Вазокардин: инструкция по применению, состав, аналоги

Вазокардин (Vasocardin ® )

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Вазокардин
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Меры предосторожности
  • Условия хранения препарата Вазокардин
  • Срок годности препарата Вазокардин

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг; в блистере 10 шт., в коробке 5 блистеров.

Фармакологическое действие

Селективно блокирует бета1-адренорецепторы.

Фармакодинамика

Уменьшает потребление кислорода миокардом, удлиняет фазу рефрактерности, снижает систолическое (при артериальной гипертензии) и диастолическое (через несколько недель терапии) АД , уменьшает активность ренина плазмы.

Подавляет автоматизм синусного узла, урежает ЧСС , замедляет AV проводимость, понижает сократимость и возбудимость миокарда, сердечный выброс.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается 95%. Биодоступность 50%. Связывание с белками плазмы — 10%. Объем распределения — 5,5 л/кг. Проникает в грудное молоко. T1/2 — 3,5 ч. Выводится почками (95%), в основном в виде метаболитов (только 10% — в неизмененном виде).

Показания препарата Вазокардин

Артериальная гипертензия, гиперкинетический кардиальный синдром, инфаркт миокарда, гипертиреоз, аритмии. Профилактика приступов стенокардии, мигрени.

Противопоказания

Гиперчувствительность. AV-блокада, кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, заболевания периферических сосудов, синусовая брадикардия, хронические обструктивные заболевания легких, лабильный инсулинзависимый сахарный диабет, метаболический ацидоз.

Побочные действия

Диспептические явления, головная боль, головокружение, слабость, бессонница, депрессия, одышка, брадикардия, гипотензия, сердечная недостаточность, синдром Рейно, ухудшение зрения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Усиливает эффект антигипертензивных и гипогликемических препаратов. Антиаритмические средства углубляют гипотензию и брадикардию, трициклические антидепрессанты, барбитураты, нитроглицерин, диуретики, пероральные контрацептивы — только гипотензивный эффект. Рифампицин понижает, циметидин повышает концентрацию в крови. Увеличивает концентрацию алкоголя в крови и удлиняет его действие.

Способ применения и дозы

Внутрь (после еды в одно и то же время), по 100 мг (до 200 мг) в сутки в 2 приема.

При инфаркте миокарда: поддерживающая доза 200 мг/сут (утром и вечером).

При гипертиреозе: 150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Максимальная суточная доза 400 мг.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, брадикардия, затруднение дыхания, бронхоспазм, рвота, потеря сознания, генерализованные судороги.

Лечение: симптоматическое. При брадикардии и нарушениях проводимости показано в/в болюсное введение атропина в дозе 0,5–2 мг; снижении сократимости миокарда — в/в введение глюкагона в начальной дозе 1–10 мг, затем — 2–2,5 мг/ч капельно; судорожном синдроме — медленное в/в введение диазепама.

Меры предосторожности

Следует помнить, что вазокардин отрицательно влияет на способность управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую высокой скорости психических и физических реакций.

Условия хранения препарата Вазокардин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Вазокардин

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вазокардин

Состав

В препарате содержится активное вещество метопролола тартрат.

Дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, кальция стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид метилированный и коллоидный, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил крахмал.

Форма выпуска

Выпускается Вазокардин в форме таблеток, расфасованных по 10 штук в блистеры, по 2 или 4 блистера в пачке картонной.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно антиаритмическое, антигипертензивное и антиангинальное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При лечении Вазокардином снижается потребность миокарда в кислороде, увеличивается фаза рефрактерности, уменьшается артериальное давление и активность ренина плазмы.

Также подавляется автоматизм синусного узла, становится реже сердцебиение, понижает сердечный выброс, возбудимость и сократимость миокарда.

Внутри организма таблетки быстро и полноценно всасываются. Биодоступность вещества составляет 50%, связь с белками плазмы не более 10%. Отмечено проникновение вещества в грудное молоко, период полувыведения составляет 3,5 часа. Из организма препарат выводится в основном в неизменном виде при помощи почек.

Показания к применению Вазокардина

Основные показания к применению Вазокардина:

  • артериальная гипертензия;
  • инфаркт миокарда;
  • аритмии;
  • гиперкинетический кардиальный синдром;
  • гипертиреоз;
  • профилактика развития приступов мигрени, стенокардии.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительности;
  • AV блокаде;
  • кардиогенном шоке;
  • декомпенсированной сердечной недостаточности;
  • заболеваниях периферических сосудов;
  • синусовой брадикардии;
  • хронических обструктивных болезнях лёгких;
  • лабильном инсулинзависимом сахарном диабете;
  • метаболическом ацидозе.

Побочные эффекты

При лечении Вазокардином могут возникать диспепсические расстройства, головокружения, головная боль, сильная слабость, бессонница, депрессивное состояние, одышка, брадикардия, гипотензия, синдром Рейно, снижение зрения и аллергические реакции.

Инструкция по применению Вазокардина (Способ и дозировка)

Как рекомендует инструкция по применению Вазокардина, таблетки принимают внутрь после употребления еды в строго установленное время. В течение суток можно принимать 100-200 мг – два раза.

Лечение инфаркта миокарда предполагает приём поддерживающей суточной дозировки 200 мг. При гипертиреозе назначают суточную дозу 50-200 мг к 3-4 разовому приёму.

Максимально допустимая суточная дозировка не должна превышать 400 мг.

Передозировка

В случаях передозировки могут возникать нежелательные симптомы, проявляемые в виде: артериальной гипотензии, острой сердечной недостаточности, кардиогенного шока, брадикардии, затруднения дыхания, бронхоспазма, рвоты, потери сознания, генерализованных судорог.

При этом проводится симптоматическое лечение. Например, при развитии брадикардии и отклонениях проводимости назначают болюсное введение атропина внутривенно, уменьшение сократимости миокарда требует внутривенного введения и так далее.

Взаимодействие

При одновременном применении Вазокардина с ингибиторами моноаминооксидазы возможно значительное усиление гипотензивного эффекта. Поэтому нужно, чтобы интервал между приёмами этого препарата был не меньше 2 недель.

Сочетание с Нифедипином нередко вызывает снижение артериального давления, со средствами для ингаляционного наркоза – повышает вероятность угнетения деятельности миокарда и возникновения артериальной гипотензии.

Читайте также:  Винпоцетин: инструкция по применению, состав, аналоги

Комбинированная терапия с бета-адреностимуляторами, Теофиллином, кокаином, эстрогенами, Индометацином и другими нестероидными противовоспалительными препаратами может ослабить гипотензивный эффект.

Помимо этого, отмечается суммация кардиодепрессивного действия в комбинации с препаратами для наркоза, повышается вероятность нарушений в кровообращении в сочетании с алкалоидами спорыньи.

Одновременное лечение с пероральными гипогликемическими препаратами способно понизить их эффективность, с Инсулином – увеличить риск развития гипогликемии, а также усиление её выраженности и продолжительность проявления.

Комбинации с гипотензивными средствами, Нитроглицерином, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов нередко приводит к резкому снижению артериального давления. Сочетание с Верапамилом, Резерпином, Дилтиаземом, антиаритмическими препаратами, Клонидином, Гуанфацином и так далее, могут увеличить выраженность сбоев сердечного ритма и прочих нарушений сердечно-сосудистой системы.

При одновременном лечении индукторами микросомальных ферментов печени, например, Рифампицином или барбитуратами – усиливается метаболизм метопролола, что приводит к снижению его концентрации в составе плазмы крови, а следовательно уменьшению эффекта. Сочетание с ингибиторами – Циметидином, пероральными контрацептивами, Фенотиазином, может повысить их концентрацию в составе плазмы.

Используемые в иммунотерапии аллергены, а также их экстракты для кожных проб, в сочетании с Вазокардином увеличивают вероятность развития системных аллергических реакций. Некоторые йодсодержащие рентгеноконтрастные средства способны вызвать анафилактические реакции.

Условия продажи

Таблетки Вазокардин отпускают по рецепту.

Условия хранения

Место для хранения лекарства должно быть недоступно детям, а также достаточно тёмным и прохладным.

Вазокардин : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: metoprolol;

1 таблетка содержит метопролола тартрата 100 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, кремния диоксид коллоидный, кремния диоксид метилированный, натрия крахмала, кальция стеарат.

Лекарственная форма.

Фармакологическая группа

Селективные блокаторы b-адренорецепторов. Код АТС С07А В02.

Показания

Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и снижения риска развития сердечно-сосудистых и коронарных осложнений, а также снижения риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти, включая внезапную смерть).

С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.

Нарушение ритма сердца, включая наджелудочковой тахикардии, уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к другим β-блокаторов;
  • блокада (II и III степеней), синоатриальная блокада
  • синдром слабости синусового узла;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность
  • выраженная брадикардия (ЧСС ≤ 50 в мин.)
  • подозрение на острый инфаркт миокарда
  • шоковое состояние;
  • тяжелые нарушения периферического кровообращения с болью или трофическими изменениями;
  • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

Способ применения и дозы

ВАЗОКАРДИНА назначают для ежедневного приема, желательно утром. Таблетку следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В период подбора дозы следует контролировать частоту сердечных сокращений для предупреждения брадикардии. Максимальная суточная доза – 200 мг.

Рекомендуемая доза для пациентов с легкой или умеренной формой артериальной гипертензии составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке не достигнуто терапевтического эффекта, дозу можно увеличить до 100-200 мг 1 раз в сутки или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 200 мг 1 раз в сутки. При необходимости препарат можно комбинировать с другими препаратами для лечения стенокардии.

С целью снижения смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда

После окончания острой стадии инфаркта миокарда препарат назначают по 100 мг 2 раза в сутки.

Нарушение ритма сердца, включая наджелудочковой тахикардии, уменьшение частоты сокращений желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах

Начальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Если при такой дозировке терапевтический эффект не достигнут, можно увеличить дозу до 200 мг, делят на 2 приема, или комбинировать с другими антигипертензивными препаратами.

Рекомендуемая суточная доза 100 мг 1-2 раза в сутки.

Пациенты с нарушением функции почек

Нет нужды корректировать дозу.

Пациенты с нарушением функции печени

Обычно ВАЗОКАРДИНА пациентам с циррозом печени назначают в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только в случае очень тяжелого нарушения функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.

Пациенты пожилого возраста

Нет нужды корректировать дозу.

Побочные реакции

В общем препарат переносится хорошо, побочные реакции имеют легкий и мимолетный характер.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, постуральные нарушения (очень редко с головокружением), холодные конечности, временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, отеки, боль в области сердца, нарушения синоатриальной проводимости, аритмия, сердцебиение, постуральная гипотензия, синдром Рейно, гангрена у пациентов с предварительным тяжелыми нарушениями периферического кровообращения, потеря сознания, удушье при нагрузке.

Со стороны нервной системы: утомляемость, головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги, депрессия, ослабление концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары, нервозность, тревожность, амнезия / нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, шум в ушах.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, боль в животе, диарея, запор, рвота, сухость во рту, гепатит, снижение содержания липопротеидов высокой плотности, повышение уровня триглицеридов в плазме крови, повышение трансаминаз (АЛТ, АСТ) в сыворотке крови.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артропатия (моно- полиартрит).

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, редко – латентный диабет.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм, ринит, удушье.

Читайте также:  Будесонид: инструкция по применению и отзывы

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, сухость и / или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение вкусовых ощущений.

Кожа: сыпь (в форме urticaria psoriasform , участки дистрофии кожи), крапивница, фотосенсибилизация, обострение псориаза, усиление потливости, алопеция.

Другие: импотенция, нарушения либидо, сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, нарушение сознания, значительное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, антриовентрикулярна блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение проводится в условиях отделения интенсивной терапии. Прием активированного угля, при необходимости – промывание желудка. В случае тяжелых форм артериальной гипотензии, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-агонисты внутривенно (например, преналтерол) с интервалом 2-5 мин или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае отсутствия селективного β1-агониста можно вводить допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Также вводят глюкагон в дозе 1-10 мг. В случае значительной брадикардии, что рефрактерная к медикаментозной терапии, применяют искусственного водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-агонист. Следует учитывать, что дозы антидотов, которые необходимы для устранения симптомов передозировки β-блокаторами, гораздо выше терапевтические, так как β-рецепторы связаны β-блокаторами.

Применение в период беременности или кормления грудью

ВАЗОКАРДИНА противопоказан при беременности. В период лечения рекомендуется прекратить кормление грудью.

Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому он противопоказан детям.

Особенности применения

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки во время лечения.

Пациентам, принимающим β-блокаторы, не следует вводить антагонисты кальция верапамилового типа.

Как правило, при лечении больных бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии назначают β2-агонисты (в таблетках или аэрозоли). В случаях, когда эти пациенты начинают принимать ВАЗОКАРДИНА, может потребоваться увеличение дозы β2-агонистов. Риск, что препарат будет воздействовать на β2-рецепторы, ниже, чем в случае применения обычных неселективных β1-блокаторов в таблетках.

В ходе лечения метопрололом существует минимальный риск влияния на метаболизм сахара или маскированную гипогликемию по сравнению с лечением неселективными b-блокаторами.

Пациенты, которые проходят лечение сердечной недостаточности, должны пройти такое лечение до начала применения метопролола, а также во время этого лечения.

Очень редко уже существующие легкие формы AV-нарушения проводимости могут отягощать и приводить к AV-блокады более тяжелой степени. Пациенты с AV-блокадой I степени должны проходить лечение этим препаратом обязательно очень осторожно.

В случае развития брадикардии при лечении метопрололом дозу необходимо уменьшить и / или препарат нужно постепенно отменить.

Благодаря своей гипотензивной действия ВАЗОКАРДИНА может уменьшить проявления симптомов нарушений периферического кровообращения.

Если препарат используют пациенты, страдающие феохромоцитомой, параллельно необходимо назначить α-симпатолитическим препарат.

К проведению общей анестезии врач-анестезиолога необходимо проинформировать, что пациент применяет ВАЗОКАРДИНА. Не рекомендуется прекращать лечение в течение состояния оперативного вмешательства. Лечение не должно прекращаться внезапно. В случае, когда необходимо прекратить лечение, и в случае, когда это возможно, его следует прекратить в течение 10-14 дней под наблюдением врача. На каждом этапе дозу следует снижать вдвое. Последнюю дозу принимают в течение 6 дней до полной отмены препарата. В течение этого периода особое внимание нужно уделять пациентам с заболеваниями коронарных сосудов. Риск сердечных приступов, включая внезапную смерть, может увеличиваться при прекращении лечения b-блокаторами. Особое внимание следует уделять пациентам со стенокардией Принцметала. Тщательное наблюдение врача необходим таким группам пациентов: с сахарным диабетом (возможны тяжелые гипогликемические состояния), при печеночной недостаточности (при циррозе может повышаться уровень метопролола в плазме крови), при почечной недостаточности должно проводиться регулярный контроль функции почек.

Пациентам, в анамнезе тяжелые аллергические реакции, проводить лечение метопрололом необходимо очень осторожно. Особое внимание также следует уделять пациентам с аллергическими реакциями, которые проходят курс лечения вакцинами (десенсибилизирующая терапия).

Пациенты с псориазом или депрессивными заболеваниями в анамнезе должны проходить лечение метапрололом только после тщательного изучения отношения положительного эффекта к риску.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат ВАЗОКАРДИНА.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Применение препарата может влиять на деятельность, требующую высокой скорости реакций, поэтому на период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работы на высоте и тому подобное.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При одновременном применении ВАЗОКАРДИНА и:

  • трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов, нитроглицерина, диуретиков, вазодилататоров и других гипотензивных средств может развиться артериальная гипотензия
  • антагонистов кальция типа нифедипина, кроме возможной значительной артериальной гипотензии, может развиться сердечная недостаточность
  • антагонистов кальция (верапамил, дилтиазем) или других антиаритмических средств (например, дизопирамид) может развиться артериальная гипотензия, брадикардия или другие нарушения ритма сердца, сердечная недостаточность введение вышеупомянутых препаратов больным, которые принимают метопролол, противопоказано (исключение – проведение интенсивной терапии)
  • одновременное применение метопролола с лерканидипином приводит к уменьшению его биодоступности на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата
  • сердечных гликозидов, резерпина, α-метилдопы, гуанфацина, клонидина может вызвать угрожающее уменьшение частоты сердечных сокращений и / или замедление внутрисердечной проводимости
  • норадреналина, адреналина или других симпатомиметических средств, которые могут входить в состав средств от кашля, капель для носа или глаз, возможно значительное повышение артериального давления;
  • адреналина, который применяется в обычных дозах для лечения аллергических реакций, может ослабляться терапевтический эффект при одновременном применении метопролола;
  • ингибиторов МАО (МАО) не следует применять вместе с метопрололом в связи с опасностью возникновения избыточной гипертензии;
  • циметидина может привести к ужесточению действия метопролола;
  • метопролол может снижать выведение из организма лидокаина;
  • индометацина и рифампицина может уменьшаться гипотензивное действие метопролола;
  • наркотических средств – усиливается гипотензивное действие. При этом отрицательная изотропная действие обоих средств суммируется;
  • периферических миорелаксантов (например, суксаметоний, тубокурарин) может вызвать усиление нервовомьязовои блокады, поэтому перед операцией, сопровождающейся наркозом, анестезиолога необходимо проинформировать о том, что пациент применяет ВАЗОКАРДИНА.
Читайте также:  Акатинол Мемантин: инструкция по применению, состав, аналоги

Данных о взаимодействии с ксантинами, препаратами спорыньи, эстрогенами и препаратами, содержащими йод – нет.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Метопролол – b 1 -селективного блокатор адренорецепторов без ВСА. Специфическим путем блокирует действие катехоламинов на уровне адренергических b 1 рецепторов. Уменьшает потребность миокарда в кислороде при нагрузке, оказывает положительное действие при длительном лечении стенокардии (уменьшение частоты болевых приступов). Снижает систолическое артериальное давление, особенно после напряжения, и предотвращает развитие рефлекторной ортостатической гипотензии. Снижение диастолического артериального давления наступает через несколько недель регулярного применения. Метопролол снижает плазматическую активность ренина.

Всасывания и распределение. После приема внутрь метопролол полностью абсорбируется. Концентрация метопролола в плазме линейно зависит от принятой дозы в пределах терапевтических доз. Максимальная концентрация в плазме (С max ) достигается через 1,5-2 часа после применения (T max ). Хотя концентрация метопролола в плазме различна у разных лиц, индивидуальная воспроизводимость является хорошей. В результате первого эффекта при прохождении через печень системная биодоступность метопролола после применения одной оральной дозы достигает 50%. После повторного применения она увеличивается до 70%. Применение во время еды может увеличить биодоступность на 30-40%. Показатель связывания метопролола с белками плазмы ниже (примерно 5-10%).

Метаболизм и выведение из организма. Метопролол метаболизируется в печени, при этом образуются три метаболита, которые не имеют клинически значимого β-блокирующего эффекта.

Обычно более 95% пероральной дозы препарата выводится с мочой. Примерно 5% данной дозы выводится с мочой в неизмененном виде; в отдельных случаях количество препарата, выводится с мочой в неизмененном виде, может достигать 30%. Период полувыведения составляет 3,5 часа (1-9 часов). Общая скорость выведения из плазмы (клиренс) составляет примерно 1000 мл / мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с таковыми у молодых пациентов. Системная биодоступность и выведение метопролола не изменяются у пациентов с почечной недостаточностью. Однако, выведение метаболитов у таких пациентов уменьшено. У больных со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл / мин происходит значительное накопление метаболитов. Такое накопление метаболитов не β-блокирующего эффекта. У пациентов с нарушением функции печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связывания с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс – уменьшаться.

Основные физико-химические свойства

мраморные плоские таблетки от белого до светло-кремового цвета, которые имеют разделительную черту на одной стороне.

Вазокардин Ретард (Vasocardin Retard) инструкция по применению

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Вазокардин Ретард

Таблетки пролонгированного действия круглые, плоские, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и риской на одной из сторон; допускается наличие мраморности.

1 таб.
метопролола тартрат200 мг

Вспомогательные вещества: глицерола трибегенат, кальция гидрофосфата дигидрат, поливидон 25, кремния диоксид коллоидный безводный, масло хлопковое гидрогенизированное, натрия стеарила фумарат.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Относительно кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах β 1 -адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 1 -адренорецептров), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.

Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического АД в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Читайте также:  Аминалон: инструкция по применению, состав, аналоги

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии, при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусового ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета 2 -адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь составляет 95%. Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму. Биодоступность – 50% при первом приеме и возрастает до 70% при повторном применении. Связь с белками плазмы крови – около 10%.

C max в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема внутрь. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%. Замедленное высвобождение активного вещества из таблеток пролонгированного действия обеспечивает равномерное постепенное поступление его в ток крови и распределение в тканях и более длительный эффект, позволяющий удлинить интервал между приемом отдельных доз. T 1/2 – 3-7 ч.

Метаболизируется в печени. Свыше 95% принятой внутрь дозы выделяется почками, 3-10% – в неизменном виде.

Быстро распределяется в тканях, проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Биодоступность увеличивается при циррозе печени.

Вазокардин

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Вазокардин выпускается в форме таблеток. Согласно инструкции в состав препарата входит metoprolol tartrate. Вазокардин купить можно в нашей интернет-аптеке. Средняя цена препарата Вазокардин составляет 200 рублей. В случае непереносимости препарата, на нашем сайте можно найти аналоги Вазокардин. Уточняйте наличие и способ доставки. Лекарство выпускается в упаковках по 50 таблеток. Отзывы препарата Вазокардин говорят о высокой эффективности во время лечения. Вазокардин в Москве отпускается по рецепту.

Фармакологическое действие

Фармакодинамические последствия блокады бета1-рецепторов включают снижение частоты сердечных сокращений как в покое, так и при физической нагрузке, а также сердечного выброса, а также снижение как систолического, так и диастолического артериального давления. Метопролол может снижать рефлекторную ортостатическую гипотензию. Как и у всех «селективных» адренергических антагонистов, селективность в отношении рецептора бета1 теряется при более высоких дозах. Метопролол имеет улучшенные сердечно-сосудистые исходы у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью из-за систолической дисфункции левого желудочка и у пациентов с ишемической или дилатационной кардиомиопатией. Метопролол значительно снижает частоту внезапной смерти и смерти от прогрессирующей сердечной недостаточности (исследование MERIT-HF). Описание метаболизма: метаболизм происходит главным образом в печени через CYP2D6. Скорость метаболизма зависит от генетического полиморфа. Период полувыведения из плазмы колеблется от 3 до 7 часов. Метаболиты не вносят значительный вклад в бета-блокирующий эффект метопролола. Лекарство выводится в основном через почки, приблизительно 95% дозы может быть восстановлено в моче. У большинства пациентов менее 10% дозы выводится в виде неизмененного препарата, но до 30-40% может выводиться без изменений из-за плохого метаболизма. Остальная часть дозы выводится почками в виде неактивных метаболитов.

Показания

Вазокардин таблетки 100мг 50шт имеет показания при: • синдроме повышения систолического АД (САД) ≥ 140 мм рт. ст. и/или диастолического АД (ДАД) ≥ 90 мм РТ (эссенциальная гипертензия (гипертоническая болезнь) составляет 90–95 % случаев гипертонии); • клиническом синдроме, характеризуемого ощущением или чувством дискомфорта за грудиной; • острой форме сердечного приступа; • профилактический курс после острой формы сердечного приступа; • патологических состояниях, приводящих к нарушению частоты, ритмичности и последовательности возбуждения и сокращения сердца; • формах аритмии, вызванных нарушением электрической проводимости и регуляции частоты сердечных сокращений.

Противопоказания

Вазокардин имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • нарушение проводимости из синоатриального узла в предсердия; • синдром брадикардий и тахикардий; • синдром, вызванный декомпенсированным нарушением функции миокарда; • нарушения синусового ритма, которые контролируется синусовым узлом; • состояния, приводящие к сердечному приступу; • патологические процессы, развивающиеся в ответ на воздействие чрезвычайных раздражителей и сопровождающийся прогрессивным нарушением жизненно важных функций нервной системы, кровообращения, дыхания, обмена веществ и некоторых других функций; • нарушение функциональности кровообращения в отдельных органах и крупных регионах тела; • хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей; • накопления кислот вследствие повышенного их образования или потребления, сниженного выведения из организма или потери HCO3 − через ЖКТ или почки; • биологически активные вещества в лечебном курсе, способные ингибировать фермент моноаминоксидазу, содержащийся в нервных окончаниях, препятствуя разрушению этим ферментом различных моноаминов и тем самым способствуя повышению их концентрации в синаптической щели; • дети; • период беременности; • подростки; • грудное вскармливание; • лица, не достигшие 18-ти летнего возраста.

Способ применения и дозы

Доза применения от 100 до 200 мг/сут вазокардина была изучена. Во время клинических испытаний использовались средние дозы 85 мг/день и 108 мг/день вазокардина. Хотя некоторые исследования еще не начались (5 мг ПО два раза в день), другие начали в дозе 12,5 мг/день. В многоцентровом контролируемом исследовании идиопатической дилатационной кардиомиопатии (исследование MDC) пациенты II и III классов NYHA были рандомизированы на метопролол тартрат или плацебо. При последующем наблюдении (приблизительно от 12 до 18 месяцев) 38 пациентов в группе плацебо и 25 в группе метопролола достигли первичной конечной точки (смерть или необходимость в трансплантации сердца), снижение риска на 34% в пользу тартрата метопролола (p = 0,058). Вазокардин, который связан с улучшением симптомов и сердечной функции. Тартрат карведилола и метопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (NYHA класса II – IV) продемонстрировал значительно более низкую общую смертность от карведилола по сравнению с тартратом метопролола (34% против 40%, ЧСС 0,83, 95% ДИ От 0,74 до 0,93, р = 0,0017); однако COMET был оценен для более низкой целевой дозы метопролола (50 мг ПО два раза в день), чем FDA-одобренная целевая доза для сердечной недостаточности (200 мг ПО один раз в день для метопролола сукцината).

Читайте также:  Диклофенак таблетки: инструкция по применению

Побочные действия

Вазокардин имеет ряд побочных эффектов: • усталость; • запор; • парестезии; • боль в груди; • головокружение; • тромботическая тромбоцитопеническая пурпура; • забрюшинный фиброз; • усиленное сердцебиение; • гипергликемия; • обморок; • гипертриглицеридемия; • фиброз полового члена; • пироз (изжога); • пурпура; • нарушения зрения; • инсульт; • гипертония; • тошнота; • периферические отеки; • сердечная недостаточность; • импотенция (эректильная дисфункция); • ринит; • AV блок; • метеоризм; • дисгевзия; • головокружение; • рвота; • псориаз; • синусовая тахикардия; • гипергидроз; • хрипы; • артралгия; • кошмары; • увеличение веса; • путаница сознания; • сонливость; • гипотония; • повышенные печеночные ферменты; • желтуха; • гепатит; • диарея; • скелетно-мышечная боль; • боль в животе; • некроз тканей; • ларингоспазм; • агранулоцитоз; • ксерофтальмия; • бессонница; • бронхоспазм; • тиннитус; • периферическая вазоконстрикция; • гипогликемия; • депрессия; • одышка; • галлюцинации; • тремор; • амнезия; • сыпь; • симптомы волчанки; • тревога; • снижение либидо; • зуд; • затуманенное зрение; • алопеция; • ксероз; • тромбоцитопения; • светочувствительность; • брадикардия; • головная боль; • сахарный диабет; • ксеростомия; • диафорез;

Передозировка

В случае чрезмерного принятия препарата, вызвать медицинских работников.

Лекарственное взаимодействие

Монитор для увеличения побочных реакций вазокардина, включая брадикардию и гипотонию во время совместного назначения. Снижение дозы метопролола может потребоваться в зависимости от ответа. Одновременное использование может увеличить действие метопролола. Метопролол является субстратом CYP2D6; Абиратерон является умеренным ингибитором CYP2D6. В присутствии другого умеренного ингибитора CYP2D6 AUC метопролола увеличивался в 3,29 раза без влияния на сердечно-сосудистую реакцию на метопролол. Одновременное использование бета-адреноблокаторов с аспирином и другими салицилатами может привести к потере антигипертензивной активности из-за ингибирования почечных простагландинов и, следовательно, задержки соли и воды и почечного кровотока. Метопролол значительно метаболизируется изоферментами CYP2D6, а ингибиторы CYP2D6, такие как пропоксифен, теоретически могут нарушать метаболизм метопролола. Клиницисты должны быть готовы к преувеличенным эффектам бета-блокатора, если метопролол назначается с пропоксифеном.

Особые указания

Бета-адреноблокатор следует использовать с осторожностью у пациентов с известной или подозреваемой феохромоцитомой. Если требуется метопролол, его следует вводить в сочетании с альфа-блокатором и только после того, как альфа-блокатор был инициирован. Введение только бета-адреноблокаторов при феохромоцитоме было связано с парадоксальной гипертензией вследствие ослабления бета-опосредованной вазодилатации.

Вазокардин

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также вторичная профилактика).

Артериальная гипертензия, гипертонический криз.

ХСН (компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами АПФ и сердечными гликозидами.

Нарушения ритма (в т.ч. при общей анестезии) – синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный синдром удлиненного интервала Q-T.

Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень (профилактика), тремор (эссенциальный, старческий), состояние тревоги (вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки пролонгированного действия, таблетки пролонгированного действия покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, кардиогенный шок, AV блокада II-III ст., SA блокада, СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или одновременное в/в введение верапамила.C осторожностью. Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная недостаточность, ХПН, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания периферических сосудов (“перемежающаяся” хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, с едой или сразу после еды, таблетки можно делить пополам, но не разжевывать и запивать жидкостью, для лекарственных форм пролонгированного действия – глотать целиком, не раздавливать, не разламывать (кроме метопролола сукцината и тартрата), не разжевывать.

Читайте также:  Визомитин: инструкция по применению, состав, аналоги

При артериальной гипертензии средняя доза – 100-150 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости – 200 мг/сут.

При стенокардии – 50 мг 2-3 раза в сутки.

При гиперкинетическом кардиальном синдроме (в т.ч. при тиреотоксикозе) – 50 мг 1-2 раза в сутки.

При тахиаритмии – 50 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости – 200-300 мг/сут.

Вторичная профилактика инфаркта миокарда – 200 мг/сут.

Профилактика мигрени – 100-200 мг/сут в 2-4 приема.

Для купирования пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии вводится парентерально, в условиях стационара. Вводят медленно, дозу 2-5 мг (1-2 мг/мин). При отсутствии эффекта введение может быть повторено через 5 мин. Увеличение дозы свыше 15 мг обычно не приводит к большей выраженности действия. После купирования приступа аритмии больных переводят на пероральное введение в дозе 50 мг 4 раза в сутки, причем первая доза принимается через 15 мин после прекращения в/в введения.

В острой стадии инфаркта миокарда немедленно после госпитализации пациента (при постоянном контроле за гемодинамикой: ЭКГ, ЧСС, AV проводимостью, АД) следует ввести болюсно в/в 5 мг, повторяют введение каждые 2 мин до достижения суммарной дозы 15 мг. При хорошей переносимости через 15 мин – внутрь, 25-50 мг каждые 6 ч, в течение 2 сут. Пациентам, которые плохо перенесли введение полной в/в дозы, следует начать пероральное введение, начиная с приема половинной дозы. Поддерживающая терапия продолжается в дозах 200 мг/сут (за 2 приема), в течение 3 мес-3 лет.

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг/сут.

Почечная недостаточность не требует коррекции дозы. При печеночной недостаточности целесообразно назначать др. бета-адреноблокаторы, не подвергающиеся метаболизму в печени.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего действия и не обладает внутренней СМА. Обладает гипотензивным, антиангиальным и антиаритмическим действием.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).

ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивное действие обусловлено уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально – через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.

Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с ХСН.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению синусного ритма.

Предупреждает развитие мигрени.

В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5 и 10 мг составляет 10 и 15% соответственно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных с “перемежающейся” хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, “кошмарные” сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения.

Со стороны органов чувств: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны ССС: синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания). Редко – снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда, кардиалгия. Очень редко – усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях – нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Читайте также:  Амброгексал для ингаляций: инструкция по применению

Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), одышка.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь.

Лабораторные показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности “печеночных” ферментов, гипербилирубинемия.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения – синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД).Передозировка. Симптомы: выраженная тяжелая синусовая брадикардия, головокружение, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), снижение АД, обморочные состояния, аритмия, желудочковая экстрасистолия, СН, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, кома, тошнота, рвота, цианоз. Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приема препарата.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих ЛС; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД – больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и СН – в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреностимуляторы – до достижения желаемого эффекта или в/в 0.5-2 мг атропина сульфата. При отсутствии положительного эффекта – допамин, добутамин или норэпинефрин. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 мг глюкагона, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме следует ввести в/в стимуляторы бета2-адренорецепторов. При судорогах – медленное в/в введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за ЧСС и АД (в начале приема – ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), концентрацией глюкозы в крови у больных диабетом (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин

Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина.

У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения. Пациентам с нарушениями сердечного ритма, у которых систолическое АД ниже 100 мм рт.ст., следует вводить в/в только при соблюдении особых мер предосторожности (существует риск дальнейшего снижения АД). Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке – не более 110 уд/мин. У “курильщиков” эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При дозе выше 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреностимуляторы; при феохромоцитоме – альфа-адреноблокаторы.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить анестезиолога о проводимой терапии (выбор ЛС для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.

Реципрокную активацию n.vagus можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

ЛС, снижающие запасы катехоламинов (например резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания ЛС, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром “отмены” (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Во время беременности назначают только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих метопролол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Читайте также:  Арифон ретард: инструкция по применению, состав, аналоги

Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических ЛС, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВП (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), ГКС и эстрогены (задержка Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и др. антиаритмические ЛС повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН. Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и др. гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические ЛС (нейролептики), этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Вазокардин

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Миакардин : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: амиодарона гидрохлорид 200 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный, аэросил, повидон К-30, тальк, магния стеарат.

Описание

Таблетки белые, круглые, плоские с фаской, однородные, с буквой „А” на одной и риской на другой поверхности.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь медленно всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 30-80%. После однократного приема Стах достигается через 3-4 часа; при длительном лечении максимальный плазматический уровень достигается через 1 или несколько месяцев. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается особенно в печени, селезенке, легких. Метаболизируется в печени и выделяется с желчью и калом. Выделение через почки незначительное. Тц2 амиодарона составляет 25-110 дней. После прекращения лечения препаратом амиодарон выводится из организма в течение нескольких месяцев. Преодолевает плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Показания к применению

– угрожающих жизни желудочковых аритмий: лечение должно быть начато в стационаре при тщательном кардиомониторировании;

– желудочковых документированных аритмий;

– суправентрикулярных документированных аритмий при неэффективности антиаритмических препаратов других классов или наличии противопоказания к их применению;

Купирование приступов наджелудочковых и желудочковых аритмий; Купирование приступов наджелудочковых тахиаритмий связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;

Аритмии на фоне ИБС и/или других заболеваний, сопровождающихся дисфункцией левого желудочка (ХСН).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к йоду), синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (в случае отсутствия кардиостимулятора), AV- блокада П-Ш степени. Препарат противопоказан также при коллапсе, шоке, выраженной сердечной недостаточности, при одновременном лечении препаратами, которые могут вызвать полиморфную желудочковую аритмию типа “пируэт” (torsade de pointes); при заболеваниях щитовидной железы; беременность и период кормления грудью.

Беременность и период лактации

При беременности МИАКАРДИН назначают только по жизненным показаниям, т.к. препарат оказывает действие на щитовидную железу плода. Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительных количествах, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая нагрузочная доза составляет 600 мг (3 таблетки по 200 мг) в сутки, разделенная на несколько приемов, в течение 8-15 дней.

При необходимости нагрузочную дозу увеличивают до 800 – 1000 мг (4-5 таблеток по 200 мг) в сутки, при проведении ЭКГ-мониторинга. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 100-400 мг (1/2-2 таблетки по 200 мг), однократно 1 раз в сутки, учитывая состояние пациента; следует принимать минимальную эффективную дозу.

В редких случаях требуется более высокая поддерживающая доза. Поддерживающую дозу необходимо периодически пересматривать, особенно при дозе, превышающей 200 мг амиодарона в сутки.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, нарушение атриовентрикулярной проводимости, вентрикулярная тахикардия, нарушение кровяной циркуляции, асистолия, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов, слабительных средств, симптоматическое лечение: в случае брадикардии назначают бета- миметик или используют пейсмейкер, при гипотензии – препарат с положительным инотропным действием или вазопрессор. Амиодарон и его метаболиты не выводятся при гемодиализе.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Некоторые лекарственные средства, способные вызвать желудочковую тахикардию типа «пирует» (например, бепридил, дифеманил, дисопирамид, препараты группы хинидина; эритромицин, сультоприд и винкамин для в/в введения: высокий риск развития желудочковой тахикардии типа «пирует».

Соталол, дофетилид: высокий риск развития желудочковой тахикардии типа «пирует».

Спарфлоксацин: риск развития нарушения ритма типа «пирует» за счет удлинения интервала QT.

– некоторые препараты, способные вызвать желудочковую тахикардию типа «пирует» (например, астемизол, галофантрин, пентамидин): высокий риск развития развития желудочковой тахикардии типа «пирует»; необходимы ЭКГ-мониторинг и клиническое наблюдение.

– слабительные (стимулирующие перистальтику) препараты, увеличивают риск развития желудочковой тахикардии типа «пирует» (предрасполагающие факторы – гипокалемия, брадикардия и удлинение интервала QT).

-дилтиазем, инъекционная форма: риск брадикардии и

атриовентрикулярного блока; если нельзя избежать данной ассоциации – необходимы постоянный ЭКГ-мониторинг и наблюдение врача.

– бета-адреноблокаторы (кроме эсмолола): возможность возникновения нарушения автоматизма и проводимости за счет подавления компенсаторных реакций симпатической нервной системы; необходимы ЭКГ- мониторинг и наблюдение врача.

Читайте также:  Бепантен: инструкция по применению для мази и крема

Комбинации требующие применения с осторожностью:

– антикоагулянты непрямого действия для приема внутрь (например, аценокумарол, варфарин): увеличивают риск развития кровотечений; необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов во время лечения амиодароном и после его окончания.

– циклоспорин: риск нефротоксичности за счет снижения метаболизма циклоспорина в печени и увеличения его концентрации в плазме крови; необходимо уменьшить дозу циклоспорина, контролировать функцию почек, концентрацию циклоспорина в плазме крови и корректировать дозу во время лечения амиодароном и после его окончания.

– дилтеазем (для приема внутрь): риск брадикардии и атриовентрикулярного блока, особенно у пожилых пациентов; рекомендуется клиническое наблюдение и проводить ЭКГ.

– сердечные гликозиды: снижение автоматизма (выраженная брадикардия) и нарушение атриовентрикулярной проводимости; при приеме дигоксина: возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счет снижения его клиренса; необходимо клиническое наблюдение, контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, проводить ЭКГ и при необходимости изменять режим дозирования.

– эсмолол: нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (за счет подавления компенсаторных реакций симпатической нервной системы); рекомендуется клиническое наблюдение и проводить ЭКГ.

– препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, глюкокортикоиды и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (для внутривенного введения): риск развития желудочковой тахикардии типа “пируэт”; необходимо предотвратить развитие гипокалиемии, при необходимости ее корректировать, наблюдать в динамике интервал QT, а при развитии желудочковой тахикардии типа “пируэт” – не назначать антиаритмические препараты.

– фенитоин: возможно увеличение концентрации фенитоина в плазме крови и развитие симптомов передозировки, особенно неврологических (за счет снижения метаболизма фенитоина в печени); необходимо клиническое наблюдение, контролировать концентрацию фенитоина плазме крови и при необходимости корректировать дозу.

Особенности применения

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

МИАКАРДИН может влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, учитывая возможное возникновение нарушения зрения.

Меры предосторожности

Не рекомендуется принимать амиодарон пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом Lapp- лактазы, глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Амиодарон может вызвать нарушения функции сердца.

Перед началом лечения рекомендуется ЭКГ-исследование и определение уровня калия в плазме крови. Рекомендуется ЭКГ мониторинг во время лечения.

При применении высоких доз амиодарона могут развиться тяжелая брадикардия и нарушения проводимости с появлением идиовентрикулярного ритма, особенно у пожилых пациентов или во время терапии препаратами наперстянки. Необходимо прекратить прием препарата. При необходимости можно назначить глюкагон или бета- адреномиметики.

При тяжелой брадикардии, учитывая длительный период полувыведения амиодарона, можно использовать кардиостимулятор.

Амиодарон (таблетки) не противопоказан больным с латентной или тяжелой сердечной недостаточностью, однако следует соблюдать осторожность так как, препарат иногда может усугубить симптомы заболевания. В таких случаях препарат применяют в составе комплексной терапии.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определенные изменения ЭКГ: удлинение интервала QT, QTC, возможно появление волн U и деформированных Т волн. Допустимо увеличение интервала QTC не более 450 мс или не более чем на 25% от первоначальной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия амиодарона. Следует учитывать, что у больных пожилого возраста отмечается более выраженное снижение ЧСС. При развитии AV-блокады II или III степени, синоатриальной или бифасцикулярной блокады лечение амиодароном следует прекратить.

Амиодарон обладает слабым проаритмогенным действием, которое может наступить как результат лекарственного взаимодействия и/или при нарушениях электролитного баланса. Имеются отдельные сообщения о развитии или прогрессировании аритмий (вплоть до остановки сердца). В настоящее время не предоставляется возможным дифференцировать изменения, связанные с приемом препарата, и изменения, связанные с имеющимися заболеваниями сердца или являющиеся результатом недостаточной эффективности лечения.

Амиодарон может повысить порог дефибрилляции и/или порог стимуляции у пациентов с имплантированным кардиовертером-дефибриллятором или кардиостимулятором, что может негативно повлиять на эффективность устройства. Рекомендуется проводить регулярные тесты после начала лечения амиодароном, чтобы обеспечить должное функционирование устройства или корректировать дозировку.

Амиодарон может вызывать нарушения функции щитовидной железы (гипотиреоз или гипертиреоз), особенно у больных с нарушениями функции щитовидной железы в анамнезе. Поэтому до начала лечения, в ходе лечения (каждые шесть месяцев) и спустя несколько месяцев после окончания лечения следует проводить тщательный клинический и лабораторный контроль (тиреотропный гормон (ТТГ)), что особенно важно у пожилых пациентов.

Регулярно следует проводить контроль функции щитовидной железы у пациентов с повышенным риском развития нарушения функции щитовидной железы.

При подозрении на дисфункцию щитовидной железы следует определять уровень ТТГ в сыворотке крови.

Амиодарон содержит йод и поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе (препятствовать поглощению). Тем не менее, показатели функции щитовидной железы (свободный ТЗ, свободный Т4, ТТГ) являются интерпретируемыми. Амиодарон тормозит периферическую конверсию левотироксина (Т4) в трийодтиронин (ТЗ) и может привести к биохимическим изменениям (увеличение свободного Т4 в сыворотке крови, незначительное снижение или нормальный уровень свободного ТЗ) у пациентов с эутиреозом. В данных случаях, при отсутствии клинических или лабораторных признаков заболевания щитовидной железы, нет обоснований для прекращения лечения амиодароном.

Гипотиреоз можно заподозрить, если появляются следующие клинические признаки: увеличение веса, непереносимость холода, снижение активности, выраженная брадикардия. Диагноз подтверждается при увеличении в сыворотке крови ТТГ и выраженной секреции ТТГ в ответ на введение тиреолиберина. Уровни ТЗ и Т4 могут быть низкими. Эутиреоз обычно достигается в течение 3 месяцев после прекращения лечения.

Читайте также:  Глазные капли Актипол: инструкция по применению, состав, аналоги

В ситуациях, связанных с опасностью для жизни, лечение амиодароном может быть продолжено, при одновременном дополнительном назначении левотироксина. Доза левотироксина регулируется в соответствии с уровнем ТТГ. При появлении признаков гипертиреоза амиодарон должен быть отменен. Нормализация функции щитовидной железы обычно происходит в течение нескольких месяцев после отмены препарата. При этом клиническая симптоматика нормализуется раньше, чем происходит нормализация уровня гормонов, отражающих функцию щитовидной железы.

Гипертиреоз может развиться во время лечения амиодароном или, в течение нескольких месяцев после прекращения приема препарата. Клинические симптомы: потеря веса, астения, беспокойство, увеличение частоты сердечных сокращений, аритмия, приступы стенокардии, симптомы застойной сердечной недостаточности.

Диагноз подтверждается при снижении уровня ТТГ, повышении уровня ТЗ и снижении ТТГ в ответ на введение тиреолиберина. Может увеличиться уровень реверсированного ТЗ. Лечение амиодароном прекращают. Клиническое выздоровление обычно наступает в течение нескольких месяцев, однако описаны случаи летального исхода. Клиническое выздоровление предшествует нормализации показателей функции щитовидной железы. Возможно назначение антитиреоидных препаратов при выраженной гиперактивности щитовидной железы, в больших дозах на начальном этапе. Однако они не всегда эффективны, что может потребовать совместного назначения высоких доз кортикостероидов (например, 1мг/кг преднизолон) в течение нескольких недель.

Амиодарон может вызвать нарушения зрения. При появлении нечеткости зрительного восприятия или снижения остроты зрения на фоне приема амиодарона, рекомендуется провести полное офтальмологическое обследование, включая офтальмоскопию. При развитии зрительной невропатии и/или неврита зрительного нерва необходимо лечение прекращают из-за потенциальной опасности возникновения слепоты. В случае, если нарушения зрения проходят, рекомендуется ежегодно проводить офтальмологический контроль.

Применение амиодарона может вызвать нарушения функции печени.

Необходимо провести контроль уровня печеночных трансаминаз и других показателей функции печени до начала лечения, во время и через 6 месяцев после его окончания. В начале терапии может наблюдаться повышение уровня трансаминаз (в 1,5-Зраза), которое может вернуться к нормальным величинам при снижении дозы амиодарона или иногда – спонтанно.

В единичных случаях острого поражения печени, проявляющегося повышением уровня печеночных трансаминаз и/или желтухой, лечение необходимо прекратить.

При лечении амиодороном в течение более 6 месяцев можно заподозрить развитие хронического заболевания печени при наличии минимальных или умеренных изменений лабораторных показателей (повышение трансаминаз в 1,5-5 раз) и клинических признаков (гепатомегалия). После прекращения лечения обычно наблюдают регресс лабораторных и клинических показателей, однако возможны и летальные исходы. Результаты гистологического исследования напоминают изменения при псевдо- алкогольном гепатите, которые могут быть изменчивыми, с эволюцией в цирроз печени.

Поэтому рекомендуется периодическое исследование функции печени во время лечения амиодароном.

Не рекомендуется потребление алкоголя во время приема амиодарона.

Амиодарон может негативно влиять на периферическую нервную систему и вызвать тяжелые периферические сенсомоторные нейропатии и/или миопатии; восстановление обычно происходит в течение нескольких месяцев после прекращения приема амиодарона; в некоторых случаях восстановление может быть неполным.

Амиодарон может вызвать нарушение функции легких. Пациенты предъявляют жалобы на одышку (может быть выраженной необъяснимой состоянием сердечной функции), сухой кашель и ухудшение их общего состояния (повышенная усталость, потеря массы тела, повышение температуры тела); которые, как правило, медленно прогрессируют; в большинстве случаев данные побочные действия связаны с длительным приемом амиодарона, однако, в редких случаях возможно их возникновение в начале лечения. Поэтому перед началом терапии следует рентгенологическое исследование легких и функциональные легочные пробы, во время лечения их повторяют каждые 6 месяцев, включая исследование трансфер-фактора.

Рентгенологические изменения на фоне приема амиодарона – интерстициальный пневмонит. Нарушения со стороны дыхательной системы в основном обратимы при ранней отмене амиодарона (с или без лечения кортикостероидами). Клинические симптомы обычно проходят в течение 3-4 недель, а затем происходит более медленное восстановление рентгенологической картины и функции легких (несколько месяцев), однако у некоторых пациентов возможно ухудшение состояния, несмотря на прекращение приема амиодарона.

Амиодарон может вызвать негативную реакцию со стороны кожных покровов. Пациенты должны избегать пребывания на солнце и применять солнцезащитные средства при лечении амиодароном, так как возможно развитие фотосенсибилизации (покалывание, жжение, покраснение открытых участков кожи), которая может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены амиодарона.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приеме амиодарона. При комбинации с общими или местными анестетиками возрастает риск усиления гемодинамического эффекта (брадикардия, артериальная гипотензия, снижение сердечного выброса, нарушение проводимости).

При применении оксигенотерапии в послеоперационном периоде у пациентов, получавших амиодарон, описаны редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в том числе с летальным исходом. Рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов на фоне искусственной вентиляции легких.

Все вышеперечисленные нежелательные эффекты, как правило, дозозависимы, поэтому необходимо назначать минимально эффективную дозу. Следует проводить тщательное наблюдение пациентов (клинический и лабораторный контроль) при длительном лечении амиодароном.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере (контурная ячейковая упаковка) из ПВХ и алюминиевой фольги. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: