Верошпирон: инструкция по применению, состав, аналоги

Верошпирон (Verospiron)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 50 мг 100 мг 1 30
таблетки 25 мг 1 20

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Верошпирон
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Верошпирон
  • Срок годности препарата Верошпирон
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
спиронолактон 25 мг
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 1,2 мг; магния стеарат — 2 мг; тальк — 5,8 мг; крахмал кукурузный — 70 мг; лактозы моногидрат — 146 мг
Капсулы 1 капс.
активное вещество:
спиронолактон 50 мг
100 мг
вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат — 2,5/5 мг; магния стеарат — 2,5/5 мг; крахмал кукурузный — 42,5/85 мг; лактозы моногидрат — 127,5/255 мг
крышечка капсулы: краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0,48/0%; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0/0,04%; титана диоксид (Е171) — 2/2%; желатин — до 100%
корпус капсулы: краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0/0,04%; титана диоксид (Е171) — 2/2%; краситель хинолиновый желтый (Е104) — 0/0,5%; желатин — до 100%

Описание лекарственной формы

Таблетки: белые или почти белые, плоские, круглые, с фаской, характерным запахом и маркировкой «VEROSPIRON» на одной стороне.

Капсула 50 мг: твердая желатиновая, размер №3; крышечка — непрозрачная, желтого цвета; корпус — непрозрачный, белого цвета.

Капсула 100 мг: твердая желатиновая, размер №0; крышечка — непрозрачная, оранжевого цвета; корпус — непрозрачный, желтого цвета.

Содержимое капсул — мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2–5-й день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ . Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон — 90%). Tmax канренона в плазме крови — 2–4 ч. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, Tmax после очередного утреннего приема — 2–6 ч. Vd — 0,05 л/кг.

Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%) и частично — в канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом он и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон — в грудное молоко.

Выводится почками: 50% — в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде и частично через кишечник. T1/2 спиронолактона — 13–24 ч, активных метаболитов — до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе — 2–3 ч, во второй — 12–96 ч.

При циррозе печени и сердечной недостаточности: продолжительность T1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания препарата Верошпирон

эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;

гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) — для короткого предоперационного курса лечения;

установление диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС , вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность; цирроз печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации. Следует прекратить грудное вскармливание в случае невозможности отмены спиронолактона.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ , гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны ЦНС : атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса; у мужчин — гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; у женщин — нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом обычно гинекомастия носит обратимый характер и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.

Аллергические реакции: крапивница; редко — макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов (гепарин, производные кумарина, индандион) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина — возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития (из-за снижения его клиренса).

Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например тубокурарин).

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных ЛС .

НПВС снижают диуретический и натрийуретический эффект, увеличивается риск развития гиперкалиемии, но салицилаты и индометацин снижают диуретический эффект.

Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, циклоспорином.

Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Снижает эффект митотана.

Усиливает действие трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Способ применения и дозы

При эссенциальной гипертензии: суточная доза для взрослых — обычно 50–100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом дозу следует увеличивать постепенно, 1 раз в 2 нед .

Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 нед . При необходимости проводят корректировку дозы.

При идиопатическом гиперальдостеронизме: 100–400 мг/сут.

При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2–3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут (для таблеток).

Гипокалиемия/гипомагниемия: при гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, — 25–100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза — 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день, в течение 4 дней. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении — после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

В качестве диагностического средства при длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3–4 нед . При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма: после того как диагноз гиперальдостеронизм установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100–400 мг/сут, разделив на 1–4 приема в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома: суточная доза для взрослых — обычно 100–200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности: по 100–200 мг/сут в 2–3 приема ежедневно, в течение 5 дней, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза — 200 мг/сут.

Отеки на фоне цирроза печени: если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na + /K + ) превышает 1, то суточная доза для взрослых — 100 мг. Если соотношение меньше 1, то суточная доза для взрослых — обычно 200–400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Отеки у детей: начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1–3,3 мг/кг или 30–90 мг/м 2 /сут в 1–4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5–20% растворы) с инсулином из расчета 0,25–0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Особые указания

Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности (из-за возможности развития гиперкалиемии).

При лечении НПВС следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа с которыми связана с большим риском травматизма. В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Форма выпуска

Таблетки, 25 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 20 шт. 1 блистер в картонной пачке.

Капсулы, 50 мг и 100 мг. В блистере из алюминия/ПВХ по 10 шт. 3 блистера в картонной пачке.

Производитель

ОАО «Гедеон Рихтер». 1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Претензии потребителей направлять по адресу: Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер». 119049, Москва, 4-й Добрынинский пер., 8.

Тел.: (495) 363-39-50; факс: (495) 363-39-49.

Верошпирон

Состав

Действующее вещество спиронолактон содержится по 25 мг в таблетках, и по 50 мг или 100 мг в капсулах.

Дополнительные вещества в таблетках: тальк, диоксид кремния, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.

Дополнительные вещества в капсулах: лаурилсульфат натрия, моногидрат лактозы, стеарат магния, крахмал кукурузный.

В крышке и теле капсулы содержатся помимо этого желатин, красители и диоксид титана.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул и таблеток.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист альдостерона, калийсберегающий диуретик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основное вещество – спироналоктон. В дистальных отделах нефрона препятствует задержке воды и натрия альдостероном, снижает калийвыводящее действие альдостерона, уменьшает синтез пермеаз. Максимальный эффект от приема препарата отмечается спустя 7 часов после приема капсулы, длиться в течение 24 часов. Снижение артериального давления достигается диуретическим эффектом, он проявляется через 2-5 недель приема. Действующее вещество становится активными метаболитами. Выводится лекарство почками.

Показания к применению Верошпирона

От чего лекарство? Рассмотрим для чего назначают Верошпирон.

Таблетки и капсулы применяют в составе комбинированной терапии при эссенциальной гипертензии. Показаниями к применению Верошпирона также являются: отечный синдром при ХСН, нефротический синдром, асцит, цирроз печени.

Используется препарат и в качестве вспомогательного вещества в профилактике гипомагниемии и гипокалиемии при лечении диуретиками. Лекарство успешно применяется при синдроме Кона в период предоперационного непродолжительного курса лечения, а также с целью установки диагноза первичный гиперальдостеронизм.

Противопоказания

Противопоказаниями на Верошпирон являются:

  • повышенная чувствительность к компонентам лекарственного препарата;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия;
  • болезнь Аддисона;
  • анурия;
  • тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 10 мл/мин);
  • беременность и период кормления грудью.

С особой осторожностью препарат назначают при

  • метаболическом ацидозе;
  • гиперкальциемии;
  • AV-блокаде;
  • сахарном диабете;
  • диабетической нефропатии;
  • нарушениях менструального цикла;
  • проведении общей и местной анестезии;
  • заболеваниях печени, почек;
  • у лиц пожилого возраста.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт: диарея, тошнота, рвота, гастрит, запор, кишечная колика, нарушение работы печени.

Центральная нервная система: заторможенность, атаксия, головные боли, головокружения, летаргия, сонливость, мышечный спазм, спутанность сознания, судороги икроножных мышц.

Побочные действия со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластоз.

Обмен веществ: гиперкреатининемия, гиперурикемия, гиперкалиемия, повышение уровня мочевины, гипонатриемия, гиперхлоремический метаболический алкалоз и ацидоз.

Аллергическая реакция: зуд, лекарственная лихорадка, крапивница, эритематозная, макуло-папулезная сыпь.

Инструкция по применению Верошпирона (Способ и дозировка)

У капсул и таблеток Верошпирон инструкция по применению совпадает. Все зависит от количества принимаемого действующего вещества.

Эссенциальная гипертензия: взрослым: 50-100 мг однократно. Доза может быть постепенно увеличена до 200 мг, количество препарата повышают 1 раз в 2 недели.

Идиопатический гиперальдостеронизм: 100-400 мг в сутки.

Выраженный гиперальдостеронизм, гипокалиемия: в сутки 300 мг за 2-3 приема. Постепенно дозу лекарства уменьшают до 25 мг в сутки.

Гипомагниемия, нипокалиемия, спровоцированные действием диуретиков: 25-100 мг в сутки, однократно либо за несколько приемов.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма: по 400 мг в сутки в течение 4 дней. Суточная доза лекарства распределяется на несколько приемов.

Как принимать при отеках?

Отеки при нефротическом синдроме: взрослым 100-200 мг в сутки. Верошпирон применяют только в том случае, если другие методы лечения оказались неэффективны.

Отечный синдром при ХСН: по 100-200 мг в сутки (несколько приемов) в течение 5 дней в комбинации с тиазидными и «петлевыми» диуретиками. Суточную дозу можно уменьшать до 25 мг.

Отеки при циррозе: при соотношении Na+/K+ в моче выше 1,0, то назначают 100 мг. Если меньше 1,0, то суточная доза – 200-400 мг.

Отеки у детей: первоначально 1-3,3 мг на 1 кг массы тела, либо 30-90 мг/м 2 в сутки за 1-4 приема. Спустя 5 дней осуществляют коррекцию дозы.

Как долго можно принимать?

Обычный курс составляет 20 дней, после которого следует перерыв не менее полугода. Наиболее долго можно применять на протяжении пары месяцев. При долгом употреблении можно получить острую почечную недостаточность.

Как принимать — до еды или после?

Рекомендуется принимать лекарственное средство после еды.

Передозировка

Симптомы: диарея, головокружение, тошнота, рвота, кожные высыпания. Лечение направлено на промывание желудка и повышение артериального давления.

Взаимодействие

Препарат уменьшает эффективность митотана, антикоагулянтов, повышает действие антигипертензивных и диуретических средств.

При одновременном приеме с препаратами калия возрастает риск развития гиперкалиемии.

Снижает токсичность сердечных гликозидов.

Индометацин, салицилаты — понижают диуретическое действие препарата.

Верошпирон повышает метаболизм Антипирина, повышает период полувыведения Дигоксина.

Условия продажи

Условия хранения

В недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Срок годности

Особые указания

Верошпирон в гинекологии назначают с целью снизить показатель андрогенов у женщин с СПКЯ (синдром поликистозных яичников). Препарат способен вызвать кровотечения, нарушить менструальный цикл.

Верошпирон часто рекомендуется принимать совместно с противозачаточными средствами с целью нормализации менструального цикла, уменьшения гирсутизма.

Рецепт на латинском:

При беременности

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Аналоги Верошпирона

Аналогами лекарства являются:

Отзывы о Верошпироне

Отзывы о Верошпироне на форумах свидетельствуют в пользу данного препарата. Лекарство является эффективным, однако его советуют употреблять в меру и по назначению врача, так как средство обладает побочными эффектами и противопоказаниями.

Мочегонные таблетки в полной мере справляются с возложенной на них функцией, а также эффективно помогают от отеков. В гинекологии препарат успешно применяется при СПКЯ.

Помогает Верошпирон и для похудения, так как обладает мочегонным свойством.

Пользовавшиеся медикаментом утверждают, что он не помогает при гирсутизме.

Цена Верошпирона, где купить

Цена Верошпирона в таблетках — около 100 рублей за 20 шт.

Капсулы 50 мг можно купить в среднем по 180 рублей за 30 шт. Капсулы 100 мг — по 300 рублей за 30 шт.

Верошпирон® (таблетки 25мг) (Spironolactone)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – спиронолактон 25 мг

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки, белого или почти белого цвета, круглой формы, плоские, с фаской, с маркировкой «Verospiron» на одной стороне и с характерным запахом меркаптана.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ С03D А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки единичной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия – эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

Показания к применению

– застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов

эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами

– цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом

– лечение первичного гиперальдостеронизма

– отеки, обусловленные нефротическим синдромом

– лечение гипокалиемии (в случаях невозможности получения другой терапии)

– профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие

Способ применения и дозы

Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.

В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Начальная суточная доза составляет 1-3 мг/кг массы тела в один или два приема. Дозу следует снижать до 1-2 мг/кг в случае поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками.

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание имеющие место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

– аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

– снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

ВЕРОШПИРОН (VEROSPIRON)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Спиронолактон 25 мг

Цены в аптеках

Вещество Количество
Спиронолактон 50 мг

Цены в аптеках

Вещество Количество
Спиронолактон 100 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он влияет на дистальные канальцы почек. Из-за блокады альдостерона подавляет задержку воды и Na + и способствует удержанию K + , что не только повышает выведение Na + и Cl — и снижает выведение K + с мочой, но и снижает выведение H + . В результате этого мочегонный эффект вызывает также гипотензивное действие.

застойная сердечная недостаточность в случаях, когда у пациента не выявлен ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов.

Эссенциальная АГ, главным образом при гипокалиемии, обычно в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.

В случаях цирроза печени, сопровождающегося отеками и/или асцитом.

Для лечения первичного гиперальдостеронизма.

При отеках, обусловленных нефротическим синдромом.

Для лечения гипокалиемии в случае невозможности применения другой терапии.

Для профилактики гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие методы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Применение ВЕРОШПИРОН

С диагностической целью. Длительный тест: спиронолактон применяют по 400 мг/сут 3–4 нед. При достижении коррекции гипокалиемии и АГ можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий тест: спиронолактон принимают по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон и снижении после отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Лечение. При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозе 100–400 мг/сут. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно использовать в качестве длительной поддерживающей терапии в самой низкой эффективной дозе, которая определяется индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. Для уменьшения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарат Верошпирон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.

Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома. Начальная суточная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале 25–200 мг/сут, назначается в 1 или 2 приема. В случае назначения более высоких доз Верошпирон можно применять в комбинации с другими группами диуретиков, действующих в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозу Верошпирона следует корректировать.

Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III–IV по классификации NYHA и с фракцией выброса ≤35%). На основе результатов рандомизированных исследований применения альдактона (RALES: см. фармакодинамика) установлено, что если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 мэкв/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 2,5 мг/дл, в начале применения на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона должна составлять 25 мг/сут. Пациентам, которые хорошо переносят препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям можно ее повысить до 50 мг/сут. Пациентам, которые не переносят препарат в дозе 25 мг/сут, можно снизить дозу препарата до 25 мг 1 раз в 2 дня (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Дополнительная терапия при лечении АГ в случае недостаточной эффективности ранее применяемых антигипертензивных препаратов. Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами составляет 25 мг. Если через 4 нед АД не достигает целевых значений, дозу можно удвоить. У пациентов с АГ, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2,5 мг/дл. В течение 3 мес после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.

Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени. Если соотношение Na + /K + в моче более 1, суточная доза составляет 100 мг. Если это соотношение меньше 1, доза препарата должна находиться в интервале 200–400 мг/сут. Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Гипокалиемия. Препарат назначается в дозе 25–100 мг/сут, если применения препаратов калия или других калийсберегающих методов недостаточно. Если разовая доза составляет 25 мг, рекомендуется применять Верошпирон, таблетки по 25 мг.

Дети. Начальная суточная доза составляет 1–3 мг/кг массы тела однократно или в 2–4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками дозу Верошпирона следует снизить до 1–2 мг/кг массы тела. Применять препарат в форме капсул целесообразно у детей в возрасте от 5 лет, когда они могут проглотить капсулу. В случае необходимости применения препарата у детей в возрасте до 5 лет следует применять препарат в форме таблеток. Таблетку Верошпирон 25 мг необходимо измельчить, растворить и дать выпить ребенку в форме суспензии.

Пациенты пожилого возраста. Рекомендуется начинать лечение с низких доз с последующим постепенным повышением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание, что имеют место печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его выведение. Кроме того, при применении препарата у пациентов пожилого возраста следует учитывать риск развития гиперкалиемии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Способ применения . Как правило, суточная доза спиронолактона принимается после еды 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.

Противопоказания

— гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ;

— острая почечная недостаточность;

— тяжелые нарушения функции почек (скорость клубочковой фильтрации 220 мкмоль/л;

— одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков;

— период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

побочные реакции являются следствием конкурентного антагонизма альдостерона, что увеличивает выведение калия, и антиандрогенного действия спиронолактона.

1 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто принимает препараты калия.

2 У пациентов пожилого возраста, с сахарным диабетом и принимающих ингибиторы АПФ.

3 У пациентов с циррозом печени.

4 У пациентов с почечной недостаточностью и принимающих препараты калия.

5 В случае применения высоких доз (450 мг/сут).

6 Как правило, при длительном применении.

Обычно после прекращения приема спиронолактона побочные эффекты исчезают.

Сообщения о подозрении на нежелательные реакции. Сообщать о подозрении на нежелательные лекарственные реакции необходимо даже после того, как получено регистрационное удостоверение на данный препарат. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для данного лекарственного средства. Работников сферы здравоохранения просят сообщать обо всех подозрениях на нежелательные реакции, используя национальную систему информирования.

Особые указания

с особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии.

Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии.

Прием спиронолактона может привести к временному повышению уровня азота мочевины в крови, особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у лиц пожилого возраста необходим регулярный контроль показателей электролитов в сыворотке крови и функции почек.

Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление заменителей соли, содержащих калий), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат вместе с другими калийсберегающими диуретиками. Для пациентов с содержанием калия в сыворотке крови >3,5 мэкв/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина — через неделю после начала приема препарата или повышения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 мес, затем ежеквартально в течение года, после чего — каждые 6 мес. При содержании калия в сыворотке крови >5 мэкв/л или креатинина >4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Пациентам с порфирией Верошпирон следует принимать с осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии.

При приеме препарата запрещается употребление алкоголя.

В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что каждая таблетка Верошпирона содержит 146,0 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует применять у пациентов с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Капсулы Верошпирон, 100 мг, содержат краситель «желтый закат» FCF (E110), который может вызвать аллергические реакции.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Спиронолактон оказывает антиандрогенный эффект у человека, поэтому его не следует применять в период беременности (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс отмечали феминизацию плодов мужского пола, а после рождения у потомства женского и мужского пола выявляли эндокринные нарушения.

Кормление грудью. Метаболиты спиронолактона определяли в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В начальный период, продолжительность которого индивидуальна, запрещается управлять автомобилем и другими механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма. В дальнейшем ограничения следует определять индивидуально для каждого пациента.

Дети. Применять по назначению врача у детей в возрасте от 5 лет.

Взаимодействия

одновременный прием препарата Верошпирон с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, препаратами калия, а также соблюдение богатой калием диеты или употребление заменителей соли, содержащих калий, может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии.

Кроме лекарственных средств, которые достоверно вызывают гиперкалиемию, одновременное применение комбинации триметоприм/сульфаметоксазол (антибиотик, так называемый ко-тримоксазол) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии.

Прием других диуретиков усиливает диурез.

Иммунодепрессанты, циклоспорин и такролимус могут повышать риск развития гиперкалиемии, вызванной спиронолактоном.

Холестирамин, хлорид аммония также могут повышать риск гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

Трициклические антидепрессанты и антипсихотические препараты могут усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

Антигипертензивные средства: спиронолактон усиливает действие антигипертензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АПФ снижают выработку альдостерона, не следует применять препараты данной группы одновременно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с установленным нарушением функции почек.

Одновременный прием с нитроглицерином, другими нитратами или вазодилататорами может усиливать антигипертензивный эффект спиронолактона.

Алкоголь, барбитураты или наркотические препараты могут усиливать связанную со спиронолактоном ортостатическую гипотензию.

Прессорные амины (норэпинефрин): спиронолактон снижает сосудистые реакции на норадреналин. По этой причине следует соблюдать осторожность при проведении местной или общей анестезии у пациентов, применяющих спиронолактон.

НПВП: у некоторых пациентов прием НПВП может снижать диуретический, натрийуретический и антигипертензивный эффекты петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Одновременное применение НПВП (например ацетилсалициловой кислоты, индометацина и мефенаминовой кислоты) с калийсберегающими диуретиками может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. Таким образом, при одновременном приеме спиронолактона с НПВП следует тщательно контролировать состояние пациента на предмет достижения желаемого эффекта мочегонного препарата.

ГКС, АКТГ: может повышаться скорость выведения электролитов, в частности, может возникнуть гипокалиемия.

Дигоксин: спиронолактон может увеличивать Т½ дигоксина, что может привести к повышению концентрации дигоксина в сыворотке крови и, как следствие, усилению его токсичности. При приеме спиронолактона может потребоваться снижение дозы дигоксина. Следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксина или недостаточной дигитализации.

Влияние на результаты лабораторных исследований: в литературе описано несколько случаев влияния спиронолактона или его метаболитов на показатель концентрации дигоксина, определенный методом радиоиммунного анализа. Клиническая значимость взаимодействия пока невыяснена. При флуориметрическом анализе спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции (например кортизол, адреналин).

Антипирин: спиронолактон ускоряет метаболизм антипирина.

Препараты лития: как правило, препараты лития не следует применять одновременно с диуретиками. Диуретики снижают почечный клиренс лития и повышают риск развития токсических эффектов препаратов лития.

Карбеноксолон: может вызвать задержку натрия в организме и, как следствие, снижать эффективность спиронолактона. Следует избегать одновременного применения карбеноксолона и спиронолактона.

Карбамазепин при одновременном применении с диуретиками препарат может вызвать клинически значимую гипонатриемию.

Гепарин, низкомолекулярный гепарин: одновременное применение со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии.

Производные кумарина: препарат снижает эффективность данной группы препаратов. Спиронолактон может усиливать действие аналогов гонадотропин-рилизинг-гормона — трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Передозировка

симптомы. Передозировка спиронолактона может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям и возникают на фоне его приема (например сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В некоторых случаях возможны гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс путем назначения диуретиков, которые выводят калий; парентерального введения глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях — проведение гемодиализа.

Верошпирон : инструкция по применению

  • Лекарственная форма •
  • Состав •
  • Описание •
  • Фармакотерапевтическая группа •
  • Фармакологические свойства •
  • Показания к применению •
  • Способ применения и дозы •
  • Побочные действия •
  • Противопоказания •
  • Лекарственные взаимодействия •
  • Особые указания •
  • Передозировка •
  • Форма выпуска и упаковка •
  • Условия хранения •
  • Срок хранения •
  • Условия отпуска из аптек •
  • Наименование и страна организации-производителя •

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг

Состав

Одна капсула 50 мг или 100 мг содержит

активное вещество – спиронолактон 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы 50 мг

крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин, корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Состав оболочки капсулы 100 мг

крышечка: «солнечный закат» желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин,

корпус: «солнечный закат» желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Капсулы с непрозрачной желтой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, размер «3» (для дозировки 50 мг). Капсулы с непрозрачной оранжевой крышечкой и желтым непрозрачным корпусом, размер «0» (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ С03D А01

Фармакологические свойства

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия – эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

Показания к применению

– застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

– эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

– цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом

– лечение первичного гиперальдостеронизма

– отеки, обусловленные нефротическим синдромом

– лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии

– профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие)

Способ применения и дозы

Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.

В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

Очень часто (˃1/10)

– гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

– аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

– снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Противопоказания

– повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

– анурия, острая почечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (скорость клубочковой фильтрации

Лекарственные взаимодействия

Сопутствующий прием Верошпирона® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина-II, блокаторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

При совместном применении с:

– другими диуретиками – повышение диуреза

– холестирамином, хлоридом аммония – повышение риска гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза

– иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) – повышение риска гиперкалиемии

– антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторы) – возможно развитие выраженной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения Верошпирона®

– алкоголем, барбитуратами или наркотическими препаратами – могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном

– прессорными аминами (норэпинефрин) – Верошпирон® уменьшает их действие, это следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов

– нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой – повышение риска гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия Верошпирона®

– глюкокортикостероидами, АКТГ – парадоксальное увеличение экскреции калия

– дигоксином – спиронолактон способен увеличивать период полувыведения дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации

– литием – препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации

– карбеноксолоном – может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона

– карбамазепином – при одновременном приеме со спиронолактоном может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии

– производными кумарина – их эффект ослабляется

– трипторелином, бусерелином, гонадорелином – их эффекты усиливаются

Влияние на результаты лабораторных исследований – может ожидаться влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

Особые указания

Верошпирон® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Препарат может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

Терапия Верошпироном® может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Верошпирон® может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пожилых пациентов следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также электролитный баланс.

Терапия Верошпироном® может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.

Во время лечения Верошпироном® запрещается прием алкоголя.

В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы: лактазная недостаточность Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. При необходимости в назначении препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начале лечения от управления транспортными средствами и опасными механизмами следует отказаться на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента.

Передозировка

Симптомы: сонливость/вялость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс назначением выводящих калий диуретиков, парентеральным введением глюкозы с инсулином, в тяжелых случаях – проведением гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 0С до 30 0С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности препарата

Верошпирон таблетки : инструкция по применению

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет экскрецию калия под действием альдостерона. Препарат не только усиливает экскрецию ионов Na + , Сl – и ослабляет экскрецию ионов К + , он также ингибирует экскрецию ионов Н + с мочой. Вследствие диуретического эффекта спиронолактон снижает артериальное давление.

Исследование RALES
Рандомизированное исследование применения альдактона (RALES) – двойное слепое многоцентровое исследование, проведенном с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35%, с установленной в течение 6 месяцев до включения в исследование сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97% пациентов принимали ингибитор АПФ, 78% – дигоксин (на момент проведения исследования бета-блокаторы не имели широкого распространения, только 15% пациентов получали бета-блокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови более 2,5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови более 5,0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25% по сравнению с исходным показателем. Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30% по сравнению с плацебо (р

Показания к применению

Противопоказания

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Спиронолактон обладает антиандрогенным эффектом у человека, поэтому его не следует применять во время беременности (см. раздел «Противопоказания»). Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс наблюдалась феминизация плодов мужского пола, а после рождения у потомства женского и мужского пола наблюдались эндокринные нарушения. Применение спиронолактона у беременных женщин возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски для матери и плода.

Грудное вскармливание
Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует прервать грудное вскармливание и использовать другой способ кормления ребенка.

Способ применения и дозы

Схемы дозирования
Взрослые
Первичный гиперальдостеронизм
Для диагностических целей
1) Длительный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут 3-4 недели. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
2) Краткосрочный тест: спиронолактон принимается по 400 мг/сут в течение 4 дней. При увеличении содержания калия в крови во время приема препарата Верошпирон и снижении после его отмены можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Лечение
При подготовке к хирургическому лечению спиронолактон применяют в дозах от 100 до 400 мг/сут. Если операция не показана, спиронолактон может применяться для длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе. В этом случае начальная доза препарата может уменьшаться каждые 14 дней до достижения наименьшей эффективной дозы. Для снижения выраженности побочных эффектов при длительном применении препарата Веропширон рекомендуется применять в комбинации с другими диуретиками.

Отеки на фоне застойной сердечной недостаточности или нефротического синдрома
Начальная доза составляет 100 мг и может изменяться в интервале от 25 до 200 мг/сут, препарат можно принимать за 1-2 приема. При приеме более высоких доз препарата Верошпирон может применяться совместно с диуретиком, действующим в более проксимальном отделе почечного канальца. В этом случае дозу препарата Верошпирон следует скорректировать.

Дополнительная терапия при лечении тяжелой сердечной недостаточности (класс III-IV по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA) и с фракцией выброса ≤35%)
На основании результатов Рандомизированного исследования применения альдактона (RALES: см. также раздел «Фармакодинамика») установлено, что, если содержание калия в сыворотке крови не превышает 5,0 мЭкв/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови не превышает 2,5 мг/дл, в начале применения на фоне базовой стандартной терапии доза спиронолактона должна составлять 25 мг/сут. Пациентам с хорошей переносимостью препарата в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям можно увеличить дозу до 50 мг/сут. Пациентам, не переносящим препарат в дозе 25 мг/сут, можно снизить дозу препарата до 25 мг один раз в 2 дня. (См. раздел «Меры предосторожности»).

Дополнительная терапия при лечении артериальной гипертензии в случае недостаточной эффективности ранее применяемых гипотензивных препаратов
Начальная доза спиронолактона при одновременном применении с другими гипотензивными препаратами составляет 25 мг/сут. Если спустя 4 недели артериальное давление не достигает целевых значений, доза препарата может быть удвоена. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих препараты, которые могут вызвать развитие гиперкалиемии (например, ингибиторы АПФ или блокаторы рецепторов ангиотензина), до начала применения спиронолактона следует оценить содержание калия и креатинина в сыворотке крови. Не следует применять препарат Верошпирон пациентам, у которых содержание калия в сыворотке крови превышает 5,0 ммоль/л, а концентрация креатинина в сыворотке крови превышает 2,5 мг/дл. В течение 3 месяцев после начала приема спиронолактона следует тщательно контролировать содержание калия и креатинина в крови.

Асцит и отеки, обусловленные циррозом печени
Если соотношение ионов Na/K в моче превышает 1,0, суточная доза препарата должна составлять 100 мг. Если указанное соотношение меньше 1,0, доза препарата должна находиться в интервале от 200 до 400 мг/сут.
Поддерживающая доза должна определяться индивидуально для каждого пациента.

Гипокалиемия
Препарат назначается в дозе 25-100 мг/сут, если применение препаратов калия или других калийсберегающих методов является недостаточным.

Дети и подростки до 18 лет
Начальная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела в сутки в 1-4 приема. При проведении поддерживающей терапии или при одновременном применении с другими диуретиками доза спиронолактона должна быть снижена до 1-2 мг/кг массы тела.
При необходимости можно приготовить суспензию из измельченных таблеток 25 мг.

Пожилые пациенты
Лечение препаратом рекомендуется начинать с наименьшей дозы с постепенным ее увеличением до достижения максимального желаемого эффекта. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функций почек и печени, которые могут влиять на метаболизм и экскрецию спиронолактона. Кроме того, при применении препарата у пожилых пациентов следует принимать во внимание риск развития гиперкалиемии (см. раздел «Меры предосторожности»).

Способ применения
Как правило, суточная доза спиронолактона принимается после еды 1 или 2 раза в сутки. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы препарата рекомендуется утром.

Побочное действие

Нежелательные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона (что приводит к усилению экскреции калия), а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.

Нежелательные реакции представлены в виде распределения по системно-органным классам согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения согласно MedDRA: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до 1
Часто: гиперкалиемия 2
Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия
Частота не установлена: гиперхлоремический ацидоз

Нарушения психики
Нечасто: дезориентация

Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: сонливость 3 , головная боль
Очень редко: паралич, параплегия

Нарушения со стороны сердца
Очень часто: аритмии 4

Нарушения со стороны сосудов
Очень редко: васкулит
Частота не установлена: нежелательная артериальная гипотензия

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень редко: изменение голоса

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота
Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Редко: сыпь, крапивница
Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи
Частота не установлена: буллезный пемфигоид 6

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Очень редко: остеомаляция

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: острая почечная недостаточность

Нарушения со стороны половых органов и молочных желез
Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин)
Часто: бесплодие 5

Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: астения, усталость

Лабораторные и инструментальные данные
Очень редко: повышение концентрации мочевины в крови, повышение концентрации креатинина в крови
Частота не установлена: повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbA1c)

1 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия.
2 У пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ.
3 У пациентов с циррозом печени.
4 У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном.
5 При применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут).
6 Как правило, при длительном применении.

Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают.

Передозировка

Симптомы
Передозировка спиронолактоном может вызвать состояния и симптомы, которые относятся к нежелательным реакциям, наблюдаемым на фоне его приема (например сонливость, спутанность сознания, макулопапулезная или эритематозная сыпь, тошнота, рвота, головокружение, диарея). В редких случаях может наблюдаться гипонатриемия или гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек; у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени передозировка может привести к печеночной коме.

Лечение
Симптоматическое, специфического антидота не существует. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, парентерального введения глюкозы и инсулина. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Инструкция по применению ВЕРОШПИРОН ® (VEROSPIRON ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с маркировкой “VEROSPIRON·” на одной стороне, с характерным меркаптановым запахом; диаметр около 9 мм.

1 таб.
спиронолактон 25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.


капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 3815/99/03/08/13/14/16/18 от 02.08.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета.

1 капс.
спиронолактон 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.


капс. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 3815/99/03/08/13/14/16/18 от 02.08.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета.

1 капс.
спиронолактон 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав крышечки капсулы: солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), желатин.
Состав корпуса капсулы: солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), желатин.

10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

Спиронолактон действует в дистальных канальцах почек, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия (эффекты альдостерона). Препарат не только повышает экскрецию ионов натрия и хлора и снижает экскрецию ионов калия с мочой, но также снижает экскрецию ионов водорода.

В результате диуретического эффекта спиронолактон оказывает гипотензивное действие.

Фармакокинетика

Пища повышает биодоступность спиронолактона, что вызывает увеличение всасывания и, возможно, ухудшает пресистемный метаболизм спиронолактона. Биодоступность – более 90%.

При применении 100 мг спиронолактона после еды в течение 15 дней здоровыми добровольцами Т mах составляло 2.6 ч, С mах – 80 нг/мл. Для 7α-тиометилспиронолактона T max – 3.2 ч, С mах – 391 нг/мл, а для канренона – T max составляло 4.3 ч, С mах – 181 нг/мл.

Спиронолактон и канренон связываются с белками плазмы крови более чем на 90%.

Метаболизм и выведение

Быстро метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов:

  • 7α-тиометилспиронолактона и канренона.

Т 1/2 спиронолактона составляет 11.4 ч, 7α-тиометилспиронолактона и канренона – 13.8 ч и 16.5 ч, соответственно.

Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой и в небольшом количестве – с желчью.

Показания к применению

  • застойная сердечная недостаточность при неэффективности терапии другими диуретиками или при необходимости в потенцировании их эффектов;
  • эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, при гипокалиемии (обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  • цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • отеки, обусловленные нефротическим синдромом;
  • гипокалиемия при невозможности проведения другой терапии;
  • профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие меры рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

Режим дозирования

Верошпирон ® назначают 1-2 раза/сут после еды. Принимать суточную дозу или первую часть суточной дозы рекомендуется утром.

При диагностированном первичном гиперальдостеронизме препарат можно назначать при подготовке к операции в дозе 100-400 мг/сут. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении рекомендуется назначать препарат в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных реакций.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

У взрослых начальная доза составляет 100 мг/сут (25-200 мг/сут) в 1 или 2 приема.

При назначении в более высоких дозах Верошпирон ® можно принимать в комбинации с диуретиками других групп, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев. В этом случае необходима коррекция дозы Верошпирона.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение ионов натрия и калия в моче больше 1, начальная и максимальная дозы составляют 100 мг/сут. Если это соотношение меньше 1, начальная доза составляет 200 мг/сут, максимальная – 400 мг/сут.

Дозы для поддерживающей терапии следует определять индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема, Верошпирон ® принимают в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию следует продолжать в течение, по меньшей мере, 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем дозу следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

У пациентов, которым недостаточно пищевых калийсодержащих добавок или других методов восполнения дефицита калия, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут.

Применение у особых групп пациентов

Начальная доза у детей составляет 1-3 мг/кг массы тела в 1 или 2 приема. При проведении поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками дозу препарата Верошпирон ® следует снижать до 1-2 мг/кг.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с применения препарата в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание наличие нарушений функции печени и почек, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

Побочные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом в отношении альдостерона, увеличивающего выведение калия, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.

Побочные реакции представлены по классам систем органов согласно MedDRA с использованием определений частоты MedDRA:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны системы кроветворения:
    • очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

    Со стороны иммунной системы:

    • редко – гиперчувствительность.

    Со стороны эндокринной системы:

    • очень редко – гирсутизм.

    Со стороны обмена веществ:

    • очень часто – гиперкалиемия 1 ;
    • часто – гиперкалиемия 2 ;
    • редко – гипонатриемия, дегидратация, порфирия;
    • частота неизвестна – гиперхлоремический ацидоз.

    Психические нарушения:

    • нечасто – спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы:

    • нечасто – сонливость 3 , головная боль;
    • очень редко – паралич, параплегия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • очень часто – аритмии 3 ;
    • очень редко – васкулит;
    • частота неизвестна – нежелательная артериальная гипотензия.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • часто – тошнота, рвота;
    • редко – гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в эпигастральной области, диарея.

    Со стороны гепатобилиарной системы:

    • очень редко – гепатит.

    Со стороны кожи и ее придатков:

    • редко – сыпь, крапивница;
    • очень редко – алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные поражения кожи.

    Со стороны костно-мышечной системы:

    • очень редко – остеомаляция.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • очень редко – острая почечная недостаточность.

    Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

    • очень часто – снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин);
    • часто – бесплодие 4 .

    Лабораторные показатели:

    • очень редко – повышение содержания мочевины в сыворотке крови.

    Прочие:

    • нечасто – астения, усталость;
    • очень редко – изменение тембра голоса.

    1 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

    2 У пациентов пожилого возраста, пациентов с сахарным диабетом и пациентов, получающих ингибиторы АПФ.

    3 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

    4 При применении в высоких дозах (450 мг/сут).

    Нежелательные эффекты обычно проходят после отмены препарата.

    Противопоказания к применению

    • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
    • анурия;
    • острая почечная недостаточность;
    • выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (СКФ 220 мкмоль/л);
    • гиперкалиемия;
    • гипонатриемия;
    • болезнь Аддисона;
    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • детский возраст до 6 лет.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Применение при нарушениях функции печени

    Применение при нарушениях функции почек

    Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности, анурии, выраженных нарушениях азотовыделительной функции почек (СКФ 220 мкмоль/л.

    Применение у пожилых пациентов

    У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с применения препарата в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание наличие нарушениий функции печени и почек, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

    У пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать содержание электролитов в сыворотке крови.

    Применение у детей

    Особые указания

    Спиронолактон способен повышать риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

    Терапия спиронолактоном может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины в крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать электролитный баланс.

    Одновременное применение калийсодержащих добавок, соблюдение диеты, богатой калием, прием других калийсберегающих диуретиков, употребление калийсодержащих заменителей соли, прием ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, антагонистов рецепторов альдостерона, гепарина или низкомолекулярных гепаринов, триметоприма или других препаратов, вызывающих гиперкалиемию, может привести к тяжелой гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

    Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, склонным к ацидозу или гиперкалиемии в связи с основным заболеванием (например, сахарный диабет).

    Необходимо также соблюдать осторожность у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (сывороточный креатинин между 1.2 мг/100 мл и 1.8 мг/100 мл или КК между 60 мл/мин и 30 мл/мин), артериальной гипотензией или гиповолемией.

    Следует избегать быстрой потери массы тела.

    Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью. Гиперкалиемия может быть опасна для жизни. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Если содержание калия в крови превышает 3.5 ммоль/л, следует избегать приема калийсберегающих диуретиков. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в крови через 1 неделю после начала лечения, а затем – каждые 6 мес. Лечение следует прекратить или приостановить, если содержание калия в крови превышает 5 ммоль/л или содержание креатинина превышает 4 мг/дл.

    Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.

    Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.

    В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы (недостаточность лактазы lapp, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начале лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и опасными механизмами на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить индивидуально для каждого пациента. Нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

    Данные доклинических исследований безопасности

    Согласно литературным данным, при введении животным в течение длительного времени Верошпирона в дозах, многократно превышающих максимально допустимые дозы для человека, отмечалось развитие опухолей и миелолейкоза. Учитывая эти данные, рекомендуется избегать длительного приема спиронолактона.

    Передозировка

    Симптомы:

    • тошнота, рвота, помутнение сознания, спутанность сознания, макуло-папулезная или эритематозная сыпь, диарея. Возможно нарушение водно-электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипонатриемия) или обезвоживание;
    • нарушение формирования и проводимости сердечных импульсов (например, AV-блокада сердца, фибрилляция предсердий, остановка сердца) или изменения на ЭКГ (высокие аркообразные зубцы Т и увеличение амплитуды комплекса QRS).

    Лечение:

    • необходимо вызвать рвоту или промыть желудок. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Для коррекции обезвоживания, нарушений водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии следует использовать традиционные методы терапии. Для коррекции гиперкалиемии вводят раствор глюкозы (20-50%) с инсулином (0.25-0.5 ЕД/г глюкозы). Можно применять калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Применение спиронолактона следует прекратить, необходимо ограничить потребление калия (включая калийсодержащие пищевые продукты). Специфического антидота нет.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение спиронолактона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, антагонистов рецепторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

    При одновременном применении с другими диуретиками увеличивается диурез.

    При одновременном применении с колестирамином, хлоридом аммония повышается риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

    Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин) увеличивают риск развития гиперкалиемии при одновременном применении с Верошпироном.

    Комбинация спиронолактона с антигипертензивными препаратами (особенно с ганглиоблокаторами) может привести к чрезмерному понижению АД. Таким образом, дозу антигипертензивных препаратов следует уменьшить при добавлении к терапевтической схеме приема препарата Верошпирон ® с последующей коррекцией по мере необходимости.

    Этанол, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.

    Верошпирон ® уменьшает действие прессорных аминов (норэпинефрин), что следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

    НПВС, в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенамовая кислота повышают риск развития гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия препарата Верошпирон ® .

    Одновременное применение с ГКС, АКТГ приводит к парадоксальному увеличению экскреции калия.

    Спиронолактон способен увеличивать Т 1/2 дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.

    Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

    Карбеноксолон может вызывать задержку натрия и, таким образом, снизить эффективность спиронолактона.

    Карбамазепин при одновременном приеме со спиронолактоном может привести к развитию клинически значимой гипонатриемии.

    Спиронолактон ослабляет действие производных кумарина.

    Верошпирон ® усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

    Спиронолактон может оказывать влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

    Условия отпуска из аптек

    Условия хранения препарата

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте; капсулы – при температуре не выше 30°C, таблетки – при температуре не выше 25°C.

    Читайте также:  Бефунгин: инструкция по применению, состав, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: