Верапамил: инструкция и отзывы

Верапамил (Verapamil)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг 80 мг 10 15 20 25 30 40 45 .
таблетки, покрытые оболочкой 40 мг 80 мг 10 20 30 40 50
таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 240 мг 20
раствор для внутривенного введения 2.5 мг/мл 5 10 50
таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 240 мг 20

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Верапамил
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛС-001594

Дата последнего изменения: 24.06.2011

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного введения

Состав

Активное вещество:

Верапамила гидрохлорид — 2,5 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид — 8,5 мг

Лимонной кислоты моногидрат — 18,49 мг

1М раствор натрия гидроксида — 0,175 мл

0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — 0,120 мл

Вода для инъекций — до 1 мл

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакодинамика

Верапамил блокирует трансмембранное поступление ионов кальция (и, возможно, ионов натрия) в клетки проводящей системы миокарда и гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Антиаритмическое действие верапамила вероятно связано с его воздействием на «медленные» каналы в клетках проводящей системы сердца.

Электрическая активность синоатриального и атриовентрикулярного узла в значительной степени зависит от поступления в клетки кальция по «медленным» каналам. Ингибируя это поступление кальция, верапамил замедляет атриовентрикулярное проведение и увеличивает эффективный рефрактерный период в AV узле пропорционально частоте сердечных сокращений. Этот эффект приводит к снижению частоты сокращений желудочков у больных с мерцательной аритмией и/или трепетанием предсердий. Прекращая повторный вход возбуждения в атриовентрикулярном узле, верапамил может восстановить правильный синусовый ритм у больных с пароксизмальной наджелудочковой тахикардией, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Верапамил не оказывает влияния на проведение по дополнительным проводящим путям, не влияет на неизмененный потенциал действия предсердий и время внутри желудочкового проведения, но снижает амплитуду, скорость деполяризации и проведения в измененных волокнах предсердий. Верапамил не вызывает спазма периферических артерий и не изменяет общее содержание кальция в плазме крови. Максимум терапевтического действия отмечается через 3–5 минут после болюсного внутривенного введения верапамила.

Фармакокинетика

Подвергается метаболизму при «первичном прохождении» через печень. Связывается с белками плазмы крови на 90%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер и в грудное молоко (в незначительных количествах).

Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования с образованием нескольких метаболитов. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении.

Наиболее значимый метаболит — фармакологически активный норверапамил (20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме препарата участвуют изоферменты системы CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Период полувыведения двухфазный: около 4 минут — ранний и 2–5 часов — конечный. Выводится почками 70% (в неизменном виде 3–5%), с желчью 25%. Не выводится при гемодиализе.

В условиях внутривенного введения антиаритмическое действие развивается в течение 1–5 мин (обычно менее 2 мин), гемодинамические эффекты — в течение 3–5 мин. Антиаритмическое действие продолжается около 2 ч, гемодинамическое — 10–20 мин. Выводится в основном почками и с фекалиями (около 16%). Проникает в грудное молоко, проходит через плаценту. Быстрое внутривенное введение вызывает гипотензию у матери, приводящую к дистрессу плода. При длительном применении понижается клиренс и повышается биодоступность. На фоне тяжелого нарушения функции печени (при печеночной недостаточности) плазменный клиренс уменьшается на 70% и период полувыведения увеличивается до 14–16 ч.

Показания

Для лечения наджелудочковых тахиаритмий, в том числе:

· Восстановления синусового ритма при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии, включая состояния, связанные с наличием дополнительных, проводящих путей при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW) и Лауна-Ганонга-Левина (LGL).

· Контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий (тахиаритмический вариант) за исключением случаев, когда трепетание или мерцание предсердий связано с наличием дополнительных проводящих путей (синдромы WPW и LGL).

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дисфункция левого желудочка (ЛЖ), атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), синдром слабости синусового узла (синдром брадикардии-тахикардии) за исключением пациентов с искусственным водителем ритма, трепетание и фибрилляция предсердий и WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина (кроме больных с кардиостимулятором), хроническая сердечная недостаточность (за исключением вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.) или кардиогенный шок, желудочковая тахикардия с широкими комплексами QRS (>0,12 сек.), одновременное применение с колхицином, с бета-адреноблокаторами внутривенно, применение дизопирамида за 48 часов до и 24 часа после введения верапамила, беременность, период лактации.

С осторожностью

Артериальная гипотензия, снижение нервно-мышечной передачи (например, мышечная дистрофия Дюшена), атриовентрикулярная (AV) блокада I ст., брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, одновременное применение с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, ритонавиром, ловастатином, симвастатином, аторвастатином; пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы), хроническая сердечная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность,

Способ применения и дозы

Часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), выраженное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия; редко возможно развитие стенокардии, вплоть до инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков); при быстром введении — атриовентрикулярная блокада III степени, асистолия, коллапс.

Со стороны центральной нервной системы:

Головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), единичный случай развития паралича (тетрапареза) при условии совместного применения верапамила и колхицина.

Со стороны пищеварительной системы:

Тошнота, запор (редко — диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции:

Кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации, отек легких тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки (отечность лодыжек, стоп и голеней).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, гипергликемия, ступор, синоатриальная блокада, метаболический ацидоз. Имеются сообщения о летальных исходах в результате передозировки.

Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. Для повышения артериального давления назначают вазопрессорные препараты, при атриовентрикулярной блокаде — искусственный водитель ритма, при асистолии — внутривенное введение вазопрессорных препаратов или реанимационные мероприятия. Гемодиализ не эффективен

Взаимодействие

Возможное лекарственное взаимодействие

Альфа-адреноблокаторы

Увеличение Сmax празозина (

40%), не влияет на период полувыведения празозина.

Увеличение AUC теразозина (

Антиаритмические средства

Минимальное действие на клиренс флекаинида в плазме крови (

Верапамил

Состав

В 1 таблетке — верaпaмила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.

Крахмал пшеничный, лактоза, кремния диоксид, МКЦ, повидон, магния стеарат, тальк — вспомогательные компоненты.

Форма выпуска Верапамила

  • таблетки в оболочке 40 мг и 80 мг;
  • раствор для внутривенного введения 2,5%;
  • таблетки пролонгированного действия 240 мг;
  • драже 40 мг и 80 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Фармакологическая группа препаратов, к которой относится Верапамил — блокаторы кальциевых каналов. Они обладают антиаритмическим, гипотензивными и антиангиальным действием. Механизм действия связан с блокадой «медленных» кальциевых каналов, которые расположены в клетках миокарда, проводящей системы сердца и гладкомышечных клетках сосудов. Кроме того, эти каналы есть в гладких мышцах мочевыводящих путей, бронхов и матки. В результате блокады нормализуется патологически увеличенный ток ионов кальция внутрь клеток. Уменьшая трансмембранный вход Ca2+ в кардиомиоциты, препарат уменьшает силу сокращений миокарда и частоту ЧСС, и, следовательно, потребность миокарда в кислороде уменьшается.

Снижает тонус мускулатуры стенки сосудов и вызывает дилатацию преимущественно артериол, что влечет снижение сопротивления в большом круге и уменьшение постнагрузки. Увеличивает также коронарный кровоток. Замедляет AV проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять его для лечения суправентрикулярных аритмий.

У Верапамила более выражено действие на проводящую систему (синусовый и атриовентрикулярный узел), а действие на сосуды менее выражено. Улучшает выделительную функцию почек. Следует помнить, что препарат усугубляет сердечную недостаточность, провоцирует выраженную брадикардию и атривентрикулярную блокаду.

Фармакокинетика

Практически полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови определяется через 1-2 часа. На 90% связывается с белками крови. Быстро метаболизируется в печени. При курсовом лечении усиливается действие, что связано с накоплением препарата и его метаболитов.

Период полувыведения при однократном приеме —3-6 часов, при длительном до 12 часов. Выделяется через почки (около 74%).

Показания к применению Верапамила

  • суправентрикулярная тахикардия;
  • стабильная стенокардия напряжения;
  • стенокардия с наджелудочковыми нарушениями ритма;
  • синусовая тахикардия;
  • наджелудочковая экстрасистолия;
  • мерцательная тахиаритмия;
  • гипертонический криз (в/в применение);
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • выраженная брадикардия;
  • выраженная дисфункция ЛЖ;
  • AV блокада II-III ст.;
  • гиперчувствительность;
  • артериальная гипотензия;
  • СССУ;
  • беременность, кормление грудью.

С осторожностью назначается при брадикардии, AV блокаде I ст., синоатриальной блокаде, ХСН, в пожилом возрасте, при печеночной и/или почечной недостаточности.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

Реже встречаемые побочные реакции:

  • диарея;
  • гиперплазия десен;
  • нервозность;
  • утомляемость;
  • заторможенность;
  • кожный зуд, сыпь;
  • AV блокада III ст., при быстром в/в введении;
  • агранулоцитоз, тромбоцитопения;
  • галакторея, гинекомастия;
  • артрит;
  • периферические отеки;
  • отек легких.

Инструкция по применению Верапамила (Способ и дозировка)

Таблетки Верапамил, инструкция по применению

Таблетки обычной продолжительности действия принимают внутрь перед приемом пищи по 40-80 мг трижды в день при стенокардии и тахикардии. При повышенном артериальном давлении — в 2 приема, при этом суточная доза может достигать 480 мг. Суточная доза для детей до 5 лет составляет 40-60 мг.

Пролонгированные формы при артериальной гипертензии назначают по 240 мг утром. Желательно начинать лечение с более меньшей дозы — 120 мг 1 раз в сутки. В последующем через 2 недели проводится повышение дозы. Возможно ее увеличение до 480 мг в сутки в два приема через 12 часов. Дозу нельзя превышать более 480 мг в сутки, если стоит вопрос о длительной терапии.

Для купирования гипертонического криза применяют Верапамил в/в струйно по 5–10 мг. При пароксизмальных нарушениях ритма также вводится в/в струйно в дозе 5-10 мг. Повторно в той же дозе через 20-30 мин, если эффект отсутствует. Для поддерживающей терапии переходят на в/в капельное ведение на растворе декстрозы, натрия хлорида. Разовая доза при в/в введении для детей от 1 до 5 лет — 2-3 мг.

Передозировка

Передозировка проявляется брадикардией, AV блокадой и SA блокадой, снижением АД, асистолией.

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов. При нарушении проводимости вводятся внутривенно изопреналин, Атропин, 10% раствор Кальция глюконата, плазмозамещающие растворы. Рекомендуется искусственный водитель ритма. Для повышения АД назначают альфа-адреностимуляторы.

Взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 снижают концентрацию верапамила, а повышение его концентрации в плазме вызывает грейпфрутовый сок. Препарат повышает концентрацию в плазме карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, хинидина, сердечных гликозидов и этанола. Увеличивает риск нейротоксического действия препаратов Li+.

Циметидин на 50% увеличивает биодоступность верапамила, поэтому иногда возникает необходимость уменьшения дозы.

При совместном применении с ингаляционными анестетиками возникает риск брадикардии, сердечной недостаточности и AV блокады.

Комбинация с бета-адреноблокаторами еще более снижает сократимость миокарда, увеличивает риск брадикардии и нарушений AV проводимости. Альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие.

Отрицательный инотропный эффект суммируется при назначении дизопирамида и флекаинида, которые нельзя назначать даже в течение 2 суток до или 1 суток после применения Верапамила.

Усиливает эффект периферических миорелаксантов.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 25°C.

Срок годности

Верапамил при беременности

В настоящее время отсутствуют данные об эмрио- и фетотоксичности этого препарата. Применение его при беременности возможно, если ожидаемая польза для матери выше потенциального риска для плода. Тем не менее, препарат во время беременности применяется довольно часто. Существуют акушерские и терапевтические показания к его назначению.

  • угроза преждевременных родов (в составе комплексной терапии);
  • плацентарная недостаточность;
  • нефропатия беременных.

При угрозе преждевременных родов этот препарат назначают совместно с Гинипралом, при этом Верапамил принимается за 20-30 минут. Судя по отзывам Гинипрал не у всех вызывает тахикардию и тогда беременные обходятся без Верапамила. Но чаще всего его приходится принимать.

  • «… У меня тахикардия и руки трясутся после приема Гинипрала, у ребенка тоже учащенное сердцебиение. Приходится принимать и второй препарат»;
  • «… Пью Верапамил по необходимости, если пульс больше 100. Обычно это только утром бывает»;
  • «… С 26-й недели пила Гинипрал и Верапамил — он хорошо помогал при тахикардии».

Поскольку препарат влияет на обмен кальция, он широко используется в терапии угрожающих преждевременных родов. Доказано, что токолитическая терапия может проводиться только блокаторами кальциевых каналов. При пероральном приеме значительно уменьшает амплитуду сокращений матки, вплоть до полного прекращения активности. Однако, если учитывать силу ингибирующего эффекта на матку, то из этой группы Нитрендипин и Нифедипин превосходят Верапамил и Дилтиазем.

При нефропатии легкой степени тяжести может быть использована монотерапия Верапамилом, при предэклампсии — комплексная терапия, в которую помимо Сульфата магния, оказывающего противосудорожное, гипотензивное и диуретическое действие, входит Верапамил по 80 мг в сутки и прочие ЛС.

  • Аритмии (в частности суправентрикулярная тахикардия).
  • Артериальная гипертензия. Это одно из антигипертензивных средств, применяемых во время беременности и может длительно использоваться, но как базисный гипотензивный препарат у беременных применяется редко.
  • Стенокардия.

Отзывы о Верапамиле при беременности свидетельствуют о том, что препарат эффективен, в терапевтических дозах переносится хорошо и не оказывает вредного влияния на плод.

  • «… При приеме Гинипрала появилась тахикардия, поэтому назначили и этот препарат. Пила очень долго, почти до родов. Ребенок родился здоровым»;
  • «… Я пила с 28–й и до 32 недели вместе с Гинипралом, так как у меня и у ребенка была тахикардия».

Анализ исходов беременности у женщин, получавших этот препарат в I триместре, не выявил повышение частоты врожденных аномалий у плода, обусловленных его приемом. У детей женщин, которые получали препарат во II и III триместрах, тоже не выявлено нежелательных последствий.

Аналоги Верапамила

Аналоги Верапамила — блокаторы кальциевых каналов, оказывающие аналогичное действие: Галлопамил, Нифедипин, Нифедипин Ретард, Амлодипин, Никардипин, Риодипин, Нимодипин.

Отзывы о Верапамиле

От чего таблетки Верапамил? Показания к применению Верапамила включают лечение стабильной стенокардии напряжения, артериальной гипертензии, аритмий, особенно в сочетании с обструктивными заболеваниями легких. Эффективен препарат также для предупреждения повторных инфарктов миокарда. Его можно комбинировать с нитратами.

Отзывы о Верапамиле на форумах свидетельствуют о том, что препарат чаще всего назначался при сочетании пароксизмальной наджелудочковой тахикардии и мерцательной аритмии с артериальной гипертензией.

Все отзывы сводятся к тому, что препарат недорогой и эффективный:

  • «… Препарат действенный, поэтому могу смело рекомендовать его всем»;
  • «… Пользуюсь не один год, принимаю вместе с Энапом. Избавился от экстрасистол, добился нормального АД»;
  • «… Принимаю много лет при аритмии по 40мг 2 раза. Срывы конечно бывают, но реже, чем раньше»;
  • «… Верапамил — мое «настольное» лекарство. Беспокоит сильное сердцебиение (100 — 130). Помогает хорошо и стоит совсем дешево»;
  • «… Благодаря регулярному приему Верапамила прошли приступы стенокардии».

В акушерской практике также применяется этот препарат при тахикардии, нарушениях ритма у беременных, с целью снижения тонуса матки.

Отзывы о Верапамиле при беременности встречаются разные:

  • «… Не ощутила никакой пользы — только начались сильная изжога и головная боль»;
  • «… Никакой пользы, слабость и головокружение»;
  • «… Во втором триместре появилась тахикардия, после приема стало легче и ребенок стал спокойнее».

Побочные эффекты, которые чаще всего вызывал этот препарат — брадикардия, запоры, приливы крови к лицу.

Не рекомендуется назначать его в случаях почечной недостаточности, поскольку он в большей степени, чем прочие БКК, выделяется почками. При поражении почек увеличивается риск кумуляции и передозировки.

Цена Верапамила, где купить

В любой аптеке можно приобрести все формы препарата. Для приобретения его вам понадобится рецепт на латинском. Цена Верапамила в таблетках по 40 мг колеблется в пределах 30 — 51 руб., таблетки пролонгированного действия 240 мг можно приобрести за 153 — 194 руб., а 10 ампул раствора для инъекций за 40 — 71 руб.

Верапамил таблетки – Озон – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Состав

Каждая таблетка 40 мг содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид 40 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 40,90 мг, крахмал картофельный – 5,00 мг, повидон – 3,10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,00 мг, кальция стеарат – 1,00 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 1,80 мг, полисорбат-80 – 0,35 мг, титана диоксид – 0,80 мг, тальк – 0,05 мг.

Каждая таблетка 80 мг содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид 80 мг.

Вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) – 81,80 мг, крахмал картофельный – 10,00 мг, повидон – 6,20 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20,00 мг, кальция стеарат – 2,00 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка): гипромеллоза – 3,60 мг, полисорбат-80 – 0,70 мг, титана диоксид – 1,60 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,10 мг.

Описание

Таблетки дозировкой 40 мг.

Двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, на изломе ядро и оболочка однородного цвета.

Таблетки дозировкой 80 мг.

Двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, на изломе видны два слоя – ядро белого цвета и пленочная оболочка желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокатор “медленных” кальциевых каналов

Код АТХ

Фармакодинамика:

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов “медленных” кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической антиангинальной и антигипертензивной активностью. Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость угнетает автоматизм синусового узла что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Фармакокинетика:

При приеме внутрь всасывается боле 90 % от принятой дозы. Биодоступность – 10 – 20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80 – 400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Основными метаболитами являются норверапамил N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови – 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 28 – 74 часа; при приеме повторных доз – 45 – 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3-4 %) остальная часть – в виде метаболитов (70 %) почками около 25 % – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Показания:

1. Лечение и профилактика нарушений сердечного ритма:

  • пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант);
  • наджелудочковой экстрасистолии.

2 Лечение и профилактика:

  • хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения);
  • нестабильной стенокардии;
  • вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала вариантная стенокардия).

3. Лечение артериальной гипертензии.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата выраженная брадикардия хроническая сердечная недостаточность II Б – III стадии выраженная артериальная гипотензия кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией) синоаурикулярная блокада атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда синдром слабости синусового узла стеноз устья аорты синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта синдром Морганьи-Адамса-Стокса острая сердечная недостаточность одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно) беременность период лактации возраст до 18 лет.

С осторожностью:

С осторожностью необходимо назначать препарат больным с атриовентрикулярной блокадой I степени хронической сердечной недостаточностью выраженными нарушениями функции печени почечной недостаточностью в пожилом возрасте мягкой или умеренной степенью артериальной гипотензии инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью брадикардия.

Способ применения и дозы:

Верапамил принимают внутрь во время или после еды запивая небольшим количеством воды. Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного степени тяжести особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Для профилактики приступов стенокардии аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40 – 80 мг 3 – 4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120 – 160 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедленно поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты:

При применении верапамила возможны:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица выраженная брадикардия атриовентрикулярная блокада выраженное снижение артериального давления развитие или усугубление сердечной недостаточности тахикардия; редко – стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий) аритмии (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота запор (редко – диарея) гиперплазия десен повышение аппетита; в отдельных случаях – транзиторное повышение “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение головная боль обморок тревожность заторможенность повышенная утомляемость астения сонливость депрессия экстрапирамидные нарушения.

Аллергические реакции:кожный зуд кожная сыпь гиперемия кожи лица мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие:увеличение массы тела очень редко – агранулоцитоз гинекомастия гиперпролактинемия галакторея артрит транзиторная потеря зрения на фоне Сmах отек легких тромбоцитопения бессимптомная периферические отеки.

Передозировка:

Симптомы: синусовая брадикардия переходящая в атриовентрикулярную блокаду иногда асистолию выраженное снижение артериального давления сердечная недостаточность шок.

Лечение при раннем выявлении – промывание желудка активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – внутривенное введение изопреналина норэпинефрина атропина 10 – 20 мл 10 % раствора кальция глюконата искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие:

При одновременном приеме верапамила с:

· антиаритмическими средствами бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады резкого снижения частоты сердечных сокращений развитие сердечной недостаточности резкого падения артериального давления);

· антигипертензивными средствами и диуретиками – возможно усиление гипотензивного эффекта верпамила;

· дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

· циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;

· рифампицином фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;

· теофиллином празозином циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;

· миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;

· ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений;

· хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови усиливается угроза снижения артериального давления а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии;

· карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов;

· повышает концентрацию в крови вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома Р450; .

· препараты кальция снижают эффективность применения верапамила;

· никотин ускоряя метаболизм в печени приводит к снижению концентрации верапамила в крови;

· прокаинамид хинидин и другие лекарственные средства вызывающие удлинение интервала QT повышают риск его значительного удлинения;

· празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект;

· нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов задержки натрия и жидкости в организме;

· повышают концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов);

· симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила; дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов до или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта вплоть до смертельного исхода);

· экстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме;

· возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона НПВП хинина салицилатов сульфинпиразона).

Особые указания:

При повышении артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем за содержанием глюкозы и электролитов крови объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг и 80 мг.

Упаковка:

По 10 20 30 40 50 60 или 100 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств.

Один контейнер или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Озон” (ООО “Озон”), 445351, Самарская, обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6; д. 6, стр. 1; д. 6-А; д. 6-А, стр. 1, Россия

Верапамил (таблетки) : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Производитель •

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 80 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – верапамила гидрохлорид 80,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк, полисорбат-80, краситель желтый хинолиновый, титана диоксид, метилцеллюлоза, воск пчелиный, вазелиновое масло.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглой формы с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные фенилалкиламина. Верапамил.

Код АТХ С08DА01

Фармакологические свойства

При приеме внутрь всасывается более 90 % от принятой дозы. Биодоступность составляет 10-20 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь (80-400 нг/мл). Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Верапамил подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N-деалкилверапамил, N-деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связывание с белками плазмы крови – 90 %. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8 – 7,4 часа; при приеме повторных доз – 4,5 – 12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизмененном виде (3-4 %), остальная часть – в виде метаболитов (70 %) почками, около 25 % – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление. Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения.

Показания к применению

– ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия (классическая стенокардия напряжения), нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя); стенокардия, обусловленная спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала), постинфарктная стенокардия у пациентов без сердечной недостаточности, если не показаны β-блокаторы

– пароксизмальная наджелудочковая стенокардия

– фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина)

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3-4 раза в день.

Средняя суточная доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 240 до 360 мг. При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат необходимо применять только в стационаре.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста могут быть чувствительнее к действию верапамила гидрохлорида при применении обычной дозы для взрослых, потоэму возможно снижение дозы.

Нарушения функций почек

Препарат Верапамил у пациентов с нарушениями функций почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (См. раздел «Особые указания»).

Нарушения функций печени

У больных с ограниченной функцией печени выведение верапамила продлевается из-за замедления распада лекарственного средства. Поэтому в таких случаях дозировку следует устанавливать с особенной осторожностью и начинать с малых доз. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза препарата не должна превышать 120 мг.

После длительной терапии препарат следует отменять, постепенно снижая дозу до полной отмены препарата.

Длительность лечения препаратом определяется врачом. Курс лечения не ограничивается.

Побочные действия

– выраженная брадикардия, антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, асистолия

– выраженное снижение артериального давления

– развитие или прогрессирование сердечной недостаточности

– стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий)

– аритмии (в том числе мерцание и трепетание желудочков)

– тошнота, рвота, запор, редко – диарея, гиперплазия десен, повышение аппетита; в отдельных случаях – транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови

– головокружение, головная боль

– обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения, повышенная нервная возбудимость, эпилептические припадки, паралич

– аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), алопеция, крапивница, ангионевротический отек

– увеличение массы тела

– гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, эректильная дисфункция

-миалгия, артралгия, мышечная слабость

– транзиторная потеря зрения на фоне максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax)

– тромбоцитопения (без клинических проявлений)

– антриовентрикулярная блокада I, II, III степени, сердечная недостаточность, остановка синусового узла, синусовая брадикардия, асистолия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– хроническая сердечная недостаточность IIБ – III ст.

– выраженная артериальная гипотензия

– кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией)

– синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма)

– острый инфаркт миокарда

– синдром слабости синусового узла

– стеноз устья аорты

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина (риск возникновения желудочковой тахикардии)

– выраженная дисфункция левого желудочка

– трепетание или фибрилляция предсердий

– острая сердечная недостаточность

– одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно)

– беременность и период лактации

– детский возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении верапамила с:

– антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения частоты сердечных сокращений, развитие сердечной недостаточности, резкого падения артериального давления)

– антигипертензивными средствами и диуретиками – возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила

– дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);

– циметидином и ранитидином повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови

– рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила

– теофиллином, празозином, циклоспорином возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови

– миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия

– ацетилсалициловой кислотой усиливается возможность возникновения кровотечений

– хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови, усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии

– карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Верапамил повышает концентрацию в крови карбамазепина, миорелаксантов, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаблизма с участием цитохрома Р450.

Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила.

Никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводит к снижению концентрации верапамила в крови, уменьшает выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения при совместном применении с верапамилом.

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект верапамила.

Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Рg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме.

Липидоснижающие средства (ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы(статины) : лечение ингибиторами ГМК-КоА-редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают Верапамил следует начинать с самых низких возможных доз и постепенно их увеличивать.

Возможно увеличение плазменных концентраций лекарственных средств, характкризующихся высокой степенью связывания с белками ( в том числе производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразолона).

Противовирусные средства, применяемые при ВИЧ инфекциях: из-за способности некоторых противовирусных средств, применяемых при ВИЧ инфекциях, таких как ритонавир, подавлять метаболизм, плазменные концентрации Верапамила могут увеличиваться. Назначать с осторожностью или может возникнуть необходимость в снижении дозы Верапамила.

Особые указания

С осторожностью назначать больным с брадикардией, мягкой или умеренной степени артериальной гипотензией, инфарктом миокарда с левожелудочковой недостаточностью, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью I-II степени, при печеночной и/или почечной недостаточности, в пожилом возрасте.

С целью повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин.

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, уровня глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

Препарат Верапамил может оказывать влияние на быстроту психомоторных реакций вследствие антигипертензивного действия и в результате индивидуальной чувствительности. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом.

Передозировка

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок.

Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10-20 мл 10 % раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 50 таблеток помещают в банку из светозащитного стекла или в банку из полимерных материалов.

По 2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Беречь от детей!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

ВЕРАПАМИЛ

Лекарственная форма: ТАБ П/О

Производители

Инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: верапамила гидрохлорид (в пересчете на 100% вещество) – 40 мг или 80 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 20,87 мг или 41,74 мг, крахмал карто­фельный – 12,87 мг или 25,74 мг, коповидон – 4,80 мг или 9,60 мг, тальк – 0,73 мг или 1,46 мг, кальция стеарат – 0,73 мг или 1,46 мг,

оболочка: Опадрай II (серия 85) – 2,00 мг или 4,00 мг: поливиниловый спирт частично гидролизованный – 40,00 %, макрогол-3350 – 20,20 %, тальк – 14,80 %, титана диоксид Е 171 – 19,50 %, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,10 %, лак алюминиевый на ос­нове красителя хинолинового желтого Е 104 – 5,40 %.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Блокатор “медленных” кальциевых каналов (тормозит трансмембранный транспорт кальция к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием.

Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление сосудов).

Блокада поступления кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях аденозинтрифосфата (АТФ) энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусового узла.

Увеличивает период диастолического расслабления левого желудочка, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения гипертрофической обструктивной кардиомиопатии).

Начало эффекта через 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 30-90 минут (обычно в течение 24-48 часов), длительность эффекта – 8-10 часов. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике, абсорбция – 90-92%. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет 24-35% (вследствие интен­сивного метаболизма при “первичном прохождении” через печень). При длительном при­менении (в том числе с увеличением дозы) биодоступность может повышаться в 1,5-2 раза. Максимальная концентрация верапамила в плазме крови после приема внутрь (80-400 нг/мл) достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы крови – 90%. Проникает через гематоэнцефалический барьер, гематоплацентарный барьер (20-92% от концентрации в плазме крови матери) и в грудное молоко (в низких концентрациях). Быстро метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и О-деметилирования, с образованием нескольких метаболитов (у человека идентифицировано 12 метаболитов). Накопление верапамила и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Основной фармакологически активный метаболит – норверапамил (обеспечивает 20% от гипотензивной активности верапамила). В метаболизме верапамила участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Период полувыведения (Т1/2) при однократном приеме внутрь составляет 3-7 часов, при приеме повторных доз Т1/2 увеличивается до 4-12 часов (в связи с насыщением фермент­ных систем печени и повышением плазменных концентраций верапамила). При печеноч­ной недостаточности повышается биодоступность и увеличивается Т1/2. Выводится пре­имущественно почками – 70% (3-5% в неизмененном виде) и 16-25% – с желчью. Гемодиа­лиз не эффективен.

Показания

– ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (класси­ческая стенокардия напряжения), нестабильную стенокардию, стенокардию, обусловлен­ную спазмом сосудов (стенокардия Принцметала);

– пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

– мерцание/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата;

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– выраженная дисфункция левого желудочка;

– острый инфаркт миокарда, осложненный брадикардией, выраженной артериальной гипо­тензией и левожелудочковой недостаточностью;

– хроническая сердечная недостаточность;

– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст.) или кардиогенный шок, AV блокада П-Ш степени, синдром слабости синусового узла (кроме пациентов с кардиостимулятором), синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или син­дром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме пациентов с кардиостимулятором);

– одновременный прием колхицина;

– детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

С осторожностью

AV блокада I степени, брадикардия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз (ИГСС), выраженные нарушения функции печени и почек, заболевания, касающие­ся нейро-мышечной передачи (миастения gravis, синдром Ламбера-Итона, мышечная дис­трофия Дюшена), пожилой возраст (старше 60 лет).

Беременность и лактация

Установлено, что верапамил проникает через гематоплацентарный барьер. Применение верапамила во время беременности противопоказано. При необходимости применения верапамила в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способы применения и дозы

Внутрь, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния пациента, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.

Начальная доза – 40-80 мг 3 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.

При длительном лечении не следует превышать суточную дозу 480 мг. Максимальная су­точная доза верапамила составляет 480 мг. В максимальной суточной дозе верапамил не­обходимо принимать только в стационаре.

При стенокардии и суправентрикулярной тахикардии суточную дозу рекомендуется при­нимать в 3 приема, при артериальной гипертензии – в 2 приема.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз. Суточная доза верапамила не должна превышать 120 мг.

Побочные эффекты

Со стороны сердечно-сосудистой системы: AV блокада I, II, III степени, остановка сину­сового узла, периферические отеки, тахикардия, синусовая брадикардия, сердечная недос­таточность, выраженное снижение артериального давления, “приливы” крови к коже ли­ца, ощущение сердцебиения.

Со стороны нервной системы: тремор, парестезии, головокружение, головная боль, об­морок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая по­ходка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глота­ния).

Со стороны пищеварительной системы: боль и дискомфорт в животе, кишечная непро­ходимость, тошнота, запор, диарея, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, ан­гионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, га- лакторея, артрит, отек легких, тромбоцитопения (без клинических проявлений), перифе­рические отеки, пурпура, алопеция, мышечная слабость, миалгия, артралгия, эректильная дисфункция, звон в ушах.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, переходящая в AV блока­ду высокой степени, остановка синусового узла, гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Сообщалось о летальных случаях в результате передозировки.

Лечение: следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию, включая промывание желудка и кишечника, прием активированного угля, парентеральное введе­ние препаратов кальция и бета-адреномиметиков. Верапамил не выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

При одновременном применении с карбамазепином у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени верапамил усиливает его действие (риск развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса).

При одновременном применении верапамила с хинидином повышается концентрация хинидина в плазме крови (риск выраженного снижения АД, особенно у пациентов с ИГСС).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию этанола в плазме крови и удлиняет его эффект.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови (рабдомиолиз).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию в плазме крови алмотриптана, глибенкламида.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию в плазме крови сиролимуса и такролимуса.

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

При одновременном применении верапамил повышает концентрацию метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

При одновременном применении верапамил повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для изофермента CYP3А и Р-гликопротеина).

При одновременном применении верапамила с доксорубицином увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении верапамила с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови (риск развития нежелательных изменений, обусловленных аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV проводимость). Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Верапамил повышает концентрацию празозина и теразозина при одновременном приме­нении (риск развития выраженной артериальной гипотензии).

При одновременном применении верапамила с буспироном или мидазоламом их концен­трация в плазме крови повышается (риск усиления побочных эффектов).

Ингибиторы CYP3A4 (в том числе эритромицин, ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека), телитромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

Грейпфрутовый сок повышает концентрацию в плазме крови R- и S-изомера верапамила. Циметидин или не изменяет, или снижает клиренс верапамила (возможно усиление эффектов верапамила).

Рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также концентрацию верапамила в плазме крови, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

Фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

Сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность до 60%.

Препараты Зверобоя продырявленного снижают концентрацию R- и S-изомера верапами­ла в плазме крови.

При одновременном применении верапамила с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, сердечной недостаточности. Комбинация верапамила с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (применение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные препараты (ин­гибиторы ангиотензинпревращающего фермента, вазодилататоры, диуретики, бета- адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект верапамила.

При одновременном применении верапамила с дизопирамидом и флекаинидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, вплоть до летального исхода. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан с усилением отрицательного инотропного действия. Не следует назначать дизопирамид и флекаинид в течение 48 ч до или 24 ч после применения верапамила.

Верапамил увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Верапамил усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

При одновременном применении верапамила с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения.

Особые указания

Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь состояния компенсации.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, концентрации глюкозы и электролитов крови, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи.

У пациентов с нарушениями функции почек необходим контроль функции почек. Верапамил нельзя отменять резко, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной от­мены верапамила.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Условия хранения и срок годности

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Верапамил

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная вазоспастическая), суправентрикулярная тахикардия (в т.ч. пароксизмальная, при WPW-синдроме, синдроме Лауна-Ганонга-Левина), синусовая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная экстрасистолия, артериальная гипертензия, гипертонический криз (в/в введение), ГОКМП, первичная гипертензия в “малом” круге кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Драже, капсулы, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки пролонгированного действия покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, тяжелая артериальная гипотензия, AV блокада II-III ст., SA блокада и СССУ (кроме больных с кардиостимулятором), WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина в сочетании с трепетанием или фибрилляцией предсердий (кроме больных с кардиостимулятором), беременность, период лактации.

C осторожностью. AV блокада I ст., брадикардия, тяжелый стеноз устья аорты, ХСН, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 40-80 мг препарата 3 раза в сутки (для лекарственных форм обычной продолжительности действия) – при стенокардии и суправентрикулярной тахикардии в 3 приема, при артериальной гипертензии – в 2 приема, суточная доза при артериальной гипертензии – до 480 мг, при ГОКМП – до 720 мг.

Детям при артериальной гипертензии – 10 мг/кг/сут (в несколько приемов), при суправентрикулярной аритмии (до 2 лет) – по 20 мг 2-3 раза в день. Суточная доза препарата детям в возрасте до 5 лет – 40-60 мг; для детей от 6 до 14 лет – 80-360 мг (за 3-4 приема).

Для пролонгированных форм дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания. При артериальной гипертензии взрослым – 240 мг утром. При необходимости медленного снижения АД рекомендуемая начальная доза составляет 120 мг 1 раз в сутки утром. Повышение дозы следует проводить после 2 нед приема препарата. Дозу увеличивают до 480 мг/сут (по 1 таблетке утром и вечером, с промежутком около 12 ч между приемами). При длительной терапии суточная доза должна не превышать 480 мг. Превышение дозы возможно только на очень короткое время под тщательным врачебным контролем.

Таблетки, драже, капсулы принимать, не рассасывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, предпочтительно перед приемом пищи или сразу после еды.

Для купирования препаратом пароксизмальных нарушений ритма или гипертонического криза вводят (содержимое ампулы разводится 0.9% раствором NaCl) в/в струйно, медленно (в течение 2-5 мин со скоростью 5 мкг/кг/мин) в дозе 5-10 мг под контролем АД, ЧСС и ЭКГ. При отсутствии эффекта возможно повторное введение через 20-30 мин в той же дозе. В качестве поддерживающей терапии возможно в/в капельное введение (инфузионный раствор готовят из расчета 5 мг препарата на 150 мл 0.9% раствора NaCl, 5% раствора декстрозы или раствора Рингера).

Разовая доза для грудных детей при в/в введении – 0.75-2 мг, для детей в возрасте 1-5 лет – 2-3 мг, для детей в возрасте 6-14 лет – 2.5-3.5 мг. При гипертоническом кризе детям сначала – в/в капельно, со скоростью 0.05-0.1 мг/кг/ч. Если эта доза недостаточна, через 30-60 мин дозу увеличивают. Средняя суточная доза – 1.5 мг/кг.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза должна не превышать 120 мг.

Фармакологическое действие

БМКК (тормозит трансмембранный транспорт Ca2+ к сократительным волокнам гладкомышечных клеток), производное дифенилалкиламина. Обладает антиангинальным, антриаритмическим и гипотензивным действием. Антиангинальный эффект связан как с прямым действием на миокард, так и с влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, ОПСС).

Блокада поступления Ca2+ в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроергических связях АТФ энергии в механическую работу, снижению сократимости миокарда. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, оказывает вазодилатирующее, отрицательные ино- и хронотропное действие. Существенно снижает AV проводимость, удлиняет период рефрактерности и подавляет автоматизм синусного узла.

Увеличивает период диастолического расслабления ЛЖ, уменьшает тонус стенки миокарда (является вспомогательным средством для лечения ГОКМП).

Возможно применение в качестве ЛС для профилактики головной боли сосудистого генеза: препятствует сужению сосудов, возникающему в продромальном периоде, блокада Ca2+-каналов может ослаблять или предотвращать реактивное расширение сосудов.

Подавляет метаболизм с участием цитохрома P450.

При в/в болюсном введении препарата действие начинается практически сразу после введения (1-5 мин), максимальный эффект развивается через 3-5 мин после в/в введения и продолжается 10-20 мин – гемодинамический эффект и 2 ч – антиаритмический.

Начало эффекта при приеме внутрь – через 1-2 ч, максимальный эффект развивается через 30-90 мин (обычно в течение 24-48 ч), длительность эффекта – 8-10 ч для обычных пероральных форм и 24 ч – для пролонгированных. Антиангинальный эффект носит дозозависимый характер, толерантности не возникает.

Побочные действия

Со стороны ССС: брадикардия (менее 50/мин), выраженное снижение АД, развитие или усугубление СН, тахикардия; редко – стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков); при быстром в/в введении – AV блокада III ст., асистолия, коллапс.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, заторможенность, повышенная утомляемость, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор (редко – диарея), гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), повышение аппетита, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ.

Аллергические реакции: кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: увеличение массы тела, очень редко – агранулоцитоз, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Передозировка. Симптомы: брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, СН, шок, асистолия, SA блокада.

Лечение: при раннем выявлении – промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости – в/в изопреналин, норэпинефрин, атропин, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; в/в инфузия плазмозамещающих растворов. Для повышения АД у больных ГОКМП назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин и норэпинефрин. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать.

При лечении препаратом необходим контроль функций ССС, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, ОЦК и количеством выделяемой мочи.

У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты.

Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови дигоксина, теофиллина, празозина, циклоспорина, карбамазепина, миорелаксантов, хинидина, вальпроевой кислоты вследствие подавления метаболизма с участием цитохрома P450.

Циметидин увеличивает биодоступность препарата почти на 40-50% (за счет снижения печеночного метаболизма), в связи с чем может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

Препараты Ca2+ снижает эффективность применения.

Рифампицин, барбитураты, никотин, ускоряя метаболизм в печени, приводят к снижению концентрации препарата в крови, уменьшают выраженность антиангинального, гипотензивного и антиаритмического действий.

При одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, AV блокады, СН.

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, повышают риск его значительного удлинения.

Комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений AV проводимости, брадикардии (введение с бета-адреноблокаторами необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

Празозин и др. альфа-адреноблокаторы усиливают гипотензивный эффект.

НПВП снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза Pg, задержки Na+ и жидкости в организме.

Повышает концентрацию сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект препарата.

Дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 ч до или 24 ч после применения препарата (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до смертельного исхода).

Эстрогены снижают гипотензивный эффект препарата вследствие задержки жидкости в организме.

Возможно увеличение плазменных концентраций ЛС, характеризующихся высокой степенью связывания с белками (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона).

ЛС, снижающие АД, усиливают гипотензивный эффект препарата.

Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов Li+.

Усиливает активность периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования).

Верапамил-белмед : инструкция по применению

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до темно-желтого с оранжевым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Состав

Каждая таблетка содержит активное вещество: верапамила гидрохлорид – 80 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кальция стеарат (Е-470), тальк (Е-553), метилцеллюлоза, картофельный крахмал; состав оболочки: метилцеллюлоза (Е-461), полисорбат-80 (Е-433), титана диоксид (Е-171), желтый хинолиновый (Е-104), апельсиновый желтый (Е-110).

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сердце. Производные фенилалкиламина.

Код АТС: C08DA01.

Фармакологические свойства

Верапамила гидрохлорид относится к группе антагонистов кальция; блокирует кальциевые каналы и снижает кальциевый ток через мембрану.

Влияет на гладкие мышцы сосудов и желудочно-кишечного тракта. Влияние на гладкие мышцы сосудов проявляется в вазодилатации.

Верапамила гидрохлорид, как антагонист кальция, также оказывает заметное влияние на миокард, задерживая время проведения в атриовентрикулярном узле. Может наблюдаться отрицательный инотропный эффект на клетки рабочего миокарда.

Антигипертензивная эффективность верапамила обусловлена уменьшением сопротивления периферических сосудов, без увеличения частоты сердечных сокращений как рефлекторного ответа.

Показания к применению

Симптоматическая ишемическая болезнь сердца:

– хроническая стабильная Angina pectoris (стенокардия);

– нестабильная стенокардия (прогрессирующая стенокардия, стенокардия покоя);

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);

– стенокардия после инфаркта миокарда у больных без сердечной недостаточности, когда бета-блокаторы не эффективны.

Следующие нарушения сердцебиения:

– пароксизмальная наджелудочковая тахикардия;

– фибрилляция предсердий / трепетание предсердий с быстрой AV проводимостью (за исключением синдрома WPW).

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Верапамил-Белмед не следует принимать при гиперчувствительности к верапамилу или к любому другому компоненту препарата, кардиогенном шоке, нарушении проводимости (синоатриальной и атриовентрикулярной блокаде II и III степени, кроме пациентов, которым имплантирован кардиостимулятор), синдроме слабости синусового узла (кроме пациентов, которым имплантирован кардиостимулятор), сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса менее 35 % и/или давлением в легочной артерии свыше 20 мм рт. ст. (если только наджелудочковая тахикардия не поддается влиянию терапии верапамилом), фибрилляции/трепетании предсердий при наличии дополнительных ведущих путей (WPW-синдром или синдром Лауна-Ганонга-Левина; вследствие риска развития желудочковой тахикардии, включая фибрилляцию желудочков), при совместном введении ивабрадина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Во время лечения препаратом не применять одновременно внутривенно β-адреноблокаторы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Меры предосторожности

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует применять пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, например галактоземией или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

С осторожностью следует применять препарат при остром инфаркте миокарда с осложнениями, при нарушении проводимости, AV-блокаде I степени, брадикардии и асистолии, при сердечной недостаточности, при наличии заболеваний с нарушением нервно-мышечной проводимости, артериальной гипотензии.

Соблюдать осторожность при совместном применении верапамила с антиаритмическими средствами, бета-блокаторами и ингаляционными анестетиками, дигоксином, статинами.

При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, а также содержания глюкозы и электролитов в крови, объема циркулирующей крови, количества выделяемой мочи.

В период лечения противопоказан прием алкоголя. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Применение во время беременности и в период лактации

Препарат не следует принимать в первом и втором триместрах беременности. Прием в третьем триместре беременности – только в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза превышает риск для матери и ребенка.

Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. Доза верапамила, попадающая в организм новорожденного, низкая, поэтому применение верапамила может быть совместимым с кормлением грудью, но риск для новорожденных нельзя исключить. Принимая во внимание риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, верапамил в период кормления грудью можно применять только в случае острой необходимости для матери.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

В период лечения следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной скорости реакции и концентрации внимания (снижается скорость реакции). Верапамил может повышать уровень алкоголя в плазме крови и замедлять его выведение, потому действие алкоголя может усиливаться.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместное применение верапамила с альфа-адреноблокаторами (празозином и теразозином) может привести к дополнительному гипотензивному эффекту. Взаимодействует с антиаритмическими средствами (влияние на клиренс флеканаида и хинидина, увеличение уровня амидарона в плазме) и может оказывать влияние на проводимость и сократимость миокарда (см. раздел «Меры предосторожности»). При совместном применении с карбамазепином увеличивается риск развития диплопии, головной боли, атаксии, головокружения. Верапамил увеличивает максимальную концентрацию в плазме колхицина, глибенкламида, бензодиазепинов (буспирона и мидозалама), сердечных гликозидов (дигитоксина и дигоксина), колхицина, доксорубицина (у пациентов с мелкоклеточным раком легких), иммуносупрессивных средств (циклоспорина, такролимуса), бета-блокаторов (метопролола и пропранола, см. раздел «Меры предосторожности»). Увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

Рифампицин может значительно снижать биодоступность верапамила. Противоинфекционные средства (кларитромицин, эритромицин, телитромицин), фенобарбитал, сульфинпиразон и циметидин повышают клиренс верапамила.

Противогрибковые средства (клотримазол, итраконазол и кетоконазол) увеличивают уровень верапамила гидрохлорида в плазме крови. Взаимное повышение содержания препаратов в крови наблюдается при совместном применении верапамила с имипрамином, алмотриптаном.

Верапамил гидрохлорид усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребовать изменения режима дозирования). При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой возможно усиление имеющегося кровотечения. Совместное применение с ивабрадином противопоказано из-за снижения частоты сердечных сокращений.

При применении верапамила лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (т. е. симвастатином, аторвастатином или ловастатином) следует начинать с наименьшей возможной дозы, которую затем повышают. Если же необходимо назначить верапамил пациентам, уже получающим ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, необходимо пересмотреть и снизить их дозы соответственно концентрации холестерина в сыворотке крови.

При одновременном применение дабигатрана этексилата с верапамилом, назначавшимся перорально, увеличивался уровень дабигатрана в зависимости от времени применения и лекарственной формы верапамила.

При применении верапамила гидрохлорида с антигипертензивными средствами происходит усиление гипотензивного эффекта.

Грейпфрутовый сок значительно повышает концентрацию верапамила в плазме.

Верапамил увеличивает концентрацию этанола (более длительный эффект).

Способ применения и дозы

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг:

Ишемическая болезнь сердца

Рекомендуемая доза составляет 240-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3-4 приема, что соответствует 3-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 240-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). При более высоких дозах (например, 360-480 мг верапамила гидрохлорида/сут.) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Артериальная гипертензия

Рекомендуемая доза составляет 240-360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3 приема, что соответствует 3 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (верапамила гидрохлорида эквивалентно 240 мг в сутки). При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцательная аритмия / трепетание предсердий

Рекомендуемая доза составляет 240-480 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 3-4 приема, что соответствует 3-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 240-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). При более высоких дозах (например, 360-480 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Дети (при нарушении работы сердца)

Дети дошкольного возраста до 6 лет

Рекомендуемая доза составляет 80–120 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 2-3 приема. Для этого подходящей лекарственной формой являются таблетки по 40 мг верапамила гидрохлорида.

Школьники 614 лет

Рекомендуемая доза составляет от 80 мг до 360 мг верапамила гидрохлорида в сутки в 2-4 приема, что соответствует 2-4 раза в день по 1 таблетке 80 мг верапамила (соответствует 160-320 мг верапамила гидрохлорида в сутки). Верапамил 80 мг используется при условии, что меньшие дозы (например, 80 мг верапамила гидрохлорида в день) являются недостаточными. При более высоких дозах (например, 360 мг верапамила гидрохлорида/сут) имеются лекарственные формы с соответствующими высокими дозами.

Нарушение функции почек

Лекарственное средство Верапамил-Белмед у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (см. раздел «Меры предосторожности»).

Нарушение печеночной функции

У больных с нарушением функции печени из-за медленной деградации препарата в зависимости от тяжести эффект верапамила гидрохлорида повышается. Поэтому в таких случаях доза должна быть скорректирована с особой тщательностью и начинают с низких доз (например, у пациентов при печеночных расстройствах препарат принимают 2-3 раза в день в дозе 40 мг, что эквивалентно 80-120 мг верапамила гидрохлорида в сутки).

Тип и продолжительность использования

Таблетку не крошить и проглатывать целиком с достаточным количеством жидкости (например, стакан воды, но не грейпфрутового сока!). Препарат принимать во время или сразу после еды, не принимать лежа. Верапамил гидрохлорид используется при стенокардии после перенесенного инфаркта миокарда, но не ранее 7 дней после острого инфаркта у пациентов со стенокардией. Продолжительность приема препарата не ограничена. После длительной терапии прием верапамила, как правило, нельзя прекращать внезапно.

Передозировка

Симптомы отравления при передозировке верапамилом зависят от количества принятого препарата, времени, когда были приняты детоксикационные меры, и возраста пациента.

Преобладают такие симптомы: значительное снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма (брадикардия, пограничные ритмы с атриовентрикулярной диссоциацией и атриовентрикулярной блокадой высокой степени), которые могут привести к шоку и остановке сердца, нарушение сознания до коматозного состояния, ступор, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких, нарушения функции почек и судороги.

Терапевтические мероприятия, направленные на удаление вещества из организма и восстановление стабильности сердечно-сосудистой системы

Общие мероприятия: промывание желудка рекомендуется даже в случае, если прошло более 12 часов с момента приема препарата и моторика желудочно-кишечного тракта не определяется (отсутствие кишечных шумов).

Общие реанимационные мероприятия: включают непрямой массаж сердца, искусственное дыхание, дефибрилляцию, кардиостимуляцию. Гемодиализ не показан. Возможно применение гемофильтрации и плазмафереза (антагонисты кальция хорошо связываются с белками плазмы).

Особые мероприятия: устранение кардиодепрессивных влияний, артериальной гипотензии и брадикардии. Специфическим антидотом является кальций: внутривенно вводят 10-20 мл 10 % раствора глюконата кальция (2,25-4,5 ммоль). При необходимости можно повторить введение или провести дополнительную капельную инфузию (например, 5 ммоль/час).

Дополнительные мероприятия: при AV-блокаде II и III степени, синусовой брадикардии, остановке сердца применяют атропин, изопреналин, орципреналин или кардиостимуляцию. В случае артериальной гипотензии в результате кардиогенного шока и артериальной вазодилатации применяют допамин (до 25 мкг/кг за мин), добутамин (до 15 мкг/кг за мин) или норадреналин. Концентрация кальция в сыворотке должна соответствовать верхнему пределу нормы или быть немного выше нормы. В связи с вазодилатацией на ранних этапах осуществляется введение заместительной жидкости (раствор Рингера или физиологический раствор).

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100,

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Одну, пять контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона. Упаковка для стационаров: по 350 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по медицинскому применению помещают в групповую коробку из картона.

Условия отпуска

Производитель:

Республика Беларусь, 220007, г. Минск,

ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+375 17) 220 37 16,

Читайте также:  Аэрозоль и раствор для ингаляций Беротек: инструкция по применению
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: