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.
Прочие: иногда – чувство усталости, астения, носовое кровотечение, отеки.
1 – сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.
2 – сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.
3 – иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.
4 – наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (часто – головокружение, нарушение функции почек, артериальная гипотензия; иногда – головная боль, тошнота).

Взаимодействие

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) повышают риск развития гиперкалиемии.
Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.
Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, в т.ч. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 г/сут.
При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.
Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, у пациентов, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Как принимать, курс приема и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз в день. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4-х недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозировки должен быть интервал не менее двух недель. Максимальная суточная доза – 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.
Валз может применяться в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако прием препарата Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор не рекомендуется (см. раздел Особые указания).

После перенесенного инфаркта миокарда: при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – 1/2 таблетки 40 мг (20 мг) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза в сутки – к концу 3-го месяца терапии. Дозу следует повышать, основываясь на переносимости препарата пациентом.
В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.

Нарушения функции почек и печени
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Специальные указания

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. Действие препарата Валз усиливается при сочетании с мочегонными.
Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.
При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
У больных ХСН, начинающих лечение Валзом, может отмечаться некоторое снижение артериального давления, в связи с чем рекомендуется контролировать АД в начале терапии.
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой ХСН, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих ХСН, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами в виду возможного повышения риска проявления побочных эффектов.
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Валз (40, 80 и 160 мг): инструкция по применению

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Беременность и лактация
  • Условия хранения
  • Условия отпуска
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

ХСН (II-IV класс NYHA) – в составе комплексной терапии.

Снижение сердечно-сосудистой смертности у стабильных пациентов, у которых развилась недостаточность/дисфункция ЛЖ вследствие перенесенного инфаркта миокарда.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность; беременность, период лактации, возраст до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, до или во время приема пищи.

При артериальной гипертензии: по 80 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг.

ХСН: по 40 мг 2 раза в сутки, с постепенным повышением до 80 мг 2 раза в сутки, при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг в 2 приема.

После перенесенного инфаркта миокарда: лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе 20 мг 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки. Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели, 160 мг 2 раза в сутки – к концу 3-го месяца терапии. Максимальная суточная доза – 320 мг в 2 приема.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует АПФ; не влияет на содержание общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема, максимум – через 4-6 ч; продолжительность действия – более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 нед. Отсутствует синдром “отмены” при внезапном прекращении приема.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (1/10 и более); часто (1/100 и более, менее 1/10); нечасто (1/1000 и более, менее 1/100); редко (1/10000 и более, менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000).

Со стороны ССС: часто (у пациентов с ХСН) – ортостатическая гипотензия и снижение АД; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – снижение АД , сердечная недостаточность; очень редко – васкулит.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – диарея, абдоминальная боль, тошнота (при применении после перенесенного инфаркта миокарда); очень редко – тошнота.

Со стороны нервной системы: часто (у пациентов с ХСН) – головокружение, в т.ч. постуральное; нечасто – обморок (при применении после перенесенного инфаркта миокарда), головная боль (у пациентов с ХСН), бессонница, снижение либидо; редко – головокружение; очень редко – головная боль.

Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго.

Со стороны органов кроветворения: часто – нейтропения; очень редко – тромбоцитопения.

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – боль в спине; очень редко – артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыводящих путей: часто (у пациентов с ХСН) – нарушение функции почек; нечасто (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая; очень редко – нарушение функции почек, почечная недостаточность, в т.ч. острая.

Со стороны обмена веществ: нечасто гиперкалиемия (у пациентов с ХСН и при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

Инфекции: часто – вирусные инфекции; нечасто – инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит; очень редко – ринит.

Прочие: нечасто – чувство усталости, астения, отеки.

Лабораторные показатели: снижение Hb и гематокрита, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, повышение концентрации азота мочевины сыворотки крови.

Особые указания

До лечения препаратом проводят коррекцию содержания Na+ в крови и/или ОЦК.

При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови. В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.

С осторожностью применяют у лиц, занимающихся деятельностью, требующей повышенного внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Как любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Валз не следует применять у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, необходимо подобрать лечение альтернативными лекарственными средствами, имеющими подтвержденный профиль безопасности при применении в период беременности. Применение препарата при беременности противопоказано, т.к., учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во II и III триместрах беременности, может приводить к его повреждению и гибели.

По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе (маловодие) и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых при беременности неумышленно получали валсартан.

Если беременность диагностирована в период лечения препаратом, его следует отменить как можно быстрее и назначит альтернативное лечение.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у женщин, поэтому противопоказано применять препарат в период грудного вскармливания.

Взаимодействие

Калийсберегающие диуретики, препараты K+, соли, содержащие K+, усиливают развитие гиперкалиемии при одновременном приеме с препаратом; диуретики – его гипотензивный эффект.

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Описание препарата ВАЛЗ (VALZ)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой “V” с другой стороны, с размерами 9*4.5 мм.

1 таб.
валсартан 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II 85G32407 Желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-3350, краситель железа оксид желтый (Е172), лецитин (Е322)).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 320 мг: 28 шт.
Рег. №: 10641/18 от 25.04.2018 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой “V” с другой стороны, с размерами 19*8.2 мм.

1 таб.
валсартан 320 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II 85G20236 Коричневый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-3350, краситель солнечный закат желтый алюминиевый лак (Е110), краситель железа оксид черный (Е172)).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой 160 мг: 28 или 98 шт.
Рег. №: 10289/14 от 01.12.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой “V” с другой стороны, размер таблетки – 15*6.5 мм.

1 таб.
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II Желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), макрогол-3350, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), лецитин (E322).

14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (7) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой 160 мг: 28 или 98 шт.
Рег. №: 10619/18 от 31.01.2018 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны, размер таблетки – 15*6.5 мм.

1 таб.
валсартан 160 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки таблетки: Опадрай II Желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (E171), макрогол-3350, краситель железа оксид желтый (E172), краситель железа оксид красный (E172), лецитин (E322).

7 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/алюминия (7) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 80 мг: 28 или 98 шт.
Рег. №: 10619/18 от 31.01.2018 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны, диаметром около 8 мм.

1 таб.
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Оболочка: Опадрай II 85G34643 Розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол-3350, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), лецитин (Е322)).

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 80 мг: 28 или 98 шт.
Рег. №: 10289/14 от 01.12.2014 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон, боковыми рисками и маркировкой “V” с одной стороны, диаметром 8 мм.

1 таб.
валсартан 80 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Оболочка: Опадрай II 85G34643 Розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е171), макрогол – 3350, краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), лецитин (Е322)).

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT 1 -рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT 1 -рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT 2 -рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT 1 -рецепторов. Сродство валсартана к AT 1 -рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT 2 -рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T 1/2 в α-фазе 1/2 в β-фазе – около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. V d в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом – 70% и с мочой – 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания к применению

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

  • артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС:

  • головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы:

  • диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы:

  • редко – нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ:

  • гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения:

  • нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции:

  • редко – ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие:

  • утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Применение у детей

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Валз : инструкция по применению

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: валсартан 40 мг, 80 мг или 160 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К29-32, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
Пленочная оболочка:
Для таблеток 40 мг: Опадрай II 85G32407 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол – 3350, краситель железа оксид желтый, лецитин).
Для таблеток 80 мг: Опадрай II 85G34643 розовый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол – 3350, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, лецитин).
Для таблеток 160 мг: Опадрай II 85G32408 желтый (поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, макрогол – 3350, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, лецитин).

Описание

Для таблеток 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «V» с одной стороны, риской с другой стороны и боковыми рисками.
Для таблеток 80 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с двух сторон, боковыми рисками и маркировкой «V» с одной стороны.
Для таблеток 160 мг: овальные двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны, боковыми рисками и маркировкой «V» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

блокатор рецепторов ангиотензина II

Периферический вазодилататор, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT1 рецепторов ангиотензина II, не ингибирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ); не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты в крови. Начало эффекта отмечается через 2 ч после приема внутрь, максимум – через 4-6 ч; продолжительность действия – более 24 ч. После регулярного приема максимальное снижение артериального давления (АД) наступает через 2-4 недели. Отсутствует синдром “отмены” при внезапном прекращении приема.

После приема внутрь абсорбция – быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (t 1/2aВ диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. При приеме дозы 1 раз в день наблюдалась незначительная кумуляция валсартана. Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.
Валсартан хорошо связывается с белками плазмы крови (94-97%), преимущественно с сывороточными альбуминами. При достижении равновесного состояния объем распределения – 17 л. По сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/ч), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (около 2 л/ч). Препарат выводится с желчью и почками, преимущественно в неизмененном виде. При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 мл/мин) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса. Гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для валсартана). Данный метаболит фармакологически не активен. После приема внутрь 83% валсартана выводится через кишечник и 13% через почки, преимущественно в неизмененном виде.
При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии (исключая комбинацию валсартан + иАПФ + бета-адреноблокатор).
  • Повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (12 ч – 10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к валсартану или к вспомогательным веществам препарата;
  • Нарушения функции печени, связанные с непроходимостью желчных путей (в т.ч. билиарный цирроз, холестаз);
  • Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин), в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе;
  • Беременность и период лактации;
  • Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • Непереносимость лактозы, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

С осторожностью

артериальная гипотензия, гиперкалиемия, диета с ограничением потребления натрия, гипонатриемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, первичный гиперальдостеронизм, аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная. кардиомиопатия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе диарея, рвота).

Применение при беременности и в период лактации

Данных по применению валсартана при беременности нет. Почечная перфузия плода, которая зависит от развития ренин-ангиотензиновой системы, начинает функционировать в третьем триместре беременности. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во втором и третьем триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.
Нет данных о выделении валсартана в материнское молоко. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 мг 1 раз в день. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 недели терапии. Максимальный эффект достигается после 4-х недель приема препарата. У пациентов, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 мг. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (например, диуретик).
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН): рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 мг 2 раза в сутки и при хорошей переносимости – до 160 мг 2 раза в сутки. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозировки должен быть интервал не менее двух недель. Максимальная суточная доза – 320 мг в 2 приема. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.
Валз может применяться в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако прием препарата Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор не рекомендуется (см. раздел Особые указания).
После перенесенного инфаркта миокарда: при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. Начальная доза – 1/2 таблетки 40 мг (20 мг) 2 раза в сутки, с последующим увеличением дозы до 40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Достижение дозы 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 мг 2 раза в сутки – к концу 3-го месяца терапии. Дозу следует повышать, основываясь на переносимости препарата пациентом.
В случае симптоматической артериальной гипотензии или при нарушении функции почек дозу препарата Валз следует снизить.
Нарушения функции почек и печени
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 мг.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (>1/10); часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, что может привести к потере сознания и к коллапсу.
Лечение: промывание желудка, прием достаточного количества активированного угля, внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида.
Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимых взаимодействий с другими одновременно применяемыми препаратами (например, циметидин, варфарин, дигоксин, атенолол, амлодипин, глибенкламид, фуросемид, индометацин, гидрохлоротиазид).
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, соли, содержащие калий, препараты, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) усиливают развитие гиперкалиемии.
Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект.
Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и ацетилсалициловой кислотой более 3 г/день.
При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.
Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, рекомендуется контроль уровня лития в плазме крови.

Особые указания

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков.
Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.
При реноваскулярной гипертонии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.
При совместном применении с препаратами, содержащими калий, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.
У больных ХСН, начинающих лечение Валзом, может отмечаться некоторое снижение артериального давления, в связи с чем рекомендуется контролировать АД в начале терапии.
Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой ХСН, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (редко) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.
Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих ХСН, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами в виду возможного повышения риска проявления побочных эффектов.
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, требующие повышенного внимания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных и психических реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, 80 мг, 160 мг.
По 7, 10 или 14 таблеток в блистер из ПВХ/ПЭ/ПВДХ/Алюминиевая фольга.
По 2 или 4 блистера по 7 таблеток; по 1, 2 или 3 блистера по 10 таблеток, по 4 или 7 блистеров по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
По 50 или 100 блистеров вместе с инструкциями по применению в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения

При температуре не выше 30°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Вальсакор® (160 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг, 160 мг

Одна таблетка содержит

активное вещество: валсартана 80 мг, 160 мг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К 25, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат

состав пленочной оболочки: гипромеллоза 6 сР, титана диоксид Е 171, железа оксид красный Е 172, макрогол 4000, железа оксид желтый Е 172 (для дозировки 160 мг)

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с риской (для дозировки 80 мг).

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-коричневого цвета, с риской (для дозировки 160 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Анготензина II антагонисты. Валсартан

Код АТХ С09СА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема валсартана внутрь максимальная концентрация (Cmax) достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 23%. При назначении с пищей AUC (площадь по кривой «концентрация-время») снижается примерно на 40%, Cmax примерно на 50%, однако, спустя 8 часов после приема, концентрация валсартана в крови становится одинаковой у пациентов, принимавших препарат с пищей и у тех, кто получал препарат отдельно. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта препарата, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.

Равновесный объем распределения валсартана составляет около 17 л, что свидетельствует о том, что валсартан активно не проникает в ткани. Валсартан связывается с сывороточными белками на 94-97%, в основном с альбумином.

Валсартан не подвергается активной биотрансформации, только 20% распадается на метаболиты. В плазме крови обнаруживается фармакологически неактивный гидроксиметаболит в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана).

Период полураспада валсартана составляет примерно 6 часов. Валсартан выделяется преимущественно с желчью и выводится с калом (около 83% дозы) и через почки с мочой (около 13% дозы), в основном, в неизмененном виде. Плазменный клиренс – около 2 л/ч, почечный клиренс – 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса).

Пациенты с сердечной недостаточностью

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью такие же, как у здоровых добровольцев. Показатели AUC и Cmax увеличиваются почти пропорционально повышению дозы (от 40 до 160 мг дважды в день). Средний коэффициент кумуляции около 1.7. Кажущийся клиренс после приема внутрь составляет приблизительно 4.5 л/ч. Возраст пациентов с сердечной недостаточностью не влияет на кажущийся клиренс.

У пожилых пациентов отмечено более выраженное системное воздействие валсартана по сравнению с молодыми. Однако, эта разница не имеет клинической значимости.

У пациентов с почечной недостаточностью не установлена связь между функцией почек и системным воздействием валсартана, поэтому для пациентов с нарушенной функцией почек не требуется коррекция дозы (если клиренс креатина (КК) > 10 мл/мин). Данные по безопасности валсартана у пациентов с КК 2.9 см/м, принимавших валсартан, отмечено улучшение функционального класса, значительное улучшение признаков и симптомов сердечной недостаточности как одышка, утомляемость, отеки и хрипы, улучшение качества жизни, по сравнению с исходным в конечной точке, значительное увеличение фракции выброса и значительное снижение КДДЛЖ, по сравнению с исходным в конечной точке.

Показания к применению

лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, и артериальной гипертензии у детей, подростков в возрасте от 6 до 18 лет

Недавно перенесённый инфаркт миокарда

-лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптомами сердечной

недостаточности или бессимптомной систолической дисфункцией левого

желудочка после недавно перенесённого инфаркта миокарда

– лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых при

невозможности применения ингибиторов АПФ или в качестве дополнения

к терапии ингибиторами АПФ при невозможности применения

Способ применения и дозы

Таблетки Вальсакор® принимают внутрь, запивая водой, независимо от приема пищи.

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 80 мг один раз в день. Антигипертензивный эффект наблюдается при приеме в течение 2 недель, а максимальный эффект от приема препарата достигается в течение 4 недель. Пациентам, у которых артериальное давление не контролируется должным образом, дозу можно увеличить до 160 мг или до максимальной – 320 мг.

Вальсакор® можно принимать с другими препаратами, понижающими артериальное давление. Одновременный прием диуретиков (как гидрохлоротиазид), способствует большему снижению артериального давления.

Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет

Для детей с массой тела менее 35 кг начальная доза составляет 40 мг один раз в день, для детей с массой тела 35 кг и более, начальная доза составляет 80 мг один раз в день. Дозу следует корректировать на основе результатов артериального давления. Максимальная доза для детей указана ниже:

Масса тела Максимальная доза

от ≥ 18 кг до 30 мл/мин коррекция дозы не требуется.

Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью

Применение Вальсакора® противопоказано детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Клинический опыт применения Вальсакора® у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг.

У детей и подростков в возрасте до 18 лет для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда применение Вальсакора® не рекомендуется в связи с отсутствием данных по безопасности.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Клинически стабильным пациентам можно начинать лечение Вальсакором® спустя 12 часов после инфаркта миокарда. После применения первоначальной дозы 20 мг два раза в день, дозу можно увеличить до 40 мг, 80 мг и 160 мг два раза в день в течение следующих нескольких недель. Начальную дозу обеспечит прием одной таблетки 40 мг Вальсакора®, разделенной пополам.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг два раза в день. Рекомендуется, чтобы пациенты сначала получали дозы по 80 мг два раза в день в течение двух недель с момента начала лечения и целевую максимальную дозу 160 мг два раза в день в течение 3 месяцев, в зависимости от переносимости препарата пациентом. В случае возникновения симптомов гипотензии или почечной недостаточности, следует снизить дозу препарата.

Лечение Вальсакором® можно проводить параллельно с другими видами терапии после инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками.

Одновременный прием препарата с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

При обследовании пациентов, перенесших инфаркт миокарда, всегда следует проводить оценку функции почек.

Длительность терапии устанавливается врачом.

Рекомендуемая начальная доза Вальсакора® составляет 40 мг два раза в день. Увеличение дозы до 80 мг и 160 мг два раза в день, следует проводить постепенно с интервалами не менее 2 недель до максимальной дозы, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Следует снизить дозу диуретиков, которые принимаются вместе с Вальсакором®. Максимальная ежедневная доза составляет 320 мг, разделенная на несколько приемов. Вальсакор® можно принимать одновременно с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако не рекомендуется применение трёхкомпонентной комбинации ингибитора АПФ, бета-блокатора и Вальсакора®. При обследовании пациентов с сердечной недостаточностью необходим тщательный контроль функции почек.

Для лечения пожилых пациентов корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с почечной недостаточностью (КК >10мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется.

Для пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности без холестаза доза Вальсакора® не должна превышать 80 мг.

Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и холестазом прием Вальсакора® противопоказан.

Побочные действия

У пациентов с артериальной гипертензией

Не часто (от >1/1,000 до 1/100 до 1/1,000 до 3 г в день и неселективные НПВП: при одновременном приеме антагонистов ангиотензина II с НПВП может возникнуть ослабление антигипертензивного эффекта, повышается риск ухудшения функции почек и увеличения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому, в начале лечения рекомендуется проводить мониторинг функции почек. Таким пациентам также рекомендуется обильное питье.

Транспортеры: валсартан является субстратом печеночного захвата OATP1B1/OATP1B3 и субстратом транспортера печеночного оттока MRP2.

Одновременное применение ингибиторов транспортера захвата (например, рифампицин, циклоспорин) или транспортера оттока (например, ритонавир) может увеличивать системное воздействие валсартана.

Другие препараты: не выявлено клинически значимого взаимодействия валсартана с циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином и глибенкламидом.

Особые указания

У пациентов со сниженным уровнем натрия и/или межклеточной жидкости, которые принимают высокие дозы диуретиков, после начала лечения валсартаном, в редких случаях могут появиться симптомы гипотензии. Перед началом лечения валсартаном необходимо произвести корректировку уровня натрия и/или межклеточной жидкости, например, снизив дозу диуретика.

В случае развития гипотензии, пациента следует уложить и, при необходимости, провести внутривенную инфузию изотонического раствора натрия хлорида. После того, как артериальное давление стабилизируется, лечение Вальсакором® можно продолжать

Для пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки безопасность применения валсартана не установлена. Однако, учитывая, что препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повысить уровень азота мочевины крови и уровень креатинина в сыворотке крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, во время лечения валсартаном рекомендуется проводить периодический мониторинг функции почек.

В настоящее время нет достаточного опыта безопасного применения валсартана у пациентов, недавно перенесших пересадку почки.

Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом не должны принимать валсартан, поскольку их ренин-ангиотензиновая система не активизирована.

У пациентов со стенозом устья аорты и митрального клапана, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ), как и в случае с другими сосудорасширяющими средствами, при лечении валсартаном требуется особая осторожность.

Для пациентов с нарушенной функцией почек (КК>10 мл/мин или 0.167 мл/с) корректировка дозы не требуется. Данные по безопасности препарата у пациентов с КК 30 мл/мин не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в плазме крови. Это относится, в частности, при применении валсартана в присутствии других состояний (высокая температура, обезвоживание), которые могут привести к ухудшению функции почек.

Применение у детей с нарушенной функцией печени

Применение валсартана противопоказано у детей с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и у пациентов с холестазом. Клинический опыт применения валсартана у детей с легкой и умеренной печеночной недостаточностью ограничен. У таких пациентов не следует превышать дозу 80 мг валсартана.

Особые указания относительно вспомогательных веществ

Вальсакор® содержит лактозу. Пациентам с галактоземией, дефицитом лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы Вальсакор® противопоказан.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять автотранспортом и другими механизмами не проводились. При управлении автотранспортом или другими механизмами, следует учитывать вероятность возникновения головокружения и утомления.

Передозировка

Симптомы: снижение артериального давления, спутанность сознания, острая сосудистая недостаточность и/или шок.

Лечение: зависит от времени приема, а также симптомов и их тяжести.

В первую очередь необходимо стабилизировать гемодинамику.

В случае гипотензии пациент должен находиться в положении лежа на спине, при этом необходимо провести коррекцию объема циркулирующей крови. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 7, 10 или 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки PVC/PE/PVDC и фольги алюминиевой.

По 2 или 4 (блистер по 7 таблеток), 2, 3, 20 или 50 (блистер по 10 таблеток), 1, 2, 10 или 40 (блистер по 14 таблеток) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ºС, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

КРКА, д.д. Ново место, Словения

Шмарьешка 6, 8501 Ново место, Словения

Владелец регистрационного удостоверения

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан

претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «КРКА Казахстан», РК, 050059, г. Алматы, пр.Аль-Фараби 19,

корпус 1б, 2-й этаж, 207 офис

тел. 8 (727) 311-08-09, факс 8 (727) 311-08-12

Читайте также:  Гриппферон капли в нос: инструкция и отзывы
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: